A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЛЕФЛОКС (LEFLOX)

  • Инструкция по применению Лефлокс
  • Состав препарата Лефлокс
  • Показания препарата Лефлокс
  • Условия хранения препарата Лефлокс
  • Срок годности препарата Лефлокс
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
Представительство: ФАРМЛЭНД СП ООО
Активное вещество: левофлоксацин
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты - производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Levofloxacin (J01MA12)
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Форма выпуска, состав и упаковка


Лефлокс
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инфузий 5 мг/1 мл: контейнер 100 мл
Рег. №: 18/09/1531 от 13.09.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

1 мл 1 контейнер
левофлоксацин (в форме левофлоксацина гемигидрата) 5 мг 500 мг

pH 4.0-6.0
Осмоляльность 293-359 мОсмоль/кг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

100 мл - контейнеры полимерные (1) - пакеты из полимерных и комбинированных материалов.


Описание лекарственного препарата ЛЕФЛОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 22.05.2019 г.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин – синтетический антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, который является S(-) энантиомером рацемического действующего вещества офлоксацина.

Механизм действия

Как и другие противомикробные средства фторхинолонового класса, левофлоксацин воздействует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Связь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Степень бактерицидной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке (Cmax) или площади под фармакокинетической кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК).

Механизм резистентности

Резистентность к левофлоксацину развивается за счет поэтапной мутации места-мишени в обоих топоизомеразах II типа, ДНК-гиразе и топоизомеразе IV. В изменении чувствительности к левофлоксацину могут участвовать и другие механизмы резистентности, такие как изменение проницаемости клеточной стенки (распространен у Pseudomonas aeruginosa) и эффлюкс из клетки.

Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Однако вследствие механизма действия перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами противомикробных средств как правило отсутствует.

Пограничные значения

Рекомендованные EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным средствам) пограничные значения МИК для левофлоксацина, которые разделяют организмы на чувствительные, умеренно резистентные и резистентные представлены в таблице, содержащей результаты МИК теста (мг/л).

Клинические пограничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (версия 2.0, 01.01.2012 г.)

Патоген Чувствительный Резистентный
Enterobacteriacae spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Pseudomonas spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Acinetobacter spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Staphylococcus spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Streptococcus pneumoniae1 ≤ 2 мг/л > 2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
Haemophilus influenzae2,3 ≤ 1 мг/л > 1 мг/л
Moraxella catarrhalis3 ≤ 1 мг/л > 1 мг/л
Неспецифические пограничные значения4 ≤ 1 мг/л > 2 мг/л
1 – Пограничные значения для левофлоксацина соответствуют лечению высокими дозами.
2 – Может развиваться резистентность к низким уровням фторхинолонов (МИК для ципрофлоксацина 0.12-0.5 мг/мл), однако не имеется данных, подтверждающих клиническую значимость этой резистентности при лечении инфекций дыхательных путей, вызванных H. influenzae.
3 – Штаммы со значениями МИК выше указанных пограничных значений резистентности очень редки или пока не отмечались. Идентификацию и испытания на чувствительность к противомикробным средствам для подобных изолятов следует повторить и в случае подтверждения результатов выслать изолят в контрольную лабораторию. Изоляты с подтвержденными МИК выше указанных пограничных значений резистентности должны сообщаться как резистентные до тех пор, пока для таких штаммов не будут получены данные по клинической реакции.
4 – Пограничные значения относятся к пероральной дозе 500 мг 1-2 раза и в/в дозе 500 мг 1-2 раза.

Распространенность резистентности среди конкретного вида может различаться в зависимости от географического региона и сезона, а потому желательно иметь локальную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случаях, когда резистентность настолько распространена, что пригодность использования препарата вызывает вопросы хотя бы в некоторых случаях, рекомендуется обратиться за консультацией в экспертный орган.

Чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus anthracis
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительные
Staphylococcuss saprophyticus
Streptococci, группы C и G
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Eikenella corrodens Moraxella catarrhalis
Haemophilus influenzae Pasteurella multocida
Haemophilus parainfluenzae Proteus vulgaris
Klebsiella oxytoca Providencia rettgeri
Анаэробные микроорганизмы
Peptostreptococcus
Другие микроорганизмы
Chlamydophila pneumoniae Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila psittaci Mycoplasma hominis
Chlamydia trachomatis Ureaplasma urealyticum
Legionella pneumophila
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus метициллин-резистентные*
Сoagulase negative Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii Morganella morganii
Citrobacter freundii Proteus mirabilis
Enterobacter aerogenes Providencia stuartii
Enterobacter cloacae Pseudomonas aeruginosa
Escherichia coli Serratia marcescens
Klebsiella pneumoniae
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides fragilis
Устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecium

* – устойчивый к метициллину S. aureus может иметь устойчивость к фторхинолонам, в т.ч. к левофлоксацину

Доклинические данные по безопасности

В доклинических исследованиях не выявлено специфических рисков для здоровья человека (стандартные исследования токсичности при однократном и многократном введении, канцерогенного потенциала, репродуктивной и эмбриофетальной токсичности).

Левофлоксацин не вызывал нарушений фертильности или репродуктивной способности у крыс и его единственное влияние на плод заключалось в задержке созревания вследствие материнской токсичности.

Левофлоксацин не индуцировал мутации генов в клетках бактерий или млекопитающих, но вызывал хромосомные аберрации в клетках легких китайских хомяков in vitro. Этот эффект может быть объяснен ингибированием топоизомеразы II. В тестах in vivo (микроядерный, сестринского хроматидного обмена, незапланированного синтеза ДНК, определения частоты доминантных леталей) не было выявлено какого-либо генотоксического потенциала.

Исследования на мышах показали, что левофлоксацин обладает фототоксическим действием только в очень высоких дозах.

Левофлоксацин не проявлял генотоксический потенциал в тестах на фотомутагенность, а также уменьшал рост опухолей при изучении фотоканцерогенности.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин оказывал влияние на хрящ (пузырение, образование кавитаций) у крыс и собак. Эти явления были более выражены у молодых животных.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность - около 99-100%. Прием пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина.

Состояние насыщения достигается в течение 48 ч после приема 500 мг левофлоксацина 1-2 раза/сут.

Распределение

Связывание левофлоксацина с белками сыворотки составляет около 30-40%.

Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 л после одноразового и многократного в/в введения в дозе 500 мг, что указывает на хорошее проникновение лекарственного средства в органы и ткани организма человека.

Распределение

Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиального слоя, альвеолярные макрофаги, ткани легких, кожу (содержимое волдырей), ткани простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Метаболизм

Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени, его метаболиты дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина составляют <5% дозы, выводящейся с мочой.

Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.

Выведение

После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (T1/2 - 6-8 ч). Выводится преимущественно почками (более 85% принятой дозы).

Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.

Больших различий в фармакокинетике после перорального и в/в введения левофлоксацина нет, предполагается, что оба пути взаимозаменяемы.

Линейность

Фармакокинетика левофлоксацина подчиняется линейной зависимости в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Вместе со снижением функции почек уменьшается выведение почками левофлоксацина и его клиренс, а T1/2 увеличивается, как показано в таблице ниже.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь в дозе 500 мг

КК (мл/мин) < 20 20-49 50-80
Почечный клиренс (мл/мин) 13 26 57
T1/2 (ч) 35 27 9

Пациенты пожилого возраста. Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина между молодыми и пожилыми пациентами нет, за исключением различий связанных с изменениями КК.

Различия между представителями разного пола. Раздельный анализ, проведенный среди мужчин и женщин, выявил несущественные различия в фармакокинетике левофлоксацина между представителями разного пола. Доказательств того, что эти различия имеют клиническое значение, нет.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
  • Лефлокс следует применять в случае вышеуказанных инфекций только тогда, когда антибиотики, которые стандартно рекомендуются для первоначального лечения этих инфекций, не могут быть использованы.

  • пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • хронический бактериальный простатит;
  • ингаляционная форма сибирской язвы: постэкспозиционная профилактика и лечение.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Режим дозирования

Лефлокс раствор для инфузий назначают в виде медленной в/в инфузии 1-2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Продолжительность инфузии раствора левофлоксацина 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин, в случае введения половины флакона (50 мл с 250 мг левофлоксацина) продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 мин.

Через несколько дней после в/в введения препарата в зависимости от состояния больного можно перейти на прием препарата перорально (таблетки 250 мг или 500 мг). Учитывая биоэквивалентность пероральной и парентеральной форм, можно применять ту же самую дозу.

