Инструкция по применению МЕЛОКСИКАМ-МАКСФАРМА (MELOXICAM-MAXPHARMA)

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Как и другие НПВС, механизм действия мелоксикама связан, по всей видимости, с ингибированием синтеза простагландинов (циклооксигеназы). Он является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Хорошо абсорбируется после орального применения. Мелоксикам может приниматься без учета принятия пищи и антацидов.

Средний V_d мелоксикама составляет около 10 л. Мелоксикам примерно на 99% связывается с белками плазмы (прежде всего с альбумином). Проникновение мелоксикама в красные клетки крови человека составляет менее 10%. После однократного приема концентрации мелоксикама в синовиальной жидкости варьируются от 40 до 50% от концентрации в плазме. Доля в синовиальной жидкости в 2.5 раза больше чем в плазме по причине более низкого содержания альбумина в синовиальной жидкости по сравнению с плазмой. Значимость это проникновения не известна. V_d увеличивается при серьезном нарушении функций почек.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется, в основном, путем окисления в четыре фармакологически неактивных метаболита. Основной метаболит - 5'-карбокси мелоксикам, который образуется окислением промежуточного метаболита 5'-гидроксиметил мелоксикам, который также выделяется, но в меньших количествах. Исследования in vitro указывают на то, что цитохром Р450 2С9 играет большую роль в процессе метаболизма при незначительной помощи изозима CYPЗА4. Активность пероксидазы по всей видимости отвечает за образование оставшихся двух метаболитов.

Мелоксикам выводится, в основном, в форме метаболитов. Он выделяется в одинаковых количествах в кале и моче. Только следы неизмененного лекарства выводятся с мочой и калом. Наблюдается значительная желчная и/или внутренняя секреция лекарства. Средний T_1/2 из плазмы варьируется от 15 до 20 ч.

Особые клинические случаи

Фармакокинетика мелоксикама у педиатрических пациентов до 18 лет не была изучена.

При легкой и средней степени печеночной недостаточности корректировки дозы не требуется. Нет адекватных данных об использовании мелоксикама пациентами с серьезным нарушением функций печени.

При легкой и средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина > 15 мл/мин) корректировки дозы не требуется. Не рекомендуется использовать мелоксикам пациентам с серьезным нарушением функций почек.

Гемодиализ не снижает общую концентрацию в плазме, таким образом, не требуется дополнительных доз после гемодиализа. Мелоксикам не реагирует на диализ.

• симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.

Мелоксикам может приниматься вне зависимости от приема пищи.

Остеоартрит: рекомендуемая начальная и поддерживающая доза мелоксикама для взрослых составляет 7.5 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до 15 мг один раз в день, если требуется; для пожилых пациентов - первоначально 7.5 мг в день.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: рекомендуемая доза для взрослых составляет 15 мг в день, для пожилые пациентов первоначально 7.5 мг один раз в день. Максимальная рекомендуемая дневная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Использование мелоксикама детьми не рекомендуется.

Наиболее часто регистрируемые побочные эффекты, ассоциируемые с мелоксикамом, связаны с желудочно-кишечном трактом. Сюда входят боли в животе, диарея, диспесия, метеоризм, тошнота. Другие побочные эффекты: отек, симптомы похожие на инфлюэнцу, головокружение, головная боль, фарингит, сыпь, инфекции верхних дыхательных путей.

Нечасто встречающиеся побочные эффекты: недомогание, обморок, сердечная недостаточность, конвульсии, астма, одышка.

Редко встречающиеся побочные явления: анафилактойдные реакции, включая шок, агранулоцистоз, желтуха, печеночная недостаточность, эритема.

• гиперчувствительность к мелоксикаму;
• астма, крапивница или аллергические реакции, вызванные применением аспирина или других НПВС.

Не рекомендуется принимать мелоксикам во время беременности (как и другие НПВС).

Не имеется данных о воздействии мелоксикама на беременных женщин. Как и с другими лекарственными препаратами, мелоксикам не следует принимать во время беременности, если только преимущества, получаемые больным, не перевешивают возможный риск для плода. Не известно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко. Поэтому, учитывая потенциальные серьезные побочные реакции у грудных младенцев, мелоксикам следует принимать с учетом потребности матери в этом лекарстве.

Применение мелоксикама не рекомендуется при прогрессирующей болезни почек. Если терапия необходима, следует вести тщательный мониторинг функций почек.

Следует соблюдать осторожность при лечении препаратом пожилых людей (65 лет и старше).

Желудочно-кишечный тракт

Использование НПВС может вызвать серьезные токсические реакции в ЖКТ, такие как воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорация желудка, тонкого или толстого кишечника в любое время, с или без предупреждающих симптомов. Незначительные проблемы верхних отделов ЖКТ, такие как диспепсия, являются частыми и также могут возникать в любое время в ходе терапии НПВС. Поэтому доктора и пациенты должны быть готовы к появлению язв и кровотечению, даже при отсутствии в прошлом симптомов со стороны ЖКТ.

Как и другие НПВС, мелоксикам с особой осторожностью следует прописывать пациентам с язвенной болезнью и желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Следует соблюдать осторожность при лечении пожилых и ослабленных пациентов. Рекомендуется начинать терапию с самой малой эффективной дозы и проводить лечение в кратчайшие возможные сроки. Следует изучить возможность альтернативной терапии, без использования НПВС для пациентов повышенного риска.

