капли глазные 5 мг/мл: фл. с наконечником-капельницей 5 млКапли глазные зеленовато-желтый прозрачный раствор.
| 1 мл | |
| моксифлоксацин | 5 мг |
| в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата 5.45 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 4.40 мг, борная кислота 8 мг, натрия гидроксид 0.378 мг, вода очищенная до 1 мл.
5 мл - флаконы из полиэтилена низкой плотности (1) с наконечником-капельницей и навинч. колпачком. - пачки картонные.
Механизм действия
Моксифлоксацин, фторхинолон IV поколения, ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Резистентность
Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, возникает вследствие мутации хромосом в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутаций генов mar (множественная резистентность к антибиотикам) и qnr (резистентность к хинолонам). Резистентность также связана с экспрессией бактериальных эффлюкс-белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность к бета-лактамным антибиотикам, макролидам и аминогликозидам отсутствует из-за разницы в механизме действия.
Чувствительность
Фармакологические данные, связанные с клиническим исходом при местном применении моксифлоксацина, отсутствуют. По этой причине Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным средствам (англ. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST) предлагает следующие эпидемиологические предельные значения (ECOFF мг/л), полученные на основании кривых распределения MIK, для описания чувствительности к моксифлоксацину при местном применении.
| Вид | ECOFF мг/л |
| Corynebacterium | - |
| Staphylococcus aureus | 0.25 мг/л |
| Staphylococcus, coag-neg. | 0.25 мг/л |
| Streptococcus pneumoniae | 0.5 мг/л |
| Streptococcus pyogenes | 0.5 мг/л |
| Streptococcus, viridans группа | 0.5 мг/л |
| Enterobacter spp. | 0.25 мг/л |
| Haemophilus influenzae | 0.125 мг/л |
| Moraxella catarrhalis | 0.25 мг/л |
| Klebsiella spp. | 0.25 мг/л |
| Morganella morganii | 0.25 мг/л |
| Neisseria gonorrhoeae | 0.032 мг/л |
| Pseudomonas aeruginosa | 4 мг/л |
| Serratia marcescens | 1 мг/л |
Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому очень важно наличие информации о структуре местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к эксперту, если структура местной резистентности такова, что целесообразность применения конкретного лекарственного средства, по крайней мере, при некоторых типах инфекции, вызывает сомнения.
Виды с обычной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus viridans группа ; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens; анаэробные микроорганизмы - Proprionibacterium acnes; прочие микроорганизмы - Chlamydia trachomatis.
Виды, приобретенная резистентность которых, может уменьшать эффективность препарата: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Staphylococcus коагулаза-негативные штаммы (метициллинрезистентные) ; аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Neisseria gonorrhoeae; прочие микроорганизмы - отсутствуют.
Резистентные микроорганизмы: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Pseudomonas aeruginosa; прочие микроорганизмы - отсутствуют.
При местном применении препарата МОКСИОФТАН происходит системное всасывание моксифлоксацина. Концентрация моксифлоксацина в плазме измерялась у 21 мужчины и женщины, которые получали дозы препарата для лечения глаз местно билатерально 3 раза/сут в течение 4 дней. Средние значения Сmax и AUC при достижении устойчивого состояния составили 2.7 нг/мл и 41.9 нг×ч/мл соответственно. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1200 раз меньше, чем Сmax и AUC после применения моксифлоксацина в терапевтической дозе 400 мг перорально.
Период полувыведения (T1/2) моксифлоксацина из плазмы составляет 13 ч.
Рекомендуется принимать во внимание официальные руководства относительно надлежащего использования антибактериальных средств.
Только для местного применения в офтальмологии. Не для инъекций. Не допускается введение лекарственного средства под конъюнктиву или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
По 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза/сут. Улучшение, как правило, наступает через 5 дней. Лечение следует продолжать также в последующие 2-3 дня. Если в течение 5 дней не наблюдается улучшение состояния, диагноз и/или лечение должны быть пересмотрены. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния, а также клинического и бактериологического течения заболевания.
Дети
Нет необходимости в корректировке дозы лекарственного средства.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Нет необходимости в корректировке дозы лекарственного средства.
