Инструкция по применению МЕМОТРОПИЛ (MEMOTROPIL)

Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также отдаляет появление нарушений познавательных функций, связанных с возрастом. Улучшает результаты психоневрологических тестов.

Механизм действия препарата детально еще не изучен. Предполагают, что пирацетам действует на множество проводящих систем в ЦНС. Увеличивает активность GABA-ергической системы, что может иметь значение для лечения эпилепсии, хотя антистрессовое действие обусловлено модуляцией системы возбуждающих аминокислот.

Доказано также, что положительное влияние в "тесте избегания", вызвано действием на холинергическую систему, а усиление познавательной активности следовало бы связать с облегчением освобождения допамина.

Кроме действия на систему нейротрансмиттеров, доказано, что пирацетам нормализует метаболизм фосфолипидов в мозге и увеличивает проницаемость клеточных мембран, особенно у людей пожилого возраста.

Биодоступность пирацетама из препарата Мемотропил (капсул по 400 мг и таблеток, покрытых оболочкой, по 1200 мг) и препаратов сравнения определяли перекрестным методом в 2 группах, насчитывающих по 18 здоровых добровольцев. Исследуемые препараты принимались внутрь, однократно в дозе 400 мг и 1200 мг.

Было установлено, что фармакокинетика пирацетама в капсулах 400 мг и таблетках, покрытых оболочкой, 1200 мг достоверно не отличается от кинетики пирацетама из стандартных препаратов.

Всасывание

Пирацетам быстро всасывается из ЖКТ, одинаково из капсул и из таблеток, покрытых оболочкой. C_max в сыворотке крови составляет соответственно около 10.4 мкг/мл и 26.6 мкг/мл и достигается в течение первого часа от момента введения. AUC для капсул Мемотропил составляет в среднем 40.6 мкг х ч/мл, для таблеток, покрытых оболочкой, - 184 мкг х ч/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками сыворотки.

Обнаруживается во многих тканях, в которых достигает концентрации, пропорциональной концентрации в сыворотке. Пирацетам имеет особое сродство к нервной системе. Легко проникает через ГЭБ и достигает C_max в спинно-мозговой жидкости через 2-8 ч. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Пирацетам не подвергается биотрансформации.

Выведение

T_1/2 составляет около 3 ч. Пирацетам выводится в основном с мочой в неизмененном виде (98-99%). Только 1-2% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 может удлиняться у пациентов с почечной недостаточностью.

• расстройства познавательных функций (нарушения памяти и мышления), снижение концентрации внимания, умственная утомляемость, эмоциональная лабильность;
• болезнь Альцгеймера в пожилом возрасте;
• абстиненция и психоорганический синдром при хроническом алкоголизме;
• восстановительный период после коматозных состояний сосудистого, травматического или токсического происхождения;
• нейрореабилитационная терапия осложнений ишемии мозга;
• головокружение и связанные с ним нарушения равновесия (за исключением случаев вазомоторного и психического происхождения);
• дислексия у детей (вспомогательное лечение);
• кортикальная миоклония (вспомогательное лечение);
• серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Средняя суточная доза для взрослых составляет 30-160 мг/кг массы тела в 2-4 приема; для детей - 30-50 мг/кг массы тела в 2-3 приема.

Для продолжительного лечения нарушений познавательных функций и головокружения у взрослых Мемотропил назначают в дозе 2.4 г/сут.

При вспомогательном лечении осложнений ишемии мозга у взрослых препарат назначают в дозе 3 г/сут.

При вспомогательном лечении дислексии у детей с массой тела более 30 кг (возраст старше 9 лет) препарат назначают в суточной дозе 50 мг/кг массы тела, разделенной на 3 приема.

При кортикальной миоклонии у взрослых в начале лечения препарат назначают в дозе 7.2 г/сут (2 таб. по 1.2 г 3 раза/сут). В случае необходимости доза увеличивается каждые 3-4 дня на 4.8 г до максимальной дозы, составляющей 20 г/сут, разделенной на 2-3 приема. Лечение проводится в комбинации с противосудорожными препаратами. При продолжительной терапии, если это возможно, следует уменьшить дозу противосудорожного препарата.

Пациентам с нарушениями функции почек необходимо проводить коррекцию режима дозирования в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности.

Пациентам пожилого возраста также следует проводить коррекцию режима дозирования.

После применения препарата в дозах выше 5 г/сут возможно возникновение следующих побочных эффектов.

Со стороны ЦНС: часто - гиперкинезы, нарушения сна, бессонница, нервозность, депрессия, фобия, агрессия; редко - головокружения; в отдельных случаях - сонливость; в единичных случаях - снижение судорожного порога у пациентов, одновременно получающих противосудорожные препараты (пациенты должны находиться под контролем).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, особенно при продолжительном лечении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериального гипотензия или гипертензия.

Со стороны половой системы: половое возбуждение, повышение либидо.

Прочие: увеличение массы тела (при продолжительном лечении); в единичных случаях - аллергические реакции.

У детей наблюдалось увеличение психомоторной активности, бессонница, сонливость, состояние депрессии, повышенная возбудимость, фобия. Эти симптомы наблюдались редко после приема препарата в дозе менее 3 г/сут.

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 20 мл/мин);
• заболевания печени;
• сильное психомоторное возбуждение;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к пирацетаму или другим компонентам препарата.

Безопасность применения Мемотропила при беременности не установлена. Поэтому препарат не следует применять у беременных женщин и у женщин, планирующих беременность.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Пирацетам обнаруживался в крови новорожденных (50% от концентрации в сыворотке матери), чьи матери принимали этот препарат за 2-3 ч перед родами. Не выявлено побочное действие пирацетама на организм матери и ребенка.

Пирацетам выделяется с грудным молоком. Учитывая риск возникновения побочного действия у грудных детей, необходимо отказаться от грудного вскармливания на период приема препарата.

В экспериментальных исследованиях пирацетам, вводимый кроликам в дозе 2.7 г/кг/сут, а также крысам и мышам в дозе 4.8 г/кг/сут, не оказывал тератогенного действия, а также не влиял на фертильность.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (т.к. он выводится в основном почками в неизмененном виде), при выраженной артериальной гипотензии, а также у пациентов пожилого возраста (по причине более длительного T_1/2).

Не следует резко прерывать лечение Мемотропилом у пациентов с миоклонией, так как увеличивается риск возникновения эпилептических припадков.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 9 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пирацетам может вызвать побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость, нервозность, гиперкинезы и депрессию. Поэтому вопрос о возможности пациента выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы: существует вероятность усиления побочных эффектов. У пациентов с почечной недостаточностью возможна кумуляция препарата.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, показано проведение форсированного диуреза. Гемодиализ ускоряет выведение пирацетама.

Мемотропил при одновременном применении может усиливать действие препаратов, возбуждающих ЦНС.

Мемотропил может проявлять неспецифическое взаимодействие с нейролептиками.

Препарат может усиливать действие гормонов щитовидной железы; описано возникновение побочных эффектов в виде дезориентации, раздражения и нарушения сна у одного пациента, одновременно принимающего пирацетам и гормоны щитовидной железы (Т₃, Т₄).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО "Polpharma"
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98