Инструкция по применению ЛУЦЕТАМ (LUCETAM)

Ноотропный препарат. Механизм действия связан со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах, повышением уровня глюкозы и утилизации кислорода в головном мозге, а также усилением холинергических и допаминергических механизмов передачи возбуждения в нервной ткани. Пирацетам обладает способностью, в зависимости от дозы, связываться с фосфолипидным бислоем клеточных мембран, восстанавливая их структуру, и таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран.

Пирацетам оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизм головного мозга у пациентов с ишемией головного мозга, т.к. улучшает регионарное кровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузии интактных зон головного мозга.

Пирацетам оказывает положительный гемореологический эффект: повышает эластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов и адгезию эритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. Кроме того, пирацетам непосредственно стимулирует синтез простациклина в интактной сосудистой стенке.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пирацетам защищает ЦНС от гипоксии, травмы головного мозга, токсических и электросудорожных воздействий, а также снижает вред, наносимый этими факторами.

Результаты доклинических и клинических фармакологических исследований показали, что пирацетам улучшает когнитивные функции (обучение, память, внимание, сознание) у здоровых лиц и больных с когнитивными нарушениями. Эти эффекты не связаны с седативным или стимулирующим действием. Пирацетам может защищать или восстанавливать когнитивные функции при повреждении головного мозга (гипоксии, отравлении, электросудорожной терапии) или после этих состояний. Препарат снижает эффекты гипоксии на функции головного мозга.

Пирацетам характеризуется линейной фармакокинетикой в диапазоне доз 0.8-12 г.

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро всасывается из ЖКТ в неизмененной форме. Биодоступность препарата составляет почти 100%.

C_max в плазме крови достигается примерно через 30-60 мин после приема внутрь; C_max в спинномозговой жидкости достигается через 2-8 ч. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, однако снижается значение C_max и увеличивается T_max.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 15%. Пирацетам накапливается в коре головного мозга и мозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистом сплетении головного мозга.

Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (концентрация у плода достигает 70-90% концентрации в материнском организме), выделяется с грудным молоком.

Выведение

T_1/2 пирацетама из плазмы составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 6-8 ч.

Выводится почками в неизмененном виде. После однократного введения 90-100% дозы выделяется в течение 24-30 ч.

Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50-60%).

• психоорганический синдром - когнитивные нарушения (ослабление памяти, недостаток внимания), снижение уровня бодрствования и мотивации вследствие локального или диффузного поражения или нарушения функции головного мозга;
• последствия (прежде всего афазия) нарушений мозгового кровообращения;
• кортикальная миоклония (в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии);
• головокружение и нарушения чувства равновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами и психической неуверенностью);
• применение в качестве компонента комплексной терапии когнитивных нарушений, связанных с хроническим злоупотреблением алкоголем или абстинентным синдромом;
• в сочетании с другими методами (в т.ч. логопедическими) - для повышения работоспособности детей с затруднением обучения и дизлексией.

Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией пациента на препарат.

При острых заболеваниях, а также если пероральный прием затруднен или невозможен рекомендуется применение препарата Луцетам для инъекций.

Суточную дозу рекомендуется принимать в 2-4 приема, разделив на равные части.

Таблетки следует принимать до еды и запивать 100-200 мл жидкости.

Длительность лечения определяется клиническим состоянием пациента.

При хронических заболеваниях оптимальный эффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяца терапии следует оценить полученные результаты и решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. Если дальнейшее применение препарата целесообразно, то приблизительно каждые 6 месяцев дозу рекомендуется снижать или сделать попытку полностью отменить препарат. В зависимости от этиологии заболевания - при наличии хорошего эффекта препарата - лечение можно продолжать несколько месяцев, а в случае болезни Альцгеймера - даже несколько лет.

При симптоматическом лечении психоорганического синдрома назначают 2.4–4.8 г/сут в 2-3 приема.

Лечение последствий нарушений мозгового кровообращения: при подострых или хронических заболеваниях (длительностью более 15 дней) рекомендуется доза 4.8-6 г.

