Инструкция по применению МОНОНИТ РЕТАРД (MONONIT RETARD)

Периферический вазодилататор, принадлежит к группе органических нитратов. Изосорбид- 5-мононитрат вызывает расширение коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, что улучшает кровоснабжение сердечной мышцы.

Препарат также воздействует на периферические сосуды. Изосорбид-5-мононитрат вызывает расширение венозных сосудов, уменьшает венозный возврат, что приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. Оказывает менее выраженное вазодилатирующее действием на артериальные сосуды. Вызывает умеренное расширение периферических артериол, выполняющих функции опорных сосудов. Расширение артериальных сосудов и артериол приводит к уменьшению постнагрузки на сердце. Уменьшение преднагрузки и постнагрузки на сердце уменьшает потребность миокарда в кислороде.

В процессе метаболизма нитратов образуется оксид азота (NO), который непосредственно воздействует на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что приводит к их расслаблению вследствие ускорения высвобождения ионов кальция из клеток гладкой мускулатуры стенок сосудов.

Благодаря специфической лекарственной форме (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой), Мононит ретард обеспечивает замедленное высвобождение действующего вещества, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут. Терапевтическое действие препарата Мононит ретард начинается примерно через 20 мин.

Всасывание

После приема препарата внутрь биодоступность изосорбида-5-мононитрата составляет 100%. C_max в плазме крови достигается между 3 и 4 ч после приема внутрь. Терапевтическая концентрация достигается примерно через 17 ч. Прием препарат во время еды замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность, AUC, C_max в плазме крови.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 4%. Средний V_d составляет примерно 40-50 л.

Метаболизм

В результате денитрификации из изосорбида мононитрата образуются неактивные метаболиты, в основном, изосорбид. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Выведение

T_1/2 изосорбида-5-мононитрата из плазмы составляет 4-5 ч. Изосорбид-5-мононитрат и его метаболиты выводятся почками, 1% выводится с калом, 2% - с мочой в неизмененном виде.

• профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат следует применять в минимальной терапевтической дозе.

Мононит ретард предназначен для длительного применения у пациентов, получающих изосорбида-5-мононитрат в дозе, соответствующей дозе препарата Мононит ретард.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка 1 раз/сут утром.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой (примерно 1/2 стакана).

У пациентов пожилого возраста подбора дозы препарата не требуется.

Со стороны ЦНС: часто (особенно в начале лечения) - головные боли (обычно самостоятельно проходят через 1-2 недели терапии); возможно - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при высоких дозах препарата), выраженная слабость; редко - гиперемия кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота; редко - незначительные боли в эпигастральной области.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
• острая недостаточность кровообращения (сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок;
• повышенное внутричерепное давление (например, внутричерепное
  кровотечение);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• цереброваскулярная недостаточность тяжелой степени;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Клинические данные применения препарата Мононит ретард при беременности отсутствуют. У данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли изосорбида-5-мононитрат с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях у животных не выявлено непосредственного либо опосредованного неблагоприятного влияния изосорбида-5-мононитрата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, на роды, на послеродовое развитие.

Мононит ретард не применяют для купирования приступов стенокардии, т. к. препарат начинает оказывать действие примерно через 20 мин с момента приема.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии, с почечной недостаточностью тяжелой степени, печеночной недостаточностью тяжелой степени, с нарушениями функции щитовидной железы.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

При назначении препарата Мононит ретард следует тщательно контролировать параметры гемодинамики при заболеваниях, сопровождающихся снижением функции левого желудочка сердца с низким давлением наполнения.

В период лечения пациентам запрещено употребление алкоголя в связи с повышением риска возникновения ортостатической гипотензии и головокружения.

В период лечения не следует назначать сильденафил в связи с повышением риска артериальной гипотензии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата Мононит ретард на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. Пациенты должны отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае, если прием изосорбида-5-мононитрата провоцирует артериальную гипотензию, головокружение.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Симптомы обусловлены расширением периферических сосудов, уменьшением сердечного выброса и артериальной гипотензии. Возможны головные боли, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, нарушение зрения, удушье, судороги.

Лечение: примерно в течение 30 мин после приема внутрь препарата в чрезмерной дозе может быть эффективна искусственная рвота, промывание желудка и прием активированного угля с целью выведения препарата из желудка.

Пациента следует уложить в горизонтальном положении с поднятыми вверх ногами. В случае острой артериальной гипотензии можно ввести в/в капельно физиологический раствор натрия хлорида. При возникновении метгемоглобинемии следует в/в ввести хлористый метилен в дозе 1-2 мг/кг массы тела. При лечении артериальной гипотензии, вызванной нитратами, эпинефрин (адреналин) не эффективен.

Возможно усиление гипотензивного эффекта изосорбида-5-мононитрата при одновременном приеме с сосудорасширяющими препаратами других групп.

Во время применения изосорбида-5-мононитрата этанол усиливает сосудорасширяющее действие и увеличивает риск ортостатической гипотензии.

При одновременном применении изосорбида-5-мононитрата с блокаторами кальциевых каналов увеличивает риск развития ортостатической гипотензии.

Бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие изосорбида-5-мононитрата.

Пациентам, получающим изосорбид-5-мононитрат, не следует назначать сильденафил вследствие повышения риска развития артериальной гипотензии.

Изосорбид-5-мононитрат усиливает гипотензивное действие гидралазина.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

САНОФИ-АВЕНТИС ГРУПП, представительство, (Франция)

Представительство в Республике Беларусь
Акционерного Общества "Sanofi-Aventis Groupe"

220004 Минск, Димитрова ул. 5, оф. 5/2
Тел.: (375-17) 203-33-11
Факс: (375-17) 203-25-24
http://www.sanofi-aventis.com