Раствор для внутривенного введения бесцветный, прозрачный.
1 фл. (5 мл) | |
мельдония дигидрат | 500 мг |
(мельдоний) |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
5 мл - флаконы (10) - коробки картонные.
Милдоний Фармлэнд является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Милдоний Фармлэнд, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов - активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается Р-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза(митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации Милдония Фармлэнда биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что в основе эффективности действия Милдония Фармлэнда лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Препарат оказывает положительное влияние на сократительную способность миокарда, оказывает миокардиопротекторное (в т.ч. от катехоламинов и алкоголя) действие и снижает риск возникновения сердечных аритмий и инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Милдоний Фармлэнд в сочетании с другими антиангинальными препаратами снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также уменьшает количество используемого нитроглицерина. Милдоний Фармлэнд снижает потребление кислорода в покое. Милдоний Фармлэнд обладает антиаритмическим эффектом. Он эффективен при ИБС с аритмией, особенно при желудочковой экстрасистолии и менее эффективен при суправентрикулярной экстрасистолии.
Хроническая сердечная недостаточность
Милдоний Фармлэнд повышает толерантность к физической нагрузке, является эффективным при лечении сердечной недостаточности I-III ФК по классификации NYHA, улучшая качество жизни пациентов. Может оказывать легкое гипотензивное действие.
Влияние на ЦНС
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдоний Фармлэнд улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка, повышает устойчивость нейронов в условиях гипоксии. Милдоний Фармлэнд оказывает тонизирующее действие на ЦНС, а также оказывает антистрессовое воздействие при стимуляции симпато-адреналовой системы, при накоплении катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защищает от изменений в организме при стрессе. Милдоний Фармлэнд оказывает содействие в восстановлении физической работоспособности и устраняет функциональные нарушения после операций на мозге, после травм и цереброваскулярных заболеваний. Оказывает положительное воздействие на восстановление интеллектуальных функций. Милдоний Фармлэнд уменьшает повреждения нервов в мозге и рефлекторные нарушения, восстанавливает физическую координацию и вегетативные функции.
Не оказывает влияния на массу тела.
Распределение
Cmax активного вещества в плазме крови после в/в введения дозы достигается в течение нескольких минут. Cmax мельдония в плазме крови AUC увеличиваются пропорционально дозе.
Css мельдония в плазме достигается в течение 72-96 ч после применения первой дозы.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками.
T1/2 составляет 3-6 ч.
В составе комбинированной терапии в следующих случаях:
Вследствие возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять данный лекарственный препарат в первой половине дня.
При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комбинированной терапии): в/в по 500-1000 мг/сут, далее переходят на прием пероральной лекарственной формы (внутрь по 250 мг;
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения: в/в 500 мг 1 раз/сут в течение 2-3 недель. Лечение продолжается с применением пероральной лекарственной формы (250 мг) по 500 мг/сут. В среднем продолжительность лечения составляет 6 недель.
Перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация:
Со стороны системы кроветворения: неизвестно - эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, пониженное АД.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль;
Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности данный препарат не назначают.
Не выяснено, выделяется ли мельдоний с грудным молоком матери. Если лечение препаратом Милдоний Фармлэнд для матери необходимо, то кормление ребенка грудью следует прекратить.
Противопоказание:
Не рекомендуется применять препарат у детей младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе при применении лекарственного средства следует соблюдать осторожность, необходим регулярный контроль функции печени и почек.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдоний Фармлэнд не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять препарат у детей младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдоний Фармлэнд на скорость психомоторных реакций.
Не сообщалось о случаях передозировки. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает серьезных побочных эффектов. В случае резкого снижения артериального давления необходимо симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Следует избегать одновременного применения препарата Милдоний Фармлэнд с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний, т.к. это может увеличить риск развития побочных эффектов.
Милдоний Фармлэнд можно применять совместно с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Милдоний Фармлэнд может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью "Фармлэнд"
220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 373-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by
Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59