Кортикальная миоклония: рекомендуемая начальная суточная доза – 7.2 г, после этого при необходимости дозу можно повышать по 4.8 г с интервалами 3-4 дней до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшения состояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы с интервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Лаяса-Адамса) по 1.2 г во избежание внезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отмене препарата.

Рекомендуется применять обычные дозы других препаратов для лечения корковой миоклонии; их дозы в дальнейшем можно также снижать при улучшении состояния пациента.

Головокружение: доза составляет 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема.

Синдром алкогольной абстиненции: препарат назначают в дозе 12 г/сут, поддерживающая доза - 2.4 г/сут.

При дизлексии у детей в возрасте 8-13 лет в сочетании с логопедическим лечением максимальная рекомендуемая доза составляет 3.2 г в 2 приема.

При нарушении функции почек доза препарата зависит от КК и содержания сывороточного креатинина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: менее 5% и в основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в суточной дозе более 2.4 г - нервозность и раздражительность, тревога, возбуждение, агрессивность, повышенная моторная активность, нарушение сна; редко - головокружение, головная боль, тремор; очень редко – бессонница, утомляемость (парадоксальные эффекты); возможно – спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, нарушение чувства равновесия, ухудшение течения эпилепсии.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение или снижение АД.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.

Прочие: повышение либидо.

Побочные эффекты обычно исчезают при снижении дозы.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин);
• геморрагический инсульт;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Следует избегать применения пирацетама при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях при изучении репродуктивной токсичности не выявлено повреждений плода под влиянием пирацетама.

При нарушениях функции почек препарат следует назначать в сниженных дозах и при непрерывном контроле функции почек. У пожилых пациентов функцию почек следует проверять до начала приема препарата.

При эпилепсии и спазмофилических состояниях пирацетам может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленной противосудорожной терапии больным эпилепсией необходима консультация специалиста, даже если пирацетам улучшит состояние пациента.

Поскольку пирацетам тормозит агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать особую осторожность при его назначении пациентам с нарушениями свертывания крови, например, при геморрагических состояниях или после крупных операций.

У пациентов, получающих лечение по поводу корковой миоклонии, внезапная отмена препарата может вызвать резкое обострение или судорожные припадки.

При гипертиреозе применение пирацетама требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанное сознание).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинические данные о влиянии пирацетама на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. Однако с учетом возможных побочных эффектов пирацетама такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничений определяется врачом для каждого пациента индивидуально.

Доклинические исследования безопасности

Исследования репродуктивной функции, генетических механизмов и канцерогенных свойств не выявили никаких токсических эффектов пирацетама.

Пирацетам не токсичен даже в очень высоких дозах.

Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку следует применять симптоматическое лечение. Пирацетам может быть выведен при помощи диализа с эффективностью экстракции 50-60%.

Совместное применение с препаратами, стимулирующими ЦНС, может усилить их стимулирующий эффект.

Совместное применение с нейролептиками может усилить дискинезию.

Совместное применение с гормонами щитовидной железы (Т₃+Т₄) может усилить центральные эффекты (тремор, беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания).

Результаты применения препарата у пациентов с тяжелой рецидивирующей тромбоэмболией показали, что доза пирацетама 9.6 г/сут не влияет на дозу аценокумарина, необходимую для достижения показателя MHO 2.5-3.5, значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобулина, уровни фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость цельной крови и плазмы.

У пациентов, получающих постоянную противоэпилептическую терапию (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия), пирацетам в суточной дозе 20 г в течение 4 недель не изменял разность максимальной и минимальной концентраций противоэпилептических препаратов.

Применение пирацетама (1.6 г) и этанола не влияло на концентрацию каждого из этих веществ в плазме крови.

В тестах in vitro концентрации пирацетама 142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли самые важные печеночные ферменты системы цитохрома Р₄₅₀ у человека (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4/5, 4А9/11). Поэтому маловероятно метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.

ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)

Представительство в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)

info@egis.by