A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
Видаль-Беларусь > Описания препаратов > ЛИНЕЗОР-Ф

Описание препарата ЛИНЕЗОР-Ф (LINEZOR-F)

  • Описание препарата Линезор-ф
  • Состав препарата Линезор-ф
  • Показания препарата Линезор-ф
  • Условия хранения препарата Линезор-ф
  • Срок годности препарата Линезор-ф
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: РЕБ-ФАРМА, ИПТУП (Республика Беларусь)
Активное вещество: линезолид
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Другие антибактериальные препараты (J01X) > Другие антибактериальные препараты (J01XX) > Linezolid (J01XX08)
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы линкозамидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту раствор для инфузий 600 мг/300 мл: фл.
Рег. №: 22/05/2659 от 30.05.2022 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный, практически свободный от частиц с диапазоном рН 4.0-5.0, изотонический.

1 фл. (300 мл)
линезолид 600 мг
  форма III

Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат, натрия цитрат, лимонная кислота безводная, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

300 мл - Флаконы бесцветного стекла (тип I) (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 22/11/3090 от 12.12.2020 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Риска предназначена для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на 2 равные части.

1 таб.
линезолид 600 мг
  форма III

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат (Е572), гидроксипропилцеллюлоза.

Состав оболочки Опадрай II 85F18422 белый: частично гидролизированный поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ, тальк

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ЛИНЕЗОР-Ф . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.10.2010 г.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Фармакокинетика

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Показания к применению

  • лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к линезолиду анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом); инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
  • инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (только в составе комбинированной терапии при отсутствии альтернативных вариантов лечения).
Реклама

Режим дозирования

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Лечение линезолидом следует начинать только в условиях стационара, после консультации с микробиологом или специалистом по инфекционным заболеваниям. Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Продолжительность инфузии должна составлять от 30 до 120 минут. Длительность лечения - 10-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Рекомендации по подбору дозы идентична для в/в введения и для перорального применения:

Взрослым и детям с 12 лет:

Инфекции, вызванные определенными патогенами Режим дозирования Длительность лечения
Нозокомиальная пневмония 600 мг 2 раза в сут. (каждые 12 ч.) 10-14 дней подряд
Внебольничная пневмония 600 мг 2 раза в сут. (каждые 12 ч.) 10-14 дней подряд
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 600 мг 2 раза в сут. (каждые 12 ч.) 10-14 дней подряд
Инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecium, включая случаи бактериемии 600 мг 2 раза в сут. (каждые 12 ч.) 14-28 дней подряд

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пациентам, с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Пациентам на гемодиализе следует вводить препарат после проведения этой процедуры. Основные метаболиты линезолида в некоторой степени выводятся с помощью гемодиализа, но их концентрация в крови у пациентов с тяжедой почеченой недостаточностью остается значительно более высокой после диализа, чем у пациентов без почечной недостаточности или с нарушением функции почек легкой или средней тяжести. Т.е. использование препарата у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, проходящих диализ, возможно только после оценки соотношения риск/польза.

Пациентам, с нарушением функции печени, коррекция дозы не требуется. Тем не менее из-за имеющихся ограниченных клинических данных, использование препарата у пациентов с нарушением функции печени возможно только после оценки соотношения риск/польза.

Использование у детей с рождения до 12 лет:

Инфекции, вызванные определенными патогенами Режим дозирования Длительность лечения
Нозокомиальная пневмония 10 мг/кг в/в каждые 8 часов 10-14 дней подряд
Внебольничная пневмония 10 мг/кг в/в каждые 8 часов 10-14 дней подряд
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 10 мг/кг в/в каждые 8 часов 10-14 дней подряд
Инфекции, вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecium, включая случаи бактериемии 10 мг/кг в/в каждые 8 часов 14-28 дней подряд

Недоношенным детям (беременность менее 34 недель) в возрасте менее 7 дней во всех случаях назначают по 10 мг/кг в/в каждые 12 часов. На 7 день жизни следует использовать дозу 10 мг/кг каждые 8 часов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), повышение показателей АЛТ, АСТ, ЩФ; нечасто - повышение общего билирубина, панкреатит, гастрит, метеоризм, cухость во рту, стоматит, глоссит, изменение цвета языка; редко - поверхностное изменение цвета зубов, антибиотикассоциированый колит, включая псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) - зуд, сыпь, головная боль, бессонница, головокружение, металлический привкус во рту, кандидоз, повышение мочевины в крови; нечасто - почечная недостаочность, повышение креатинина крови, дерматит, повышенное потоотделение, крапивница, редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линезолиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить еженедельный контроль показателей клинического анализа крови у пациентов независимо от исходных показателей крови.

В процессе лечения необходимо проводить усиленный мониторинг показателей клинического анализа крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Лекарственное взаимодействие

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.


Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ЗИВОКС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ЛИНЕЗОЛИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЛИНЕЗОЛИД-ТЕВА (TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES Ltd., Израиль)
ЛИНЕЗОЛ (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
МИНЕЗОЛИД (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
ЛИНЕЗОЛИД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
КЛИНДАЦИЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЛИНЕЗОЛИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МИНЕЗОЛИД (НАТИВИТА, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
РИНИЦЕФ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ФАВУЛЕНЗ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ФАВИРЕБ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
КЕТО-РЕБ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ПИРРОЦЕТ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
МЕПРЭЗО (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
МОКСИДЕЙ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ДАКЛАСОФТ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
КАРНИМЕТ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ЛАТАДОР (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)