A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ЛИНЕЗОЛИД (LINEZOLID)

  • Описание препарата Линезолид
  • Состав препарата Линезолид
  • Показания препарата Линезолид
  • Условия хранения препарата Линезолид
  • Срок годности препарата Линезолид
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
Активное вещество: линезолид
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие антибактериальные препараты (J01X) > Другие антибактериальные препараты (J01XX) > Linezolid (J01XX08)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 2 мг/мл: 100 мл бут.
Рег. №: 17/09/2042 от 05.09.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 бут. (100 мл)
линезолид 0.2 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная - 4.57 г, натрия цитрат - 0.164 г, лимонная кислота безводная - 0.085 г, вода д/и - до 100 мл.

pH - 4.0-5.5
Осмоляльность - 300 мОсм/кг

100 мл - бутылки (1) - пачки картонные.
100 мл - бутылки (56) - ящики картонные (для стационаров).


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 2 мг/мл: 200 мл бут.
Рег. №: 17/09/2042 от 05.09.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 бут. (200 мл)
линезолид 0.4 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная - 9.14 г, натрия цитрат - 0.328 г, лимонная кислота безводная - 0.17 г, вода д/и - до 200 мл.

pH - 4.0-5.5
Осмоляльность - 300 мОсм/кг

200 мл - бутылки (1) - пачки картонные.
200 мл - бутылки (40) - ящики картонные (для стационаров).


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 2 мг/мл: 300 мл бут.
Рег. №: 17/09/2042 от 05.09.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 бут. (300 мл)
линезолид 0.6 г

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная - 13.71 г, натрия цитрат - 0.492 г, лимонная кислота безводная - 0.255 г, вода д/и - до 300 мл.

pH - 4.0-5.5
Осмоляльность - 300 мОсм/кг

300 мл - бутылки (1) - пачки картонные.
300 мл - бутылки (24) - ящики картонные (для стационаров).


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 300 мг: 40 шт.
Рег. №: 17/09/2194 от 19.02.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается неровность пленочного покрытия.

1 таб.
линезолид 300 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (E463), магния стеарат (E572), целлюлоза микрокристаллическая тип 101 (E460).

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (E553b), титана диоксид (E171).

40 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 600 мг: 20 шт.
Рег. №: 17/09/2194 от 19.02.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, допускается неровность пленочного покрытия.

1 таб.
линезолид 600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (E463), магния стеарат (E572), целлюлоза микрокристаллическая тип 101 (E460).

Состав оболочки таблетки: опадрай II белый 85F48105 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (E553b), титана диоксид (E171).

20 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту гранулы д/пригот. сусп. д/внутр прим. 100 мг/5 мл: 40 г фл.
Рег. №: 16/03/2247 от 31.07.2014 - Действующее

Гранулы для приготовления суспензии для внутреннего применения (смесь гранул или порошка) от белого или почти белого до светло-желтого цвета, с запахом ванили.

1 фл.
линезолид 2 г

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101 (E460), натрия цитрат (E331), лимонная кислота моногидрат (E330), метилцеллюлоза (E461), маннитол (E421), ксантановая камедь (E415), натрия бензоат (E211), кремния диоксид коллоидный безводный тип 300 (E551), натрия хлорид, аммония глицирризинат, аспартам (E951), ароматизатор ванильный "Ваниль AN1361", ароматизатор "Освежающий GX 1422".

40 г - флаконы (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЛИНЕЗОЛИД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.10.2010 г.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий:

  • Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius);
  • анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;
  • Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

  • внебольничная пневмония;
  • госпитальная пневмония;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Реклама

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения:

  • часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие:

  • часто (>1%) - головная боль, кандидоз;
  • редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линезолиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЛИНЕЗОЛИД-ТЕВА (TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES Ltd., Израиль)
ЛИНЕЗОР-Ф (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЗИВОКС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
Другие препараты этого производителя
АТРОПИН-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МУКОСОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОНОЛОНГ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПРОТАФАН® НМ ПЕНФИЛЛ® (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИЗОНИАЗИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЗАМИЦИТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РУТАСКОРБИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН ПЛЮС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)