р-р д/инъекц. 100 мг/5 мл: амп. 5 шт.Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| суксаметония хлорид | 20 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
Периферический миорелаксант короткого действия. Взаимодействуя с н-холино-рецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки синапса, в силу чего наступает блокада нервно-мышечной передачи. В начале процесса миорелаксации возможно появление мышечных фасцикуляций (результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Релаксация мышц наступает в следующей последовательности: веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и диафрагма. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).
От миорелаксантов пролонгированного действия Листенон® отличается быстрым и кратковременным действием. При в/в введении действие развивается через 30-60 сек и продолжается 2-6 мин. При в/м введении действие начинается через 75 сек - 3 мин у взрослых и 3.5 мин детей и продолжается 30 мин у взрослых и 21 мин у детей. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется.
В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если Листенон® (доза 3-5 мг/кг массы тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие Листенона® может быть нейтрализовано неостигмином.
После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина, не обладающих фармакологической активностью. T1/2 составляет 90 с при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Состояния, требующие кратковременной релаксации скелетной мускулатуры:
В/в струйно или в виде инфузий, в/м. Для длительной капельной инфузии используют 0.1%-ный раствор Листенон® Дозировка зависит от желаемой степени миорелаксации, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента.
При введении Листенона® 0.1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функции дыхания. Доза от 0.2 мг/кг до 1.0 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания. Если в/в введение невозможно, назначается до 2.5 мг/кг массы тела в/м, максимально 150 мг. Начало мышечной релаксации при в/м введении может быть немного отсрочено.
Детям применять только в случае крайней необходимости. Дозировка для детей составляет: 1-2 мг/кг массы тела в/в или до 2.5 мг/кг – в/м.
В/в капельное введение: в зависимости от массы тела пациента и от желаемой степени миорелаксации доза для взрослых составляет 0.5 мг-5 мг/мин в виде 0.1-0.2% раствора.
Листенон® совместим с изотоническими растворами хлорида натрия, Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.
Тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, понижение или повышение артериального давления, повышение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, повышенное слюноотделение, миоглобинурия, ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия, повышение внутрижелудочного и внутричерепного давления, «двойной» блок.
Причинами увеличения времени миорелаксации, в том числе с апноэ может быть дефицит холинэстеразы сыворотки крови (в том числе наследственно обусловленный).
С осторожностью: заболевания сердца, детский возраст старше 1 года, узкоугольная глаукома.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.
С осторожностью: детский возраст старше 1 года. Детям применять только в случае крайней необходимости. Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
Листенон®, как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа. Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед приемом Листенона® рекомендуется введение атропина.
Симптомы: усиление степени выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.
Лечение: переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением. Перевод в «двойное блокирование» с последующим применением неостигмина.
Фармацевтическое:
Смешивание Листенона® с препаратами, имеющими щелочную реакцию среды, (например, с барбитуратами) может привести к отсутствию эффекта Листенона® .
Фармакодинамическое и фармакокинетическое:
Предварительное введение Листенона® усиливает действие недеполяризующих релаксантов. Предварительное назначение недеполяризующих релаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных реакций Листенона®.
Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приеме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приеме тиопентала и атропина.
Миорелаксирующее действие Листенона® усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа, парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинэстеразы, аймалином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином, препаратами лития и пероральными контрацептивами.
Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением Листенона®. Суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии).
Одновременная инфузия цельной крови или плазмы ослабляет действие Листенона®.
Препарат храненить при температуре 2-8°С в недоступном для детей и защищенном от света месте.
