Инструкция по применению ЛЕВОМИЦЕТИН (LEVOMYCETIN)

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexnerispp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшиеи грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва и применяется при неэффективности других антибиотиков.

Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность - 75-90% после приема внутрь. Связь с белками плазмы - 50-60%. C_max в крови после перорального приема достигается через 2-3 ч. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. T_1/2 – 1.5-4 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50% от содержания в крови). Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации – 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%.

Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, риккетсиоз, хламидиоз, коклюш, менингит, абсцессы головного мозга, перитонит, пневмония, сепсис, остеомиелит.

Внутрь, за 30 мин до еды (при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды).

Разовая доза для взрослых - 250-500 мг, суточная - 2000 мг. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000-4000 мг/сут под строгим врачебным контролем и наблюдением за состоянием крови и функции почек. Суточную дозу делят на 3-4 приема.

Разовая доза для детей определяется в зависимости от возраста: детям до 3 лет назначают по 10-15 мг/кг массы тела; 3-8 лет - по 150-200 мг; детям старше 8 лет - по 200-300 мг. Препарат принимают 3-4 раза в сут. Превышение указанных доз недопустимо.

Средняя продолжительность лечения - 7-10 дней. При хорошей переносимости препарата курс лечения по показаниям (тяжелые формы заболевания, инфекции с рецидивирующим течением) может быть продолжен до 2 недель. Повторные курсы лечения не рекомендуются.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Гиперчувствительность к хлорамфениколу, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, беременность, период лактации (обязателен отказ от грудного вскармливания), ранний детский возраст (первые месяцы жизни).

С осторожностью. Заболевания сердечнососудистой системы, склонность к аллергическим реакциям, нарушения функции печени (требуется снижение доз препарата), у пациентов ранее получавших лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью: нарушения функции печени (требуется снижение доз препарата).

В период лечения левомицетином недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Не рекомендуется применение препарата в период активной иммунизации. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

Симптомы: При однократном приеме в токсических дозах - рвота, серо-голубой цвет кожи, гипотермия, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечнососудистая недостаточность, депрессия кроветворения (при концентрации хлорамфеникола в крови более чем 25 мкг/мл). Наиболее тяжелые последствия отравления хлорамфениколом могут быть у детей раннего возраста.

При длительном (превышающим рекомендуемые сроки) приеме в высоких дозах - кровотечение (вследствие депрессии кроветворения либо нарушения синтеза витамина К микрофлорой кишечника).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Антидот не известен.

Левомицетин (хлорамфеникол) несовместим с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды, производные пиразолона), так как взаимно усиливается угнетающее действие на костный мозг. Необходимо избегать одновременного применения препарата с барбитуратами, дифенином. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, уменьшает продолжительность действия хлорамфеникола. При одновременном назначении с фенитоином возрастает и становится потенциально токсичной концентрация хлорамфеникола в сыворотке крови. Хлорамфеникол способствует ослаблению метаболизма фенобарбитала и фенитоина, замедлению выведения и повышению их концентрации в плазме крови. Препарат угнетает метаболизм производных оксикумарина, усиливая их действие. При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического эффекта. Олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность левомицетина, соли бензилпенициллина снижают ее. При одновременном применении с клиндамицином и линкомицином возможно взаимное ослабление действия. Токсичность левомицетина повышается при одновременном назначении с циметидином (гематотоксичность), циклосерином (нейротоксичность), ристомицином (гематотоксичность).

Препарат хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.