Пациенты с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин

Показание Суточные дозы
(в зависимости от тяжести заболевания)
Общая продолжительность лечения1
(в зависимости от тяжести заболевания)
Внебольничная пневмония 500 мг 1-2 раза/сут 7-14 дней
Пиелонефрит 500 мг 1 раз/сут 7-10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 500 мг 1 раз/сут 7-14 дней
Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз/сут 28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 1-2 раз/сут 7-14 дней
Ингаляционная форма сибирской язвы 500 мг 1 раз/сут 8 недель

1 – продолжительность терапии включает в себя в/в плюс пероральное лечение. Время, чтобы перейти от в/в на пероральное лечение, зависит от клинической ситуации, как правило, от 2 до 4 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью (КК≤ 50 мл/мин)

Режим дозирования
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12ч
КК первая доза: 250 мг первая доза: 500 мг первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин затем: 125 мг/24 ч затем: 250 мг/24 ч затем: 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин затем: 125 мг/48 ч затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/12 ч
<10 мл/мин (в т. ч. гемодиализ и ПАПД)1 затем: 125 мг/48 ч затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/24 ч

1 – после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин не подвергается существенному метаболизму в печени и выводится, главным образом, почками.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда коррекция производится из-за нарушений функции почек.

Дети. Лефлокс противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органными классами и частотой встречаемости по следующим категориям:

  • часто (≥1/100 до <1/10);
  • нечасто (≥1/1000 до <1/100);
  • редко (≥1/10 000 до <1/1000);
  • очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно рассчитать по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии:

  • нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • нечасто - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов;
  • редко - нейтропения;
  • тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости;
  • очень редко - агранулоцитоз;
  • частота неизвестна - гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы:

  • редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;
  • частота не известна: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Со стороны обмена веществ:

  • редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом;
  • частота неизвестна - анорексия, гипергликемия, гипогликемическая кома.

Психические нарушения:

  • нечасто - бессонница, раздражительность;
  • редко - аномальные мечты, кошмарные сновидения, психические нарушения с галлюцинациями и паранойей, тревога, депрессия, спутанность сознания, возбуждение;
  • очень редко - нарушения психики и поведения с причинением себе вреда включая суицидальные мысли и попытки суицида, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

  • нечасто - сонливость, головная боль, головокружение;
  • редко - парестезия, судороги, тремор;
  • очень редко - сенсорная или сенсомоторная периферическая невропатия, дисгевзия, включая потерю вкусовых ощущений, нарушение восприятия запахов, включая потерю обоняния;
  • частота неизвестна - экстапирамидные нарушения, обмороки, повышение внутричерепного давления, дискинезия.

Со стороны органа зрения:

  • очень редко - нарушение зрения в виде расплывчатости видимого изображения;
  • частота неизвестна - потеря зрения, увеит.

Со стороны органа слуха:

  • нечасто - вертиго;
  • редко - потеря слуха, снижение слуха;
  • частота неизвестна - звон в ушах.

Со стороны сердца:

  • редко - тахикардия, ощущение сердцебиений;
  • частота неизвестна - желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца;
  • желудочковая аритмия типа "пируэт" (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT.

Со стороны сосудов:

  • часто - флебит;
  • редко - снижение АД.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки:

  • редко - бронхоспазм, одышка;
  • очень редко - аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - диарея, тошнота, панкреатит;
  • нечасто - рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор;
  • редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • часто - повышение активности ферментов печени (например, АЛТ и АСТ);
  • нечасто - повышение уровня билирубина в крови;
  • очень редко - гепатит;
  • частота неизвестна - желтуха и тяжелые повреждения печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с серьезными основными заболеваниями.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • нечасто - сыпь, зуд, гипергидроз;
  • редко - крапивница;
  • очень редко - реакции фотосенсибилизации;
  • частота неизвестна - тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема, лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

  • нечасто - артралгия, миалгия;
  • редко - поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость;
  • частота неизвестна - рабдомиолиз, разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нечасто - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
  • редко - острая почечная недостаточность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - реакции в месте инфузии (боль, покраснения кожи):

  • нечасто - астения;
  • очень редко - повышение температуры тела;
  • частота неизвестна - боли (включая боли в спине, груди и конечностях).

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам:

  • экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации;
  • васкулит;
  • приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в т.ч. на не перечисленные выше. Можно также сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • псевдомембранозный колит;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.

Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.

Период лактации

Левофлоксацин противопоказан кормящим женщинам. Существует недостаточно информации о выделении левофлоксацина с грудным молоком. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма фторхинолонами, левофлоксацин не следует применять у кормящих женщин.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам до 18 лет.

