Инструкция по применению МИЛДОНИЙ ФАРМЛЭНД (MELDONIUM PHARMLAND)

Милдоний Фармлэнд является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Милдоний Фармлэнд, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов - активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается Р-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза(митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации Милдония Фармлэнда биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия Милдония Фармлэнда лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Препарат оказывает положительное влияние на сократительную способность миокарда, оказывает миокардиопротекторное (в т.ч. от катехоламинов и алкоголя) действие и снижает риск возникновения сердечных аритмий и инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Милдоний Фармлэнд в сочетании с другими антиангинальными препаратами снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также уменьшает количество используемого нитроглицерина. Милдоний Фармлэнд снижает потребление кислорода в покое. Милдоний Фармлэнд обладает антиаритмическим эффектом. Он эффективен при ИБС с аритмией, особенно при желудочковой экстрасистолии и менее эффективен при суправентрикулярной экстрасистолии.

Хроническая сердечная недостаточность

Милдоний Фармлэнд повышает толерантность к физической нагрузке, является эффективным при лечении сердечной недостаточности I-III ФК по классификации NYHA, улучшая качество жизни пациентов. Может оказывать легкое гипотензивное действие.

Влияние на ЦНС

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдоний Фармлэнд улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка, повышает устойчивость нейронов в условиях гипоксии. Милдоний Фармлэнд оказывает тонизирующее действие на ЦНС, а также оказывает антистрессовое воздействие при стимуляции симпато-адреналовой системы, при накоплении катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защищает от изменений в организме при стрессе. Милдоний Фармлэнд оказывает содействие в восстановлении физической работоспособности и устраняет функциональные нарушения после операций на мозге, после травм и цереброваскулярных заболеваний. Оказывает положительное воздействие на восстановление интеллектуальных функций. Милдоний Фармлэнд уменьшает повреждения нервов в мозге и рефлекторные нарушения, восстанавливает физическую координацию и вегетативные функции.

Не оказывает влияния на массу тела.

Распределение

C_max активного вещества в плазме крови после в/в введения дозы достигается в течение нескольких минут. C_max мельдония в плазме крови AUC увеличиваются пропорционально дозе.

C_ss мельдония в плазме достигается в течение 72-96 ч после применения первой дозы.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками.

T_1/2 составляет 3-6 ч.

В составе комбинированной терапии в следующих случаях:

• сердечно-сосудистые заболевания - стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (I-III ФК по NYHA), кардиомиопатия, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
• снижение работоспособности, физические и эмоциональные перегрузки;
• период восстановления после заболеваний сосудов головного мозга, черепно-мозговой травмы и энцефалита.

Вследствие возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять данный лекарственный препарат в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комбинированной терапии):

• в/в по 500-1000 мг/сут, далее переходят на прием пероральной лекарственной формы (внутрь по 250 мг;
• 500-1000 мг/сут). Курс лечения составляет 4-6 недель.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения:

• в/в 500 мг 1 раз/сут в течение 2-3 недель. Лечение продолжается с применением пероральной лекарственной формы (250 мг) по 500 мг/сут. В среднем продолжительность лечения составляет 6 недель.

Перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ≤1/10), реже (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи;
• неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения:

• неизвестно - эозинофилия.

Со стороны иммунной системы:

• часто - аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• в отдельных случаях - тахикардия, пониженное АД.

Со стороны нервной системы:

• часто - головная боль;
• часто - возбуждение.

• гиперчувствительность;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет.

Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, во время беременности данный препарат не назначают.

Не выяснено, выделяется ли мельдоний с грудным молоком матери. Если лечение препаратом Милдоний Фармлэнд для матери необходимо, то кормление ребенка грудью следует прекратить.

Противопоказание:

• детский возраст до 12 лет.

Не рекомендуется применять препарат у детей младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе при применении лекарственного средства следует соблюдать осторожность, необходим регулярный контроль функции печени и почек.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдоний Фармлэнд не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять препарат у детей младше 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдоний Фармлэнд на скорость психомоторных реакций.

Не сообщалось о случаях передозировки. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает серьезных побочных эффектов. В случае резкого снижения артериального давления необходимо симптоматическое лечение. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Следует избегать одновременного применения препарата Милдоний Фармлэнд с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний, т.к. это может увеличить риск развития побочных эффектов.

Милдоний Фармлэнд можно применять совместно с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Милдоний Фармлэнд может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)

Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью "Фармлэнд"

220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 293-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by

Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59