A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > ЛЕВОСИМЕНДАН ФАРМЛЛЭНД

Описание препарата ЛЕВОСИМЕНДАН ФАРМЛЛЭНД (LEVOSIMENDAN PHARMLAND)

  • Описание препарата Левосимендан фармллэнд
  • Состав препарата Левосимендан фармллэнд
  • Показания препарата Левосимендан фармллэнд
  • Условия хранения препарата Левосимендан фармллэнд
  • Срок годности препарата Левосимендан фармллэнд
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: левосимендан
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Кардиотонические препараты (исключая сердечные гликозиды) (C01C) > Прочие кардиотонические препараты (C01CX) > Levosimendan (C01CX08)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 2.5 мг/мл: 5 мл фл. 1 или 10 шт.
Рег. №: 21/05/3140 от 14.05.2021 - Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтого, оранжево-желтого до оранжевого цвета, прозрачный.

1 мл 5 мл
левосимендан 2.5 мг 12.5 мг

Вспомогательные вещества: повидон К-12, лимонная кислота безводная, этанол безводный.

5 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
5 мл - флаконы (10) - коробки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЛЕВОСИМЕНДАН ФАРМЛЛЭНД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 07.04.2006 г.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое средство. Повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ 3 in vitro.

Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.

Левосимендан увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Левосимендан значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности.

Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, снижение среднего АД и ОППС.

Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочных капиллярах сохраняется как минимум в течение 24 ч после прекращения инфузии.

Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применении в терапевтических дозах образуется один фармакологически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения 24 ч инфузии.

Фармакокинетика

В диапазоне терапевтических доз 50-200 мкг/кг/мин характеризуется линейной фармакокинетикой.

Cmax левосимендана в плазме крови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Vd составляет около 0.2 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболита составляет 40%.

Левосимендан практически полностью метаболизируется.

Первичный метаболизм левосимендана осуществляется путем конъюгации с циклическим или N-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. Около 5% введенной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Степень ацетилирования генетически детерминирована.

В исследованиях in vitro показано, что левосимендан может умеренно ингибировать CYP2D6.

Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг, T1/2 около 1 ч. Выводится практически полностью в виде метаболитов:

  • с мочой - 54%, с калом - 44%. Менее 0.05% выводится с мочой в неизмененном виде.

T1/2 метаболитов составляет около 75-80 ч.

Выведение активного метаболита не изучено.

При легкой степени печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедлено.

Показания к применению

Острая декомпенсация тяжелой хронической сердечной недостаточности (для кратковременной терапии при неэффективности стандартной терапии и необходимости поддержания сократительной функции миокарда).
Реклама

Режим дозирования

Предназначен для применения только в условиях стационара, располагающего необходимым оборудованием для мониторинга и медицинским персоналом с опытом работы с кардиотоническими лекарственными средствами.

Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Вводят путем в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • значительное снижение АД, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, ишемия миокарда.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота.

Со стороны лабораторных показателей:

  • снижение гемоглобина, гематокрита, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Механическая обструкция, препятствующая заполнению желудочков или выбросу крови из желудочков; тяжелые нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; артериальная гипотензия; тахикардия; трепетание-мерцание желудочков в анамнезе; неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к левосимендану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения левосимендана при беременности отсутствует. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действие на репродукцию.

Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молоком. Пациентка должна отказаться от грудного вскармливания на период 14 дней после инфузии.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью следует применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК < 30 мл/мин).

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью применять при острой сердечной недостаточности, обусловленной внекардиальными причинами; при тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточности после хирургической операции; тяжелой сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантацию.

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени, легкой или умеренной печеночной недостаточностью, сопутствующей анемией, фибрилляцией предсердий, у пациентов с существующей ишемией миокарда, удлинением интервала QT различного генеза или при одновременном назначении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (только под тщательным контролем ЭКГ).

Данные о безопасности и эффективности применения левосимендана отсутствуют при следующих заболеваниях:

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая недостаточность митрального клапана, разрыв, перфорация миокарда, гемотампонада сердца, инфаркт правого желудочка и потенциально угрожающая жизни аритмия длительностью 3 и более месяцев.

Во время лечения следует постоянно мониторировать ЭКГ, АД, ЧСС и диурез. Кроме того, необходимо следить за динамикой симптомов сердечной недостаточности, для этого рекомендуются инвазивные методы контроля гемодинамики.

Неинвазивный мониторинг рекомендуется после окончания инфузии как минимум в течение 3 дней или до стабилизации гемодинамики. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночной недостаточности мониторинг рекомендуется проводить как минимум в течение 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек может привести к повышению концентрации метаболитов, в результате возможно более интенсивное и длительное действие на ЧСС.

Перед началом применения левосимендана следует скорректировать гипокалиемию, гиповолемию. В период лечения следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Если наблюдаются резкие колебания АД или ЧСС, то следует уменьшить скорость введения или отменить инфузию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями деятельности сердца левосимендан следует применять под постоянным контролем сердечного выброса и давления наполнения.

Перед применением левосимендана следует купировать аритмию и стабилизировать клиническое состояние пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардией, не связанной с реперфузией или угрожающими жизни формами аритмии.

После прекращения лечения синдрома отмены не наблюдается.

Лекарственное взаимодействие

Выведение метаболита левосимедана из организма изучено недостаточно, поэтому лекарственное взаимодействие, связанное с этим процессом предсказать трудно; считается, что существует риск более выраженного и длительного влияния на ЧСС.

При одновременном применении с изосорбида мононитратом имеется риск усиления гипотензивного эффекта.


Все аналоги
Аналоги препарата
СИМДАКС (ORION CORPORATION, Финляндия)
Аналоги КФУ
СИМДАКС (ORION CORPORATION, Финляндия)
Другие препараты этого производителя
КАРДИОМАГНУМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
РИНОЛ ФИЗИО/ РИНОЛ ФИЗИО ДЛЯ ДЕТЕЙ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ФИТОЛЭНД СИРОП ПЛЮЩА (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
РИНОЛ ДЛЯ ДЕТЕЙ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
РИНОЛ с ментолом и эвкалиптом (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
РИНОЛ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
СЕПТАНГИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МИРРОСЕПТ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЭЛДОР (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)