Способ применения
Для предотвращения микробного загрязнения капельницы и раствора необходимо соблюдать осторожность и не дотрагиваться капельницей до века, участков вокруг глаз и других поверхностей.
Чтобы предупредить всасывание капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорожденных или детей, необходимо закрыть слезно-носовые каналы на 2-3 мин после применения капель.
При назначении нескольких офтальмологических лекарственных средств перерыв между их применением должен быть не менее 5 мин. Глазные мази следует применять последними.
Обзор профиля безопасности
Во время клинических исследований, в которых принимало участие 2252 человека, моксифлоксацин применяли до 8 раз/сут, из них 1900 пациентов применяли препарат 3 раза/сут. В оценке безопасности участвовали 1389 пациентов из США и Канады, 586 пациентов из Японии и 277 пациентов из Индии. Клинические исследования не показали каких-либо серьезных офтальмологических или системных нежелательных эффектов, связанных с применением лекарственного препарата. Наиболее частые нежелательные эффекты от применения лекарственного средства – раздражение глаз и глазная боль, наблюдавшиеся в 1-2% случаев. Нежелательные эффекты были слабовыраженными у 96% пациентов, у которых они проявились, лечение было прекращено только у 1 пациента.
Ниже перечислены нежелательные реакции с учетом системно-органного класса (СОК) и частоты их развития. Частота развития определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) или неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
| Частота | Побочные реакции |
| Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы | |
| Редко | Снижение гемоглобина |
| Со стороны иммунной системы | |
| Неизвестно | Повышенная чувствительность |
| Со стороны ЦНС | |
| Нечасто | Головная боль |
| Редко | Парестезия |
| Неизвестно | Головокружение |
| Со стороны органов зрения | |
| Часто | Боль в глазу, раздражение глаз |
| Нечасто | Точечный кератит, синдром сухого глаза, кровоизлияния в конъюнктиву, гиперемия глаза, зуд глаза, отек века, неприятные ощущения в глазу |
| Редко | Повреждение эпителия роговицы, повреждение роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаза, отек конъюнктивы, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век |
| Неизвестно | Эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, истончение роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, роговичный инфильтрат, отложения на роговице, аллергия глаза, кератит, отек роговицы, светобоязнь, отек век, усиление слезотечения, выделение секрета из глаз, ощущение инородного тела в глазу. |
| Со стороны сердца | |
| Неизвестно | Учащенное сердцебиение |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Редко | Назальный дискомфорт, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле |
| Неизвестно | Диспноэ |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Нечасто | Нарушение вкуса |
| Редко | Рвота |
| Неизвестно | Тошнота |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Редко | Повышение уровня АЛТ, ГГТ |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Неизвестно | Покраснение, сыпь, зуд, крапивница |
Описание некоторых побочных эффектов
У пациентов, принимавших препараты хинолонового ряда системного действия, были отмечены тяжелые реакции, а в отдельных случаях смертельные реакции гиперчувствительности (анафилаксия), иногда сразу после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались острой сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и кожным зудом (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов, принимавших фторхинолоны системного действия, были отмечены разрывы сухожилий плеча, рук, ахиллова сухожилия и других сухожилий, что требовало хирургического вмешательства и приводило к длительной нетрудоспособности.
Исследования и постмаркетинговый опыт по системному назначению хинолонов указывают на то, что риск данных разрывов может увеличиваться у пациентов, принимающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, сухожилия которых (включая ахиллово сухожилие) подвергаются действию значительных нагрузок (см. раздел «Особые указания»).
Педиатрия
Клинические исследования показали, что моксифлоксацин безопасен для детей, включая новорожденных. У пациентов в возрасте до 18 лет среди наиболее частых побочных реакций были отмечены раздражение глаза и боль в глазах (частота возникновения каждого из указанных явлений составляет 0.9%).
С учетом данных, полученных в результате клинических исследований, включающих педиатрическую популяцию, тип и тяжесть побочных реакций у детей были такими же, как у взрослых.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «риск-польза» лекарственного средства. Медицинским сотрудникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства и неэффективности лекарственных средств в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by.