Анафилактические реакции

Известны случаи анафилактических реакций у пациентов, не принимавших мелоксикам в прошлом. Поэтому мелоксикам не следует применять пациентам принимающим препараты аспириновой триады. Следует обеспечить скорую медицинскую помощь при возникновении анафилактической реакции.

Болезнь почек

Применение мелоксикама не рекомендуется при прогрессирующей болезни почек. Если терапия необходима, следует вести тщательный мониторинг функций почек.

Дети

Эффективность и безопасность мелоксикама не установлена у пациентов младше 18 лет.

Пожилые люди

Следует соблюдать осторожность при лечении мелоксикамом пожилых людей (65 лет и старше).

Мелоксикам не является заменителем кортикостероидов и не предназначается для лечения кортикостероидной недостаточности. Поэтому терапия кортикостероидами должна медленно сокращаться, если принято решение прекратить прием кортикостероидов.

Как и с другими НПВС, после приема мелоксикама может произойти увеличение показателей по одному или более тестам печени. Эти лабораторные аномалии могут прогрессировать, могут остаться неизменными или могут быть обратимыми при продолжении терапии. Пациенты, проявляющие знаки и/или симптомы, свидетельствующие о дисфункции печени должны пройти обследование для исключения развития более серьезных нарушений функций печени в ходе приема мелоксикама. Если клинические знаки и симптомы свидетельствуют о прогрессировании болезни печени или, если наблюдаются системные проявления (например, эозинофилия или сыпь), следует прекратить прием мелоксикама.

Следует соблюдать осторожность при начале лечения мелоксикамом у пациентов со значительным обезвоживанием. Рекомендуется сначала регидратировать пациента, а затем начинать лечение мелоксикамом. Следует соблюдать осторожность при приеме мелоксикама пациентами с заболеванием почек в анамнезе, ослабленными функциями почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающими диуретики и ингибиторы АПФ, а также пожилым пациентами. Известны случаи анемии при принятии мелоксикама в течение длительного времени. Поэтому рекомендуется проверять гемоглобин или гематокрит у пациентов, принимающих мелоксикам долгое время и которые проявляют какие-либо знаки или симптомы анемии. Мелоксикам в основном не влияет на количество тромбоцитов, время протромбина или частичное время тромбопластина. При приеме мелоксикама за пациентами, которые проявляют признаки изменения состояния тромбоцитов, такие как расстройства свертываемости или пациентами принимающих антикоагулянты следует вести тщательное наблюдение.

Как и с другими НПВС, следует соблюдать осторожность при приеме мелоксикама пациентами с задержкой жидкости, гипертензией или сердечной недостаточностью.

У некоторых пациентов может развиться аспириновая астма. Использование аспирина пациентами с аспириновой астмой ассоциируется с серьезным бронхоспазмом, который может быть фатальным. Поскольку известны случаи кросс-реактивности, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВС, таким пациентам, чувствительным к аспирину, не следует принимать мелоксикам. Мелоксикам следует принимать с осторожностью пациентам с астмой в анамнезе.

Для пациентов длительное время принимающих НПВС периодически следует проводить полный анализ крови и химического профиля.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Показано промывание желудка и прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата). Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, ускоряет его выведение.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, мелоксикам не рекомендуется принимать совместно с аспирином, по причине потенциального увеличения частотности побочных эффектов. Мелоксикам не следует принимать в качестве средства заменяющего аспирин при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика мелоксикама не изменяется в присутствии циметидина.

Фармакокинетика дигоксина не изменяется в присутствии мелоксикама.

Есть данные о том, что нестероидные противовоспалительные средства могут снизить натриуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Этот эффект объясняется ингибированием ренального синтеза простагландинов. Таких эффектов не наблюдается при совместном применении фуросемида и мелоксикама. Фармакодинамика и фармакокинетика однократной и многократных доз фуросемида не изменяется при многократных дозах мелоксикама. Тем не менее, при совместном приеме мелоксикама и фуросемида рекомендуется вести наблюдение за пациентами для обнаружения признаков ухудшения функций почек и для обеспечения эффективности диуретика.

Есть данные, что совместное применение нестероидных противовоспалительных средств с литием приводит к увеличению уровней лития в плазме и к снижению почечного клиренса лития. За пациентами, принимающими литий-содержащие препараты следует вести тщательное наблюдение в период приема или окончания терапии мелоксикамом. Нет клинически значимых взаимодействий мелоксикама с метотрексатом.

Поскольку у пациентов, принимающих варфарин, может произойти изменения INR и увеличиться риск кровотечения при начале приема нового лекарства, следует соблюдать осторожность при совместном приеме мелоксикама и варфарина. Рекомендуется контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала приема мелоксикама у пациентов, принимающих варфарин или похожие лекарственные средства, поскольку эти пациенты находятся в зоне повышенного риска появления кровотечения.

Препарат хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей.

МАКСФАРМА БАЛТИЯ, представительство, (Литва)

Представительство ЗАО "Maxpharma Baltija"
в Республике Беларусь

220123 Минск, В. Хоружей ул. 32а, комн. 1
Тел./факс: (375-17) 283-25-03
E-mail: office@maxpharma.net