Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности допускается шероховатость пленочного покрытия.
1 таб. | |
левофлоксацин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е1201, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая.
опадрай II розовый (85F240107): поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е 1203), титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности допускается шероховатость пленочного покрытия.
1 таб. | |
левофлоксацин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е1201, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая.
опадрай II розовый (85F240107): поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е 1203), титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Раствор (капли глазные) желтовато-зеленого цвета, прозрачный.
1 мл | |
левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота 1М, вода д/и.
1 мл - тюбики-капельницы (2) - пачки.
5 мл - флаконы (1) - пачки.
Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%.
Хорошо проникает в органы и ткани:
T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
После в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 ч.
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. Cmax левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Для системного применения:
Для местного применения в офтальмологии:
.
Применяют внутрь, в/в, местно в офтальмологии. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.
Инфекционные заболевания: нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД;
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, эозинофилия;
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;
Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения;
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка;
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, тошнота;
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).
Дерматологические реакции:
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия;
Со стороны обмена веществ: нечасто:
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных ферментов в крови (например, АЛТ, ACT), повышение активности ЩФ и гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ);
Общие реакции:
С осторожностью назначают левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек, повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
Системное применение левофлоксацина противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста).
Местное применение в офтальмологии возможно по показаниям в рекомендуемых дозах и лекарственных формах у детей старше 1 года.
С осторожностью применяют левофлоксацин у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность сопутствующего снижения функции почек).
После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.