A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЛЕЙКЛАДИН (LEUCLADIN)

  • Инструкция по применению Лейкладин
  • Состав препарата Лейкладин
  • Показания препарата Лейкладин
  • Условия хранения препарата Лейкладин
  • Срок годности препарата Лейкладин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
Представительство: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
Активное вещество: кладрибин
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Антиметаболиты (L01B) > Аналоги пурина (L01BB) > Cladribine (L01BB04)
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 0.1% (10 мг/10 мл): фл. 1 шт.
Рег. №: 13/03/2075 от 04.03.2013 - Истекло

Раствор для инъекций 0.1% прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 фл.
кладрибин 1 мг 10 мг

Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 0.1% (2 мг/2 мл): амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 06/03/966 от 31.03.2006 - Аннулированное

Раствор для инъекций 0.1% прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
кладрибин 1 мг 2 мг

Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 0.1% (5 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 06/03/966 от 31.03.2006 - Выпускается по лицензии

Раствор для инъекций 0.1% прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
кладрибин 1 мг 5 мг

Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛЕЙКЛАДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 18.04.2007 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит. Является аналогом 2’-дезоксиаденозина, входящий в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к препарату, чем нелимфоидные, поскольку первые характеризуются более высоким уровнем дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5’-нуклеотидазы. Проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК.

Цитотоксический эффект обусловлен действием активного метаболита – 5’-трифосфата 2-хлор-2’-дезоксиаденозина. Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5’-трифосфат 2-хлор-2’-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.

Возможность применения Лейкладина в терапии рассеянного склероза объясняется сочетанием высокой имуносупрессивной активности со сравнительно низкой (в сравнении с другими иммунодепрессантами) токсичностью, в т.ч. в отношении стволовых гемопоэтических клеток. Выраженное иммуносупрессорное действие препарата обусловлено, прежде всего, его селективным и пролонгированным влиянием на Т-клетки. Угнетая экспрессию антигенов CD4 при щадящем действии на CD8, Лейкладин вызывает длительное (в течение нескольких месяцев) и существенное (в 4 раза) снижение их соотношения.

Применение Лейкладина при рассеянном склерозе способствует стабилизации состояния пациентов, препятствует углублению стволовых нарушений, нарушений координации, благоприятствует стабилизации функционального состояния пирамидной системы и, в отдельных случаях способствует снижению инвалидизации. На фоне курсового применения препарата отмечается уменьшение очагов демиелинизации и протяженности олигоклональных полос в образцах спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика

При в/в введении концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме.

Подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5’-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Т.к. уровень активности дезоксицитидинкиназы в лимфоцитах выше такового для 5’-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости препарата к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2’-дезоксиаденозина (в т.ч. 5’-трифосфат 2-хлор-2’-дезоксиаденозина).

При в/в введении T1/2 составляет от 5.7 до 19.7 ч.

Показания к применению

  • волосатоклеточный лейкоз;
  • хронический лимфолейкоз (прогрессирующие и резистентные к препаратам первой линии полихимиотерапии формы);
  • неходжкинские лимфомы низкой и промежуточной степени злокачественности;
  • рецидивирующий рассеянный склероз;
  • хронический прогрессирующий рассеянный склероз.
Реклама

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Препарат вводят в/в капельно в дозе из расчета 0.09 мг/кг/сут. Применение препарата в более высоких дозах сопряжено с развитием токсических эффектов.

При волосатоклеточном лейкозе вводят непрерывно в течение 7 дней (24-часовая в/в инфузия), 1 курс введения.

При хроническом лимфолейкозе – в течение 5 дней (2-часовая в/в инфузия) от 1 до 6 курсов с интервалом от 28 до 48 дней; при неходжкинских лимфомах низкой и промежуточной степени злокачественности – в течение 5 дней (2-часовая в/в инфузия) от 1 до 6 курсов с интервалом 28 дней.

При рецидивно-ремиттирующей форме рассеянного склероза препарат вводят п/к однократно в дозе из расчета 0.07-0.09 мг/кг/сут в течение 5 дней, от 1 до 6 курсов с интервалом 28 дней; при хроническом прогрессирующем рассеянном склерозе – в/в капельно в дозе из расчета 0.09 мг/кг/сут с интервалом 28 дней.

