A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЛИНЕЗОЛ (LINEZOL)

  • Описание препарата Линезол
  • Состав препарата Линезол
  • Показания препарата Линезол
  • Условия хранения препарата Линезол
  • Срок годности препарата Линезол
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛАЛЕК, ООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: линезолид
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие антибактериальные препараты (J01X) > Другие антибактериальные препараты (J01XX) > Linezolid (J01XX08)
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы оксазолидинонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 600 мг: фл. 20 шт.; упак. 10, 20 шт.
Рег. №: 20/01/2995 от 29.01.2020 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные двояковыпуклые, с гравировкой "Н" и риской с одной стороны и гравировками "L" и "8", разделенными риской, с другой стороны.

1 таб.
линезолид 600 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

Оболочка Opadry белый 03В58895: гидроксипропилцеллюлоза (2910 6 сР), титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ 400, карнаубский воск.

20 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с крышкой с защитой от детей, внутри влагопоглотитель - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЛИНЕЗОЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.10.2010 г.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий:

  • Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius);
  • анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;
  • Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

  • внебольничная пневмония;
  • госпитальная пневмония;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Реклама

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения:

  • часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие:

  • часто (>1%) - головная боль, кандидоз;
  • редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линезолиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЗИВОКС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ЛИНЕЗОЛИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛИНЕЗОР-Ф (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЛИНЕЗОЛИД-ТЕВА (TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES Ltd., Израиль)
Аналоги КФУ
ЗИВОКС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ЛИНЕЗОЛИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
СОФОСЛЕД (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
ЛЕВЕТРА (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
СОРБЕНТОГЕЛЬ (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
КАМЕТОН (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
ЛОПИНАВИР+РИТОНАВИР (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
ЛАВУДИН-АБ (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
ПАРАБУФЕН (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
ЭНВИР (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
ПРЕГА (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
РАНОЗИН (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)