Особые указания

Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, в т.ч. тендинит и разрыв сухожилий, периферическая невропатия и нарушения со стороны ЦНС

Применение фторхинолонов, включая левофлоксацин, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут возникнуть одновременно у одного и того же пациента. Обычно наблюдаемые побочные реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боль в суставах, миалгию, периферическую невропатию и эффекты со стороны ЦНС (галлюцинации, беспокойство, депрессия, бессонница, сильные головные боли и спутанность сознания). Эти реакции могут развиваться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения левофлоксацином. Пациенты любого возраста и без существующих ранее факторов риска испытывали эти побочные реакции.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных неблагоприятных реакций следует сразу прекратить лечение. Кроме того, избегать использования фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов, которые испытали любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.

В связи с тем, что применение фторхинолонов, включая левофлоксацин, было связано с вышеуказанными серьезными побочными реакциями, левофлоксацин следует применять только в качестве антибиотика резерва у пациентов, для лечения которых нет альтернативных вариантов, по следующим показаниям:

  • внебольничная пневмония, осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Рекомендовать пациентам при появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек или боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.

Лефлокс нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел "Режим дозирования").

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефлокс может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Устойчивый к метициллину S. aureus может иметь устойчивость к фторхинолонам (в т.ч. к левофлоксацину). Поэтому в случае известной или подозреваемой инфекции, вызванной метициллин-резистентным стафилококком (MRSA), левофлоксацин не рекомендуется для лечения до получения результатов исследования чувствительности микроорганизма к левофлоксацину.

Резистентность E. coli (является наиболее распространенной причиной инфекций мочевыводящих путей) к фторхинолонам варьирует в разных странах. Врачам следует учитывать местную информацию о распространенности резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.

Продолжительность инфузий

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионного раствора). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузий может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях сильное падение АД может стать причиной сосудистого коллапса. Если во время введения левофлоксацина наблюдается выраженное падение АД, вливание немедленно прекращают.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Лефлокс противопоказан пациентам с эпилепсией (как и все остальные препараты класса фторхинолонов). Лечение препаратом Лефлокс следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к судорогам, в связи с возможностью развития приступа. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним НПВС или теофиллином (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). При возникновении судорог лечение должно быть прекращено

Псевдомембранозный колит

Диарея, особенно тяжелая, стойкая и/или кровавая во время или после окончания (в том числе через несколько недель после лечения) левофлоксацином, может быть признаком заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDDA). Тяжесть заболевания может варьировать от легкой формы до тяжелой (опасной для жизни). Наиболее тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Этот диагноз важно рассматривать, если у пациентов во время или после лечения левофлоксацином развивается тяжелая диарея. Если CDDA подозревается или подтверждается, лечение левофлоксацином необходимо немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В таких случаях противопоказаны лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит чаще всего поражает ахиллово сухожилие и может привести к разрыву сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилий (иногда двусторонний) может происходить в течение от первых 48 ч после начала лечения и до нескольких месяцев после окончания лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилий больше у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет), а также у пациентов, получающих ежедневные дозы левофлоксацина 1000 мг и у пациентов, получающих кортикостероиды. У пациентов пожилого возраста дозу следует регулировать в соответствии с КК (см. раздел "Режим дозирования"). Таким пациентам в период лечения левофлоксацином требуется тщательное наблюдение. Всем пациентам рекомендуется немедленно обращаться к лечащему врачу в случае появления симптомов тендинита. При подозрении на тендинит лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию пораженного сухожилия (например, иммобилизацию).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок) в т.ч. и после первой дозы. Лечение следует прекратить немедленно и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

На фоне применения левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, если отмечаются какие-либо изменения на коже и/или слизистых, прежде чем продолжать лечение.

Печеночная недостаточность

Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, например сепсисом. При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и обратиться к лечащему врачу.

Пациенты с почечной недостаточностью

Т.к. левофлоксацин выводится главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел "Режим дозирования").

Профилактика фотосенсибилизации

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия) во время лечения и в течение 48 ч после его отмены.

Суперинфекция

Длительное лечение левофлоксацином может привести к росту нечувствительных микроорганизмов. В случае суперинфекции во время лечения следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, применявших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в т.ч. левофлоксацина, пациентами с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

  • пожилой возраст;
  • женский пол;
  • нарушенный электролитный баланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
  • врожденный синдром удлинения интервала QT;
  • заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
  • одновременное использование лекарственных средств, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические лекарственные средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) (см. разделы "Режим дозирования", "Лекарственное взаимодействие").