При лечении рассеянного склероза рекомендуют использовать Лейкладин в сочетании с базисной симптоматической поддерживающей терапией.

Раствор, приготовленный при разбавлении солевыми растворами, стабилен в течение 24 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны периферической нервной системы:

  • периферические сенсорные невропатии.

Дерматологические реакции:

  • шелушение кожи, зуд.

Прочие:

  • снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus; в отдельных случаях – пневмониты.

Со стороны лабораторных показателей:

  • умеренный и обратимый подъем уровней трансаминаз, ЩФ и билирубина.

Местные реакции:

  • при повторных п/к введениях – умеренная болезненность в месте инъекций.

Большинство побочных эффектов носят преходящий характер и не требуют интенсивной терапии. Миелосупрессивный эффект, возникающий при применении в стандартных дозах, обратим.

Противопоказания к применению

  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • острые инфекционные заболевания;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Лечение следует проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем, который следует продолжать также в течение первых 4-8 недель после применения препарата, т.к. миелосупрессия может носить отсроченный характер.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без согласования с врачом.

С осторожностью применяют препарат после терапии цитотоксическими лекарственными средствами или после облучения.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Во время второй фазы индукции ремиссии (особенно в случаях, когда ожидается лизис значительного числа клеток) должны быть приняты меры во избежание гиперурикемии и гиперурикозурии (риск возникновения острой почечной недостаточности). Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье; при необходимости - аллопуринол и щелочное питье.

При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, выраженных нефро- и гепатотоксических проявлениях (в т.ч. анурия, олигурия, желтуха) препарат следует отменить.

Передозировка

Симптомы:

  • необратимые нарушения со стороны ЦНС (пара- и тетрапарезы, параличи), нефротоксические эффекты, тяжелая миелосупрессия.

Лечение:

  • отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении или при назначении непосредственно после терапии другими миелотоксичными препаратами возможно аддитивное угнетение функции костного мозга. В случае назначения Лейкладина в высоких (превышающих стандартные) дозах в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией возрастает риск развития нейротоксических (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).

Комбинированное применение с аллопуринолом и антибиотиками усиливает вероятность развития кожной сыпи.

Не было отмечено неблагоприятного лекарственного взаимодействия при совместном применении Лейкладина с препаратами, применяющимися для симптоматической терапии при рассеянном склерозе (пентоксифиллин, циннаризин, пирацетам, ибупрофен, эуфиллин, баклофен, пиридоксин, тиамин).

Фармацевтическое взаимодействие

Для приготовления лекарственного инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы (глюкозы) в связи с усилением деградации Лейкладина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 10°С.

Срок годности препарата

Срок годности – 5 лет.

Контакты для обращений


БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП, представительство, (Республика Беларусь)

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП

220007 Минск, Фабрициуса ул. 30
Тел.: (375-17) 228-10-12
Тел./факс: (375-17) 220-37-16


Все аналоги
Аналоги препарата
КЛАДРИБИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛЕЙКЛАДИН (ИНСТИТУТ БИООРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ НАН БЕЛАРУСИ, ГНУ, Республика Беларусь)
МАВЕНКЛАД® (MERCK, KGaA, Германия)
Аналоги КФУ
ФТОРОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
КЛОФАРАБИН (ИНСТИТУТ БИООРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ НАН БЕЛАРУСИ, ГНУ, Республика Беларусь)
ЦИТОГЕМ® (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ФТОРУРАЦИЛ-ЛЭНС (ЛЭНС-ФАРМ, ООО, Россия)
ФТОРУРАЦИЛ-ДАРНИЦА (ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
ДАКОГЕН (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
КСЕЛОДА (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ВЕНДУС-ТФ (ТрайплФарм, СООО, Республика Беларусь)
АЛИМТА (LILLY FRANCE, S.A.S., Франция)
КАПЕЦИТАБИН-KGP (Несвижский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ТЕРБИНАФИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРИПТОФАН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
СУФЕНТАНИЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)