МОТИЛЛИОН ФАРМЛЭНД
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
Мотилиум®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
МОТИЛАК
(МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
таб. 10 мг: 20 шт.Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, диаметром 7 мм, гладкие, с разделительной риской.
| 1 таб. | |
| домперидон | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение Домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза, который находится вне гематоэнцефалического барьера. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне рвотного центра. При применении внутрь Домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
После приема внутрь натощак Домперидон быстро абсорбируется. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Прием после еды и пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию Домперидона. Cmax в плазме достигается через 1 ч. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%); в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы. T1/2 составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
У взрослых и детей старше 12 лет:
Препарат назначают внутрь за 15-20 мин до еды.
Взрослым в случае остро возникающей тошноты или рвоты препарат назначают по 20 мг 3-4 раза в течение дня и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Взрослым при хронических явлениях диспепсии препарат назначают по 10 мг 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек кратность приема не должна превышать 1-2 раза в течение дня, может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
Детям старше 5 лет в случае остро возникающей тошноты или рвоты назначают по 5 мг на 10 кг массы тела 3-4 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.
Детям старше 5 лет при хронических явлениях диспепсии назначают по 2.5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в течение дня и, в случае необходимости, дополнительно перед сном. Максимальная суточная доза Домперидона для детей – 2.4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (редко), в отдельных случаях - преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства. Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови; редко - галакторея, гинекомастия и аменорея.
Данных о применении Домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Моторикум можно назначать при беременности только в случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
У кормящих женщин концентрация Домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество Домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз Домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень Домперидона отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Моторикума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При сочетанном применении Моторикума с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Моторикумом.
Применение при заболеваниях печени: учитывая высокую степень метаболизма Домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Моторикум больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 Домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Моторикум не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: тщательное наблюдение, прием активированного угля; в случае экстрапирамидных нарушений - применение антихолинэргических препаратов, использующихся в лечении паркинсонизма, или антигистаминных препаратов с антихолинэргическими свойствами.
При одновременном применении антихолинэргические препараты могут нейтрализовать действие Моторикума. Пероральная биологическая доступность Моторикума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Моторикумом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с Моторикумом лекарственных препаратов, значительно ингибирующих фермент цитохром CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) может наблюдаться повышение уровня Домперидона в плазме.
В исследовании взаимодействия Домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении Домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии Домперидон ом как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Моторикум не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови. Моторикум может сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает, и агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!
