таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Препарат для лечения деменции, производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса, улучшает когнитивные процессы, концентрацию внимания, память и способность к обучению, повышает повседневную активность, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax достигается спустя 3-8 ч после приема. Пища не влияет на всасывание. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл. Объем распределения составляет 10 л/кг. Связывание с белками - 45%. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизмененным веществом. Метаболизм протекает без участия цитохрома Р450. Основные метаболиты - N-3,5-диметилглудантан (в виде 2-х изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан - не обладают фармакологической активностью.
Выводится почками. Элиминация происходит однофазно, период полувыведения составляет — 60-100 часов; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2, препарат частично секретируется почечными канальцами. При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Препарат следует принимать 1 раз/сут каждый день в одно и тоже время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Взрослые: максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя (1-7 день) - принимать 1/2 таблетки (5 мг/сут) в течение недели; 2-я неделя (8-14 день) - принимать 1 таблетку (10 мг/сут) в течение недели; 3-я неделя (15-21 день) - принимать 1.5 таблетки (15 мг/сут) в течение недели; начиная с 4-й недели - принимать 2 таблетки (20 мг) каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу мемантина, лучше в течение 3 месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект препарата Мемодекс® и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения препаратом Мемодекс®, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.
На основании результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста старше 65 лет составляет 20 мг (2 таблетки по 10 мг 1 раз/сут), как указано выше.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если нет негативных реакций, по крайней мере, после 7 дней лечения. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение мемантина не рекомендуется.
Во время клинических исследований мемантина общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а явления имели легкую или среднюю степень тяжести.
Определение частоты побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований и медицинского применения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неопределенные (нельзя установить по имеющимся данным).
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Редко | Грибковые инфекции |
| Со стороны иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность к лекарству |
| Психические нарушения | Часто | Сонливость |
| Нечасто | Спутанность сознания | |
| Редко | Галлюцинации1 | |
| Неопределенные | Психотические реакции2 | |
| Со стороны нервной системы | Часто | Головокружение |
| Нечасто | Расстройства равновесия | |
| Нечасто | Нарушение походки | |
| Очень редко | Припадки | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Часто | Артериальная гипертензия |
| Редко | Венозный тромбоз/тромбоэмболия Сердечная недостаточность | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
| Со стороны пищеварительной системы | Часто | Запор |
| Редко | Рвота | |
| Неопределенные | Панкреатит2 | |
| Со стороны печени и/или желчевыводящих путей | Часто | Повышение функциональных тестов печени |
| Неопределенные | Гепатит | |
| Общие нарушения | Часто | Головная боль |
| Редко | Усталость |
1 Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с тяжелой болезнью Альцгеймера.
2 Отдельные случаи, зарегистрированные при постмаркетинговом опыте применения.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.
Если у пациента проявились какие-либо побочные реакции, которые не указаны в инструкции по применению или какая-либо из упомянутых побочных реакций выражена особенно сильно, необходима консультация врача.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Данных о влиянии мемантина при его применении при беременности нет. Мемантин не следует применять при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больших от тех, которые применяются у человека. Потенциальный риск для человека не известен.
Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком, но учитывая липофильность активного вещества, это возможно. Женщины, получающие мемантин, должны воздерживаться от кормления грудью.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если нет негативных реакций, по крайней мере, после 7 дней лечения. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Мемодекс® больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут обусловливать необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения диеты, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.
При большинстве клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA), а также неконтролируемой артериальной гипертензией, исключались из участия в исследовании. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Использование в педиатрии
Препарат не применяют у детей в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение возможности управлять транспортными средствами и нарушение способности работать с другими механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с оборудованием.
Опыт ограничен.
Симптомы: относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг в течение 3 дней соответственно) либо проявлялись симптомами утомления, слабости и/или диареей, либо протекали бессимптомно. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозе наблюдали симптомы нарушения со стороны ЦНС, например, спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).
После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.
Лечение: проведение симптоматической терапии, специфического антидота не существует. Следует применять стандартные клинические процедуры для удаления активного вещества из организма, например, промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматическое лечение следует проводить с осторожностью
Лечащий врач должен иметь информацию обо всех лекарственных средствах, которые принимает пациент, в т.ч. о безрецептурных препаратах.
Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин или декстрометорфан). Указанные лекарственные средства влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с ЦНС) могут быть частыми или выраженными. В одном опубликованном отчете говорилось также о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.
Механизм действия предусматривает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких антагонистов NMDA-рецепторов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение концентрации содержания последнего в сыворотке крови.
Были сообщения об отдельных случаях повышения МНО при применении мемантина пациентами, принимающими варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов, которые одновременно принимают пероральные антикоагулянты.
В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не обнаружено.
Мемантин in vitro не является ингибитором CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиона.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Представительство АО "Olainfarm"
в Республике Беларусь
220034 Минск
ул. Краснозвездная 18б, пом. 5, 6, 30
Тел./факс: (375-17) 284-52-73
E-mail: olainbelarus@olainfarm.by
http://www.olainfarm.lv
