таб. 20 мг: 28 шт.| Таблетки | 1 таб. |
| ловастатин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, стеариновая кислота, бутилгидроксианизол (Е320).
28 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - коробки картонные.
таб. 40 мг: 30 шт.| Таблетки | 1 таб. |
| ловастатин | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, стеариновая кислота, бутилгидроксианизол (Е320).
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
Гиполипидемический препарат. Синтетический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. В организме активное вещество препарата - ловастатин - гидролизуется до активной формы - β-гидроксикислоты, которая и является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоната (ранней стадии биосинтеза холестерина).
В результате действия препарата снижается содержание общего холестерина (Хс), ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает концентрацию ЛПВП и понижает концентрацию триглицеридов (ТГ) в плазме.
При отмене препарата после продолжительной терапии действие сохраняется в течение 4-6 недель.
Всасывание
При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды. Cmax достигается через 2-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы для ловастатина и его метаболитов составляет более 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Биотрансформация
Ловастатин подвергается гидролизу в тканях до нескольких метаболитов, один их которых является активным (β-гидроксикислота).
Выведение
T1/2 составляет 3 ч. Ловастатин выделяется в основном с калом (около 83% ), только 10% - с мочой.
Прием препарата следует сочетать с соблюдением диеты.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и ожидаемого эффекта терапии. В период лечения следует соблюдать соответствующую гипохолестериновую диету.
При выраженной гиперхолестеринемии пациентам назначают в начальной дозе 20 мг 1 раз/сут во время ужина.
При умеренной гиперхолестеринемии препарат назначают в начальной дозе 10 мг 1 раз/сут во время ужина.
При поддерживающей терапии доза составляет 10-80 мг/сут в 1 или несколько приемов.
Не следует превышать дозу 80 мг/сут или изменять дозы чаще, чем каждые 4 недели.
При назначении препарата пациентам, принимающим иммунодепрессанты, начальная доза Ловастерола составляет 10 мг/сут и не должна превышать дозу 20 мг/сут.
Во время терапии следует периодически контролировать уровень холестерина в сыворотке крови. Дозу препарата следует уменьшить, если уровень Хс-ЛПНП снизится до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего Хс снизится до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л).
При одновременном применении Ловастерола с колестирамином и секвестрантами желчных кислот усиливается антилипидемическое действие.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) не следует назначать Ловастерол в дозах выше чем 20 мг/сут. Если этой категории пациентов требуется назначение препарата в более высоких дозах, то следует соблюдать особую осторожность.
Частота проявления побочных действий более 1%
Со стороны пищеварительной системы: запор (4.9%), диарея (5.5%), расстройства пищеварения (3.9%), отрыжка (6.4%), боли в эпигастральной области (5.7%), изжога (1.6%), тошнота (4.7%).
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц (1.1%), миалгии (2.4%).
Со стороны ЦНС: головокружение (2.0%), головные боли (9.3%), нарушения зрения (1.5%).
Дерматологические реакции: сыпь, зуд (5.2%).
Частота проявления нежелательных эффектов 0.5-1% и менее
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, парестезии, нарушения зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в грудной клетке, боли в нижних конечностях, боли в области плеча, артралгии; редко - миопатия и рабдомиолиз.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту; редко - продолжительное и значительное повышение активности аминотрансфераз, ЩФ, билирубина; в единичных случаях отмечен острый панкреатит (не подтверждена связь между появлением этого побочного действия с применением ловастатина).
Прочие: повышение уровня КФК (чаще отмечалось у пациентов после трансплантации), алопеция, кожный зуд; редко - снижение полового влечения.
Препарат обычно хорошо переносится; большинство побочных действий имеет легкое или умеренное течение.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.
Если в период применения Ловастерола наступила беременность, препарат следует немедленно отменить и проинформировать пациентку о возможных последствиях для плода.
Перед началом терапии препаратом следует провести комплексную терапию, включающую соблюдение соответствующей диеты, повышение двигательной активности пациента, меры по снижению массы тела.
Препарат следует временно отменять при тяжелых инфекциях, выраженной артериальной гипотензии, в период проведения серьезных хирургических вмешательств, при травмах, выраженных нарушениях обмена веществ и водно-электролитного баланса, при эндокринных заболеваниях, а также при неконтролируемых судорогах.
Ловастатин может повышать активность аминотрансфераз в сыворотке крови (до значений даже в 3 раза превышающих ВГН у взрослых), что отмечается через 3-12 мес после начала терапии. После отмены препарата эти показатели нормализуются постепенно. Поэтому перед началом терапии, а также через 6 и 12 мес лечения или при повышении дозы препарата следует регулярно определять активность аминотрансфераз в сыворотке.
Рекомендуется отменить терапию ловастатином, если активность аминотрансфераз увеличится в 3 раза по сравнению с ВГН.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе нарушения функции печени.
Ловастатин иногда может вызвать миопатию (проявляющуюся мышечными болями или слабостью и повышением активности КФК). При значительном повышении активности КФК (в 10 раз выше ВГН) или при установлении диагноза миопатии препарат следует отменить. Миопатия или рабдомиолиз отмечаются чаще у пациентов, принимающих в сочетании с ловастатином препараты, которые сами по себе могут вызывать миопатию (например, гемфиброзил и другие фибраты, а также никотиновая кислота в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут)).
Ловастатин биотрансформируется изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, и поэтому другие препараты, метаболизирующиеся с участием этих ферментов (например, циклоспорин, итраконазол, кетоконазол и другие противогрибковые препараты из этой группы, эритромицин и кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз и нефазодоны), могут увеличивать концентрацию ловастатина в сыворотке крови и повышать риск возникновения миопатии. При необходимости совместного применения этих лекарственных средств следует оценить пользу и риск терапии.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости сообщать врачу о всех побочных эффектах (мышечные боли, повышенная чувствительность, слабость), особенно если при этих симптомах отмечается повышение температуры тела и плохое самочувствие.
Ловастатин менее эффективен при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии (отсутствуют ЛНП-рецепторы), при этом у этой категории пациентов увеличена вероятность повышения активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
В экспериментальных исследованиях у мышей, которым вводили ловастатин в течение 21 месяца в дозе 500 мг/кг/сут (дозы в 3-4 раза больше, чем обычно применяются у людей), значительно чаще отмечалось канцерогенное действие в виде появления новообразований и фибромы печени (как у самцов, так и самок). Значительно чаще отмечалось появление фибромы легких у самок мышей после приема доз, в 4 раза превышающих дозы, применяемые у людей.
Отмечено частое появление папилломы нежелезистой части слизистой оболочки желудка у мышей, которым вводили препарат в начальной дозе, в 1-2 раза превышающей дозу, применяемую у людей.
В эксперименте на крысах, которым вводили ловастатин в течение 24 месяцев в дозах, в 2-7 раз превышающих максимальную дозу у людей, отмечено более частое появление новообразований печени у самцов крыс.
В микробилогическом тесте, выполненном на штамме Salmonella typhimurium, не отмечено мутагенного действия. В исследованиях in vitro с применением гепатоцитов мышей и in vivo в опыте хромосомальной аберрации спинного мозга не отмечено изменений в генетическом материале.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможным появлением (особенно в начале терапии) головокружения, головной боли.
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота нет; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Одновременное применение препарата ловастатина с иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином), гемфиброзилом, никотиновой кислотой, некоторыми антибиотиками (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми препаратами производными азолов (итраконазол, кетоконазол), ингибиторами ВИЧ-протеазы и нефазодоном повышается риск развития миопатии.
Применение препарата Ловастерол одновременно с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время).
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Представительство АО "Polpharma"
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
