МЕДОСТАТИН
(MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ХОЛЕТАР
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ЛОВАСТЕРОЛ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЛОВАСТАТИН
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
таб. 20 мг: 28 шт.Таблетки светло-голубого цвета с неоднородно окрашенной поверхностью и белыми вкраплениями, круглые, обоюдосторонне-плоские, с риской для деления на одной стороне; поверхность гладкая, без повреждений.
| 1 таб. | |
| ловастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат, поливидон (Коллидон 30), поливидон (Коллидон CL), лак индиготин (Е132), магния стеарат).
14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Гиполипидемический препарат. Синтетический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, основным действием которого является снижение уровня холестерина в сыворотке крови путем торможения его синтеза в печени.
В организме активное вещество препарата - ловастатин - гидролизуется до активной формы - β-гидроксикислоты, которая и является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Биологически необходимое для метаболических процессов количество мевалоновой кислоты сохраняется, так как ловастатин не тормозит полностью ГМГ-КоА-редуктазу.
В результате применения Ловахола происходит снижение содержания как общего холестерина, так и холестерина, этерифицированного ЛПНП и ЛПОНП. Холестерин, содержащийся во фракции ЛПНП (Хс-ЛПНП), участвует в образовании атеросклеротической бляшки. Кроме того, ловастатин умеренно повышает концентрацию ЛПВП, которые оказывают антиатерогенное действие, а также умеренно понижает концентрацию триглицеридов в плазме.
В ходе лечения Ловахолом уменьшается концентрация апопротеинов В, являющихся белковой частью ЛПНП. Это явление свидетельствует о том, что ловастатин не только вызывает снижение концентрации Хс-ЛПНП, но также уменьшает количество циркулирующих компонентов ЛПОНП.
Выраженный терапевтический эффект при лечении Ловахолом наступает в течение 2 недель, а максимальный эффект достигается через 4-6 недель после начала применения. Действие препарата сохраняется при дальнейшем лечении. Прекращение приема Ловахола приводит к возвращению к первоначальной концентрации холестерина.
Ловастатин не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови.
Всасывание и распределение
При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды. Cmax достигается через 2-4 ч.
Концентрация ловастатина в системном кровотоке составляет 5% от принятой внутрь дозы. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм и выведение
При "первом прохождении" через печень около 95% от принятой дозы ловастатина подвергается превращению в активную форму бета-оксикислоты.
T1/2 составляет 1-2 ч. Выводится в виде активных метаболитов с калом (83%) и с мочой (10%). Ловастатин не кумулирует в организме.
Ловахол следует принимать одновременно с соответствующей диетой. Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут во время вечернего приема пищи. При необходимости дозу можно увеличить на 20 мг, но не чаще, чем каждые 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Если необходимо принимать несколько таблеток в сутки, то можно принимать всю суточную дозу в 1 прием вечером или же в 2 приема с утренним и вечерним приемом пищи.
У пациентов, принимающих одновременно иммуносупрессивные средства, а также у пациентов с заболеваниями желчных путей и почечной недостаточностью начальная суточная доза Ловахола составляет 10 мг, максимальная суточная - 20 мг.
В случае снижения концентрации общего холестерина в плазме до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или концентрации Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу Ловахола следует уменьшить.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, диарея, запор, диспепсия, сухость во рту, нарушение вкуса, боль в животе, рвота, анорексия, холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, нарушение зрения, нарушения психики (в т.ч. фобии).
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
В отдельных случаях отмечался синдром повышенной чувствительности, при котором появлялся один или более из числа следующих симптомов: анафилактическая реакция, отек Квинке (ангионевротический отек), волчаночный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, гемолитическая анемия, положительный результат исследования на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, артрит, боли в суставах, крапивница, слабость, светобоязнь, лихорадка, приливы крови к голове, озноб, одышка и плохое самочувствие.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
Если в период применения Ловахола наступила беременность, препарат следует немедленно отменить и проинформировать пациентку о возможных последствиях для плода. Холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина являются важными факторами для развития плода (синтез стероидов и мембран клеток). Т.к. ловастатин тормозит синтез холестерина, применение Ловахола может вызвать повреждение плода.
Неизвестно, выделяется ли ловастатин с грудным молоком. Учитывая, что ловастатин может вызвать развитие серьезных побочных эффектов у новорожденных, при необходимости применения Ловахола в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В период лечения пациенты должны соблюдать диету с низким содержанием холестерина.
С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность печеночных трансаминаз определяют до начала терапии, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее - не реже 1 раза в полгода. Терапию следует прекратить, если активность АСТ и/или АЛТ в 3 раза превышает ВГН. В случае умеренного увеличения активности трансаминаз (менее чем в 3 раза) сразу после начала лечения и при отсутствии других симптомов нет необходимости отменять препарат, т.к. это, как правило, является транзиторной реакцией и проходит самостоятельно.
Незначительное повышение активности КФК, наблюдающееся на фоне применения Ловахола, обычно не имеет клинического значения. Если в ходе лечения появляются разлитые мышечные боли, мышечная боль при надавливании или значительное увеличение активности КФК (в 10 раз выше ВГН), то можно предположить развитие миопатии. Редко наблюдаются случаи появления рабдомиолиза, который может вызвать острую почечную недостаточность. В случае значительного увеличения активности КФК, при установлении или подозрении на развитие миопатии у пациентов, подверженных риску появления почечной недостаточности из-за рабдомиолиза лечение Ловахолом следует прекратить.
Более высокий риск появления миопатии и рабдомиолиза наблюдается у пациентов, принимающих одновременно иммунодепрессанты (циклоспорин). Перед началом одновременного лечения иммунодепрессантами и Ловахолом следует оценить риск и пользу данной комбинированной терапии.
К другим причинам, из-за которых периодически прекращают лечение Ловахолом, относятся: острые инфекции, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, серьезные метаболические, эндокринологические или электролитные нарушения, не поддающиеся лечению судороги.
Не следует назначать Ловахол в дозе, превышающей 40 мг/сут, пациентам, получающим одновременно амиодарон или верапамил. Это возможно только в случаях, когда предполагаемая клиническая польза превышает риск появления миопатии.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Специфических симптомов передозировки Ловахола нет.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо установить контроль за функцией печени. Специальных лечебных мероприятий нет.
Одновременное применение препарата Ловахол с иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином), гиполипидемическими препаратами (фибраты, никотиновая кислота), некоторыми антибиотиками (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми препаратами (итраконазол, кетоконазол), антигипертензивными и антиаритмическими (амиодарон) средствами, ингибиторами ВИЧ-протеазы и нефазодоном может вызвать появление миопатии и даже рабдомиолиза, что может привести к острой почечной недостаточности.
Применение препарата Ловахол одновременно с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение протромбинового времени, поэтому перед началом терапии следует определить протромбиновое время и контролировать его на начальном этапе лечения, а также всегда при изменении дозы.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25 °С.
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