Беременность
Достаточных данных о применении моксифлоксацина во время беременности нет. Однако влияния лекарственного средства на организм при беременности не ожидается, поскольку системное воздействие моксифлоксацина незначительно. Данное лекарственное средство может применяться при беременности.
Грудное вскармливание
Неизвестно, попадает ли моксифлоксацин в грудное молоко. Исследования на животных показали незначительную степень проникновения в грудное молоко после орального применения моксифлоксацина. Однако при применении терапевтических доз не ожидается воздействие лекарственного средства на грудных детей. Данное лекарственное средство может применяться в период грудного вскармливания.
Фертильность
Не проводилось исследований по изучению влияния местного назначения моксифлоксацина в офтальмологии на фертильность.
У пациентов, принимавших препараты хинолонового ряда системного действия, наблюдались тяжелые, а в отдельных случаях смертельные реакции гиперчувствительности (анафилаксия), иногда сразу после приема первой дозы. Некоторые реакции сопровождались острой сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и кожным зудом (см. раздел «Побочное действие»).
При появлении аллергической реакции на МОКСИОФТАН, необходимо прекратить применение лекарственного средства. При возникновении острой реакции гиперчувствительности к моксифлоксацину или другим компонентам может потребоваться проведение реанимационных мероприятий. При наличии клинических показаний применяется кислород и восстановление проходимости дыхательных путей.
Как и в случае с другими антибиотиками длительное применение моксифлоксацина может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции необходимо прекратить применение МОКСИОФТАНа и начать соответствующее лечение.
При системном назначении фторхинолонов, включая моксифлоксацин, возможно развитие воспаления и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов и пациентов, параллельно принимающих кортикостероиды. Концентрация моксифлоксацина в плазме после местного применения в офтальмологии гораздо ниже, чем при терапевтическом пероральном применении, однако необходимо соблюдать осторожность и лечение лекарственным средством МОКСИОФТАН должно быть прекращено при первых признаках воспаления сухожилий.
Имеются ограниченные данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства МОКСИОФТАН при лечении конъюнктивита у новорожденных. По этой причине не рекомендуется лечение конъюнктивита у новорожденных данным лекарственным средством.
Не допускается применение МОКСИОФТАНа для профилактики или в качестве эмпирической терапии гонококкового конъюнктивита, включая гонококковую инфекцию глаз у новорожденных, из-за возможности развития резистентности штамма Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам. Пациентам, страдающим инфекцией глаз, вызванной Neisseria gonorrhoeae, следует назначить соответствующее системное лечение.
Не рекомендуется применять МОКСИОФТАН при лечении Chlamydia trachomatis у пациентов до 2 лет, так как применение данного лекарственного средства в этом случае не изучено. Пациентам старше 2 лет при глазных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, следует назначить соответствующее системное лечение.
При конъюнктивитах новорожденных назначается лечение, соответствующее состоянию, то есть системное лечение заболеваний, вызванное Neisseria gonorrhoeae и Chlamydia trachomatis.
Необходимо проинформировать пациентов о том, что при наличии признаков и симптомов бактериальной инфекции глаз не рекомендуется носить контактные линзы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
МОКСИОФТАН не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Однако, как и при применении других глазных капель, временное помутнение или иные нарушения зрения могут повлиять на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Если закапывание лекарственного средства приводит к нарушению зрения, то следует подождать некоторое время до его восстановления и только после этого начать управление транспортным средством или работу с механизмами.
Из-за ограниченной вместимости конъюнктивального мешка передозировка лекарственного средства практически невозможна.
Количество моксифлоксацина в одном флаконе слишком мало для того, чтобы вызвать побочные реакции вследствие случайного проглатывания содержимого флакона.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона препарат годен в течение 28 дней.
Представительство АО "JADRAN-GALENSKI LАBORATORIJ d.d." (Республика Хорватия) в Республике Беларусь
220062, г. Минск, пр. Победителей, д.104, пом.6
Тел.: (375-29) 166 71 25
E-mail: elena.kovaleva@jglpharma.com
www.jadran.ru