Инструкция по применению МОНОКАПС РЕТАРД (MONOCAPS RETARD)

Антиангинальный препарат. Изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие. Улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Активное вещество Монокапса ретард состоит из 2 частей, одна из которых действует непосредственно после приема препарата, другая – постепенно в течение длительного времени. Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии.

Всасывание

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100% и не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. T_max составляет 8 ч.

Метаболизм

Изосорбида мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем денитрации до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.

Выведение

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика изосорбида мононитрата не изменяется у лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью.

• профилактика и лечение стенокардии III-IV функционального класса;
• постинфарктный период;
• при спазме периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит);
• в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии и легочного сердца.

Монокапс ретард принимают внутрь по 1 капсуле утром, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально, зависят от показаний и эффективности проводимой терапии и определяются лечащим врачом.

Со стороны сердечно–сосудистой системы: в начале лечения возможна "нитратная" головная боль (обычно исчезающая через несколько дней при продолжении лечения); возможна артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: возможно транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях – снижение скорости психомоторных реакций.

• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• геморрагический инсульт;
• острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД – менее 60 мм рт.ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• конструктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• кровоизлияние в мозг;
• первичная легочная гипертензия;
• глаукома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Монокапс ретард не применяют для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда.

С осторожностью назначают пациентам с глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к артериальной гипотензии, при нарушениях мозгового кровообращения и выраженных нарушениях функции почек.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Монокапс ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

В период лечения Монокапсом ретард следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота и диарея. Большие количества нитратов могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахиапноэ.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина.

Лечение: промывание желудка. При выраженном снижении АД и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию.

Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота – 1 г в/в, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) – 1-2 мг/кг (до 50 мл) в/в, оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

При одновременном применении Монокапса ретард с антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибитором фосфодиэстеразы – сильденафилом возможно усиление антигипертензивного действия.

Антигипертензивный эффект усиливают также нейролептики, трициклические антидепрессанты и этанол.

При одновременном применении Монокапса ретард и дигидроэрготамина возможно усиление гипертензивного действия и повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови.

При одновременном применении Монокапса ретард и норэпинефрина (норадреналина) терапевтический эффект последнего уменьшается.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

МИНСКИНТЕРКАПС УП, представительство, (Республика Беларусь)

220075 Минск, ул. Инженерная 26
Тел./факс: (375-17) 344-56-23
E-mail: info@mic.by
http://www.mic.by