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны с разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Дисгликемия

Как и в случае применения других хинолонов, на фоне левофлоксацина были зарегистрированы колебания уровня глюкозы в крови, включая гипер- и гипогликемию, как правило, у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Имеются сообщения о случаях гипогликемической комы. Поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Периферическая невропатия

Отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной невропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Если у пациента появляются симптомы невропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение миастении

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут привести к нервно-мышечной блокаде и усилить мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Были зарегистрированы серьезные побочные эффекты (включая смерть или потребность в респираторной поддержке) на фоне применения фторхинолонов у пациентов с миастенией. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется применять у пациентов с миастенией в анамнезе.

Психотические реакции

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина (см. раздел "Побочное действие"). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения

Если у пациента наблюдается затуманенное зрение или другие побочные эффекты со стороны глаз, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К рекомендуется контролировать свертываемость крови в связи с повышенным риском кровотечений.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и приводить к ложноотрицательным результатам бактериологической диагностики туберкулеза.

Сведения о количестве натрия

Лекарственное средство содержит 15.4 ммоль (354 мг) натрия в дозе препарата 100 мл. Принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с ограничениями по количеству натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность, учитывая возможность развития побочных эффектов - сонливости, спутанности сознания, головокружения, нарушений координации движений.

Передозировка

Симптомы:

  • важнейшие ожидаемые симптомы (признаки) ошибочной передозировки левофлоксацином проявляются со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек.

В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.

Лечение:

  • симптоматическое. В связи с риском удлинения интервала QT рекомендуется мониторинг ЭКГ. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС (средства для лечения ревматических заболеваний).

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. У пациентов, получавших одновременно левофлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин) наблюдались увеличение коагуляционных показателей (протромбиновое время/МНО) и/или кровотечения, вплоть до тяжелых.

Почечный клиренс левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина (24%) и пробенецида (34%). Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевую секрецию), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается, прежде всего, больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин слегка увеличивает T1/2 циклоспорина (33%).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью в случае пациентов, принимающих лекарственные средства, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические лекарственные средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства) (см. "Удлинение интервала QТ" в разделе "Особые указания").

В клинических исследованиях было установлено, что фармакокинетика левофлоксацина не изменялась при совместном применении с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Фармакокинетические исследования показали, что левофлоксацин не оказывал никакого влияния на фармакокинетику теофиллина (субстрат для CYP1A2); что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Фармацевтическое взаимодействие

Левофлоксацин несовместим с гепариновыми, щелочными растворами (например, бикарбонат натрия) и другими лекарственными препаратами.

Лефлокс совместим со следующими инфузионными растворами:

  • 0.9% раствор NaCl;
  • 5% раствор глюкозы;
  • раствор Рингера, содержащий 2.5% глюкозы;
  • комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, глюкоза, электролиты).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.

Контакты для обращений


ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)

ФАРМЛЭНД СП ООО

Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью "Фармлэнд"

220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 293-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by

Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59


Все аналоги
Аналоги препарата
ТАВАНИК® (SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
РЕМЕДИЯ (SIMPEX PHARMA, PVT., LTD., Индия)
ОФТАКВИКС® (SANTEN, OY, Финляндия)
ЛЕФЛОКС (HOLDEN MEDICAL, B.V., Нидерланды)
ЛЕФФТАР (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НИКА (НИКА-ФАРМАЦЕВТИКА, ООО, Республика Беларусь)
ЛЕБЕЛ® (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
L-ОПТИК (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЛЕФЛОКС ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛОКСОФ (RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
Аналоги КФУ
ОФЛО (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
УЛЬТРАЦИН (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ОФЛОКСАЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛОМИТАС (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ТАВАНИК® (SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
ЛЕФЛОКС (HOLDEN MEDICAL, B.V., Нидерланды)
ЛЕФЛОКС ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЦИФРАН (RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЦИПРОСАН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
ПОДАГРУМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ОФЛОКСАЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ДИГОКСИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ДИГОКСИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МЕКСИЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ГЛИЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ГИДРОХЛОРТИАЗИД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АМИТРИПТИЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АЛЬБУФАРМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)