A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN)

  • Инструкция по применению Левофлоксацин
  • Состав препарата Левофлоксацин
  • Показания препарата Левофлоксацин
  • Условия хранения препарата Левофлоксацин
  • Срок годности препарата Левофлоксацин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
Активное вещество: левофлоксацин
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты - производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Levofloxacin (J01MA12)
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 0.5% (500 мг/100 мл): бут. 100 мл 1 или 56 шт.
Рег. №: 12/01/1427 от 04.01.2012 - Истекло
Раствор для инфузий 0.5% 1 мл 1 бут.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 5 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, вода д/и.

100 мл - бутылки для кровезаменителей (1) - пачки картонные.
100 мл - бутылки для кровезаменителей (56) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.03.2012 г.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий. Препарат активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов:

  • аэробные грамположительные бактерии: Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;
  • аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter spp (включая Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia retgeri, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp.;
  • анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;
  • анаэробные грамотрицательные бактерии: Bartonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;
  • внутриклеточные паразиты: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного в/в введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Cmax составляет 6.2±1.0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при 500мг/сут и составляет 6.4±0.8 мг/мл. Средний Vd составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-3 раза выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, плохо проникает в спинно-мозговую жидкость. На 24-38% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно почками с мочой в неизменном виде - 87% дозы в течение 48 ч и незначительно с фекалиями - менее 4% за 72 ч. Около 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. T1/2 после в/в введения составляет 6-7 ч. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экскреция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется T1/2 - до 7.6 ч, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен. Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Показания к применению

Терапия бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых:

  • внебольничная пневмония, в т.ч. с бактериемией;
  • простатит;
  • острый пиелонефрит;
  • инфекции желчевыводящих путей;
  • сибирская язва.

Режим дозирования

Лекарственное средство вводят в/в капельно медленно. Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора Левофлоксацина 500 мг/100 мл должна составлять не менее 60 мин и по крайней мере 30 мин при инфузии левофлоксацина 250 мг/50 мл. Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение данным лекарственным средством рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Режим дозирования левофлоксацина у взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин):

  • внебольничная пневмония: 500 мг 1-2 раза в сут.;
  • простатит: 500 мг 1 раз в сут.;
  • острый пиелонефрит: 500 мг 1 раз в сут.;
  • инфекция желчевыводящих путей: 500 мг 1 раз в сут. При подозрении на смешанную аэробно-анаэробную инфекцию желчевыводящих путей возможно сочетание левофлоксацина с антибактериальными средствами группы нитроимидазолов;
  • сибирская язва: левофлоксацин парентерально инфузия 500 мг 1 раз в сут. с последующим переходом при стабилизации состояния пациента на пероральный прием 500 мг 1 раз в сут. Длительность лечения составляет 8 недель.

Больные с почечной недостаточностью:

Режим дозирования

Клиренс креатинина 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
первая доза: 250 мг первая доза: 500 мг первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин затем: по 125 мг/24 ч затем: 250 мг/24 ч затем: 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин затем: по 125 мг/48 ч Затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/12 ч
<10 мл/мин. (включая гемодиализ и ПАПД*) затем: по 125 мг/48 ч. затем: 125 мг/24 ч затем: 125 мг/24 ч

* после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Способ применения лекарственного средства с точки зрения режима дозирования у лиц с нарушенной функцией печени или почек:

  • при нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Для пожилых людей нет необходимости в корректировке дозировки, за исключением случаев, когда корректировка производится из-за нарушений функции почек.

Побочные действия

Кожа и слизистая оболочка:

  • редко-фотосенсибилизация.

Со стороны нервной системы:

  • иногда - сонливость.

Аллергические реакции:

  • редко - бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень редко - удлинение интервала QT.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации,
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью в пожилом возрасте. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется T1/2 - до 7.6 ч, однако коррекция дозы при этом не требуется.

Применение препарата у пожилых людей может привести к развитию тендинита (прежде всего ахиллова сухожилия) и его разрыву. Тендиниты могут возникать в первые 48 ч лечения, могут быть двусторонними. При появлении признаков тендинита следует отменить препарат и начать лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему иммобилизацию.

Применение у детей

Фармакокинетика левофлоксацина у детей не изучена.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Необходимо опросить пациента имеет ли он врожденное или приобретенное нарушение сердечного ритма (подтвержденное на ЭКГ сердца); дисбаланс электролитного состава крови, в особенности низкий уровень калия или магния в крови; замедленный ритм сердца (так называемую брадикардию); слабое сердце (сердечная недостаточность); сердечный приступ в анамнезе (инфаркт миокарда), или принимает другие лекарственные средства, которые могут приводить к патологическим изменениям на ЭКГ.

Инфузионный раствор препарата совместим со следующими растворами:

  • физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с гепарином и растворами со щелочной реакцией.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

  • врожденный синдром удлинения интервала QT;
  • сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
  • электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
  • пожилой возраст;
  • заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

С осторожностью применять у больных с предшествующим поражением головного мозга (инсульт или тяжелая травма) из-за возможности развития судорог.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что левофлоксацин может вызывать гипогликемию.

Во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация) пациентам рекомендуется не подвергаться солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, длительное пребывание под прямым солнечным светом или посещение солярия), при появлении фототоксических эффектов (кожной сыпи) следует прекратить лечение препаратом.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолиза эритроцитов.

При появлении тяжелой стойкой диареи с примесью или без примеси крови необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В этом случае нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Применение препарата у пожилых людей может привести к развитию тендинита (прежде всего ахиллова сухожилия) и его разрыву. Тендиниты могут возникать в первые 48 ч лечения, могут быть двусторонними. При появлении признаков тендинита следует отменить препарат и начать лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему иммобилизацию.

Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией. Препарат может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и давать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами:

  • на период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакции и снижению способности к концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы:

  • спутанность сознания, головокружение и приступы судорог, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек.

Лечение:

  • симптоматическая терапия (специфического антидота нет), не выводится путем диализа. Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT.

Лекарственное взаимодействие

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходными с ним НПВС, теофиллином препарат может понижать порог судорожной готовности.

Сукральфат, соли железа и магний- или алюминийсодержащие антацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х ч).

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг MHO, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, оцепенение, сонливость).

У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 5°С до 25°С. Не замораживать.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. Запрещается пользоваться лекарственным средством с истекшим сроком годности.


Все аналоги
Аналоги препарата
ТАВАНИК® (SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
РЕМЕДИЯ (SIMPEX PHARMA, PVT., LTD., Индия)
ОФТАКВИКС® (SANTEN, OY, Финляндия)
ЛЕФЛОКС (HOLDEN MEDICAL, B.V., Нидерланды)
ЛЕФФТАР (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЛЕВОФЛОКСАЦИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НИКА (НИКА-ФАРМАЦЕВТИКА, ООО, Республика Беларусь)
ЛЕБЕЛ® (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
L-ОПТИК (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЛЕФЛОКС ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ОФЛО (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
УЛЬТРАЦИН (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ОФЛОКСАЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛОМИТАС (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ТАВАНИК® (SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
ЛЕФЛОКС (HOLDEN MEDICAL, B.V., Нидерланды)
ЛЕФЛОКС ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЛЕФЛОКС (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЦИФРАН (RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
АТРОПИН-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МУКОСОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОНОЛОНГ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПРОТАФАН® НМ ПЕНФИЛЛ® (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИЗОНИАЗИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЗАМИЦИТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РУТАСКОРБИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН ПЛЮС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)