порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 5 шт., 36 шт.Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| меропенем | 500 мг |
| (в виде меропенема тригидрата) |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат.
500 мг - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки.
500 мг - Флаконы объемом 10 мл (36) - коробки (для стационаров).
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1000 мг: фл. 5 шт., 25 шт.Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| меропенем | 1000 мг |
| (в виде меропенема тригидрата) |
Вспомогательные вещества: натрия карбонат.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки.
Флаконы объемом 20 мл (25) - коробки (для стационаров).
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к дегидропептидазе-1 почек человека. Меропенем-ТФ оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидное действие Меропенема-ТФ против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью проникновения через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин.
Спектр антибактериальной активности Меропенема-ТФ включает в себя практически все клинически значимые грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Ниже перечислены те из них, в отношении которых Меропенем-ТФ эффективен in vitro.
Меропенем-ТФ активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (группа B), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus milleri; аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, и ампициллин-резистентные штаммы), Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus species, Bacteroides fragilis, Bacteroides caccae, Prevotella bivia, Prevotella disiens.
К Меропенему-ТФ могут быть устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.
К Меропенему-ТФ устойчивы Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки.
Меропенем-ТФ эффективен в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.
Распределение
После в/в введения препарата, в зависимости от дозы (500 мг или 1000 мг) и способа введения (капельно или болюсно) значения Cmax составляют 23 мкг/мл и 52 мкг/мл или 49 мкг/мл и 112 мкг/мл, соответственно. Связывание с белками плазмы - 2%. Меропенем-ТФ хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.
Метаболизм и выведение
Меропенем-ТФ подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (микробиологически неактивного). Примерно 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции Меропенема-ТФ не происходит, T1/2 составляет приблизительно 1 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические параметры Меропенема-ТФ у детей такие же, как и у взрослых. T1/2 Меропенема-ТФ у детей в возрасте до 2 лет приблизительно 1.5-2.3 ч, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс Меропенема-ТФ коррелирует с КК. У таких больных необходима коррекция дозы.
Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику Меропенема-ТФ.
Лечение у взрослых и у детей старше 3 месяцев следующих заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:
Меропенем-ТФ вводят только в/в.
Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.
При лечении различного рода инфекций, таких как внутрибольничные инфекции, вызванные Acinetobacter spp. и Pseudomonas aeruginosa - до 2 г в/в 3 раза/сут для взрослых и 40 мг/кг массы тела в/в 3 раза/сут для детей.
Взрослым рекомендуют следующие суточные дозы.
При лечении пневмонии, осложненных инфекций мочевыделительной системы, осложненных инфекций брюшной полости, послеродовых инфекций, инфекций кожи и мягких тканей - 500 мг или 1 г в/в каждые 8 ч.
При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией - 1 г в/в каждые 8 ч.
При лечении менингита и бронхо-легочных инфекций при муковисцидозе - 2 г в/в каждые 8 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют в зависимости от КК:
Меропенем-ТФ выводится при гемодиализе и гемофильтрации, в связи с этим, если требуется продолжение лечения, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. Опыт применения препарата Меропенем-ТФ у пациентов, подвергающихся перитонеальному диализу, отсутствует.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или КК более 50 мл/мин и при печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.
Для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для в/в введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.
У детей с массой тела более 50 кг следует использовать такие же дозы как у взрослых.
Правила приготовления и введения раствора
Меропенем-ТФ следует вводить в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин, предварительно растворив содержимое флакона из расчета 5 мл растворителя на каждые 250 мг лекарственного средства или в виде капельной инфузии в течение 15-30 мин, предварительно растворив содержимое флакона в 50-250 мл растворителя. В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций или совместимую инфузионную жидкость (0.9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы, 2.5% или 10% раствор маннитола). Меропенем-ТФ не следует смешивать с растворами, содержащими другие лекарственные средства.
При разведении препарата Меропенем-ТФ следует соблюдать стандартные правила асептики. Перед употреблением разведенный раствор необходимо встряхнуть. Раствор Меропенема-ТФ нельзя замораживать.
Меропенем-ТФ обычно хорошо переносится. Тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- и брадикардия, снижение и повышение АД, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея;
Со стороны системы кроветворения: обратимый тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения (включая очень редкие случаи агранулоцитоза).
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница;
Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.
Со стороны лабораторных показателей: у некоторых пациентов возможна положительная прямая или непрямая проба Кумбса;
Прочие: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
С осторожностью следует назначать Меропенем-ТФ одновременно с потенциально нефротоксичными препаратами.
У пациентов с жалобами со стороны ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clotstridium difficiale, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом, которого может служить развитие диареи на фоне лечения.
Клиническая безопасность препарата Меропенем-ТФ при беременности не установлена. Меропенем-ТФ не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от его применения оправдывает возможный риск для плода. В каждом случае препарат необходимо применять под непосредственным наблюдением врача.
При необходимости применения препарата Меропенем-ТФ в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют в зависимости от КК:
У пациентов с заболеваниями печени применять Меропенем-ТФ следует под тщательным контролем активности трансаминаз и концентрации билирубина.
При применении препарата Меропенем-ТФ в качестве монотерапии у пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних отделов дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.
Как и в случае с другими антибиотиками, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, поэтому необходимо постоянное наблюдение за каждым пациентом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Меропенем-ТФ на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами на данный момент не изучено.
Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. В норме происходит быстрое выведение препарата почками. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболиты.
Пробенецид увеличивает T1/2 меропенема и его концентрацию в плазме крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
223110 г. Логойск, Минская обл.
ул. Минская 2, комн.121
Тел./факс: (375-1774) 43-213, 43-181
E-mail: triplepharm@gmail.com
http://www.triplepharm.by
