Инструкция по применению МЕТФОРМИН-МАКСФАРМА (METFORMIN-MAXPHARMA)

Метформин облегчает поддержание нормогликемии: устраняет гипергликемию и не вызывает гипогликемических реакций, так как не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения её утилизации в тканях (усиливает действие инсулина на мышечную и жировую ткани). При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Метформин снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов другой плотности. Стабилизирует или снижает массу тела. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа. Снижает риск макроангиопатических осложнений.

В исследованиях на животных не было обнаружено признаков канцерогенности и мутагенности метформина.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция - 48-52%. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает C_max на 40% и замедляет её достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/мл в течение 24-48 ч. Время достижения C_max – 1.81-2.69 ч.

Распределение

Метформин незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в эритроцитах. Быстро распределяется в ткани.

Метаболизм

Препарат стабилен и практически не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции

T_1/2 – 6.2 ч (начальный от 1.7 ч до З ч, терминальный - от 9 до 17 ч).

• сахарный диабет 2 типа у взрослых;
• сахарный диабет 2 типа у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением;
• сахарный диабет типа 2 у детей старше 10 лет в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Метформин должен приниматься в несколько приемов вместе с едой. Для определения терапевтической эффективности метформина необходимо проводить измерение концентрации глюкозы в плазме натощак. Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг дважды в день с едой. Увеличение дозы должно проводиться раз в неделю, максимальная доза составляет 2500 мг в день. Метформин в дозах до 2000 мг в день может приниматься в два приема (например 1000 мг дважды в день во время завтрака и ужина). В случае необходимости применения общей дозы 2500 мг, желательно, для лучшего усвоения, принимать препарат в три приема.

Совместное применение метформина и пероралъных препаратов сульфонилмочевины

Если улучшение не наступает в течение 4 недель после начала приема метформина в максимальных дозах, можно постепенно начинать прием препаратов сульфонилмочевины, не снижая доз метформина. При такой совместной терапии риск гипогликемии возрастает.

Совместное применение метформина и инсулина

Используемая доза инсулина не должна меняться в начале приема метформина. Начальная доза метформина в таких случаях должна составлять 500 мг один раз в день. При отсутствии улучшения доза метформина должна увеличиваться на 500 мг каждую неделю до достижения адекватного контроля за гликемическими показателями. Максимальная доза метформина составляет 2500 мг в день.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.

Со стороны обмена вещества: в отдельных случаях - лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома;
• диабетическая кома;
• нарушения функции почек (КК<60мл/мин);
• острые состояния, при которых имеется риск нарушения функции почек: дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
• острые и хронические заболевания, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда;
• серьезные операции и травмы (в этих случаях показано проведение инсулинотерапии);
• нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
• лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
• период не менее 2-х сут до и в течение 2-х сут после проведения радиоизотопных, рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного средства;
• соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы ( повышенная опасность развития лактоацидоза).

Безопасность применения метформина у беременных женщин не изучена, поэтому препарат не следует назначать при беременности.

Метформин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Противопоказан при нарушениях функции почек (КК<60мл/мин); при острых состояниях, при которых имеется риск нарушения функции почек: дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);

При лечении необходим контроль функции почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раза в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения. Не рекомендуется и назначение при опасности дегидратации. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Применение у детей

Безопасность и эффективность метформина у детей недостаточно изучена, поэтому препарат не следует назначать детям.

Симптомы: лактоацидоз (тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы).

Лечение: немедленная отмена препарата, срочная госпитализация, определение лактата в крови. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Несовместим с этанолом (лактоацидоз). С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие. При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Нифедипин повышает абсорбцию, C_max, замедляет выведение. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max на 60%.

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

МАКСФАРМА БАЛТИЯ, представительство, (Литва)

Представительство ЗАО "Maxpharma Baltija"
в Республике Беларусь

220123 Минск, В. Хоружей ул. 32а, комн. 1
Тел./факс: (375-17) 283-25-03
E-mail: office@maxpharma.net