Инструкция по применению МЕТФОГАММА^® (METFOGAMMA^®)

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. Не оказывает влияния на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП.

Стабилизирует или снижает массу тела.

Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Всасывание

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. C_max после приема внутрь достигается через 2 ч.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени, почках.

Выведение

Выводится в неизмененном виде с мочой. T_1/2 составляет 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

Устанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови.

Начальная суточная доза составляет, как правило, 0.5-1 г (1-2 таб. Метфогамма^® 500 или 1/2-1 таб. Метфогамма^® 1000) или 850 мг (Метфогамма^® 850). Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от эффекта терапии. Поддерживающая суточная доза составляет 1-2 г (Метфогамма^® 500 или Метфогамма^® 1000) или 0.85-1.7 г (Метфогамма^® 850). Максимальная суточная доза - 3 г (Метфогамма 500 или Метфогамма^® 1000) или 1.7 г (Метфогамма^® 850). Назначение препарата в более высоких дозах не способствует увеличению эффекта проводимой терапии.

Суточную дозу, превышающую 850 мг, рекомендуется принимать в 2 приема (утром и вечером).

Таблетки следует принимать во время еды целиком, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Препарат предназначен для длительного приема.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота, боли в животе, диарея, отсутствие аппетита, металлический вкус во рту (как правило, не требуется прекращения лечения, и симптомы проходят самостоятельно без изменения дозы препарата;
• частоту и тяжесть побочных эффектов можно уменьшить при постепенном повышении дозы метформина);
• нарушения функции печени или развитие гепатита (данные нарушения обратимы после прекращения приема метформина).

Аллергические реакции:

• кожная сыпь.

Со стороны эндокринной системы:

• гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).

Со стороны обмена веществ:

• редко - лактацидоз (требует прекращения лечения).

Со стороны системы кроветворения:

• в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженные нарушения функции печени;
• состояния, которые могут способствовать развитию лактацидоза, в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм;
• лактацидоз и указания на него в анамнезе;
• острые состояния, которые могут привести к ухудшению функции почек, такие как обезвоживание, тяжелая инфекция, шок;
• внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактацидоза.

В связи с частыми нарушениями функции почек у пациентов пожилого возраста при назначении метформина данным пациентам, необходимо регулярно контролировать почечную функцию.

Не рекомендуется применение препарата при острых инфекционных заболеваниях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, когда показано проведение инсулинотерапии. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

Не рекомендуется применение Метфогаммы в течение не менее 2 дней до и 2 дней после рентгенологического или радиологического исследования с использованием контрастных средств.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов, соблюдающих диету с ограничением калорийности пищи (<1000 ккал в сутки).

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует проводить определение содержания лактата в плазме.

Возможно применение Метфогаммы в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Лактоацидоз является редким тяжелым метаболическим осложнением, связанным с приемом метформина. Лактоацидоз при отсутствии своевременного лечения может привести к летальному исходу. Лактоацидоз возникает, в основном, у пациентов с диабетом с тяжелой почечной недостаточностью.

Факторы риска лактоацидоза:

• недостаточный контроль сахарного диабета, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любые состояния, приводящие к гипоксии.

Лактоацидоз проявляется одышкой, болями в животе с гипертермией с последующим развитием комы. Необходим контроль лабораториных показателей рН крови, уровень лактата плазмы, отношение лактат/пируват. Если подозревается развитие лактоацидоза, прием метформина следует прекратить и пациент должен быть немедленно госпитализирован.

Особенности применения у лиц пожилого возраста

В связи с частыми нарушениями функции почек у пациентов пожилого возраста при назначении метформина данным пациентам, необходимо регулярно контролировать почечную функцию.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Метфогамма^® не приводит к развитию гипогликемии и, следовательно, не влияет на способность управлять автомобилем или работать с техникой. Тем не менее, пациенты должны быть проинформированы, что в случае приема комбинации метформина и других противодиабетических средств (производные сулъфонилмочевины, инсулин и др.) возрастает риск развития гипогликемии.

Симптомы:

• возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение:

• при появлении признаков лактацидоза лечение Метфогаммой необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

При комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом и бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

Метфогамма^® и инсулин могут назначаться совместно для достижения лучшего контроля уровня сахара в крови. Метформин принимается в дозе 500-850 мг 2 раза/сут, в то время как доза инсулина регулируется в зависимости от уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином (адреналином), симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина и никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие этого увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

При одновременном приеме с этанолом возможно развитие лактацидоза.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

ВЁРВАГ ФАРМА ГмбХ и Ко.КГ, представительство, (Германия)

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, ул. Раковская 12, оф. 201
Тел./факс: (375-17) 203-59-42
E-mail: info@woerwagpharma.by