A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению МОКСОНИДИН САНДОЗ (MOXONIDINE SANDOZ)

  • Инструкция по применению Моксонидин сандоз
  • Состав препарата Моксонидин сандоз
  • Показания препарата Моксонидин сандоз
  • Условия хранения препарата Моксонидин сандоз
  • Срок годности препарата Моксонидин сандоз
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: Sandoz Pharmaceuticals, d.d. (Словения)
Представительство: САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д.
Активное вещество: моксонидин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Агонисты имидазолиновых рецепторов (C02AC) > Moxonidine (C02AC05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 30 шт.
Рег. №: 9648/11 от 04.04.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 300 мкг: 30 шт.
Рег. №: 9648/11 от 04.04.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые.

1 таб.
моксонидин 300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 30 шт.
Рег. №: 9648/11 от 04.04.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые.

1 таб.
моксонидин 400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МОКСОНИДИН САНДОЗ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 29.03.2013 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивныый препарат центрального действия, агонист имидазолиновых рецепторов, уменьшающий стимулирующее влияние адренергической иннервации.

В различных моделях на животных показано, что моксонидин является мощным антигипертензивным средством. Доступные экспериментальные данные показывают, что местом проявления антигипертензивного эффекта моксонидина является ЦНС. Установлено, что моксонидин селективно связывается с I1-имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга. Эти рецепторы, чувствительные к имидазолину, локализованы в ростральном вентролатеральном мозговом слое - области, которая критически важна для центрального контроля периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на I1-имидазолиновые рецепторы проявляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов).

Моксонидин отличается от других известных антигипертензивных средств центрального действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным α2-адренорецепторам, по сравнению c I1-имидазолиновыми рецепторами; α2-адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных средств центрального действия, такие как головокружение и сухость во рту. У человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, соответственно, АД. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной гипертензии в настоящее время неизвестны.

Фармакокинетика

Всасывание

У человека всасывается около 90% дозы моксонидина, поступающей через ЖКТ; отсутствует эффект первой фазы, и биодоступность составляет 88%. Всасывание моксонидина не связано с приемом пищи. Cmax моксонидина в плазме достигается на протяжении 30-180 мин после приема препарата.

Распределение

Только около 7% моксонидина связывается с белками плазмы. Vd составляет 1.8±0.4 л/кг.

Метаболизм

10-20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Антигипертензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет примерно 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина - менее 1/100.

Выведение

Моксонидин и его метаболиты практически полностью выводятся почками. Более 90% дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 ч после приема, и только около 1% выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина с мочой составляет около 50-75%. Средний T1/2 из плазмы составляет 2.2-2.3 ч, а T1/2 почками составляет 2.6-2.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не доказано, что слабые различия фармакокинетических свойств моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста имеют клиническую значимость. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, нет необходимости в регулировании дозы при условии нормальной функции почек.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) AUC повышается на 85%, а клиренс снижается на 52%. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 200 мкг, а суточная доза - 400 мкг.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Лечение следует начинать с дозы 200 мкг моксонидина, которую принимают утром. Спустя 3 недели в случае необходимости дозу увеличивают до 400 мкг и принимают за 1 или 2 раза (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие 3 недели реакция на лечение все еще остается неудовлетворительной, дозу можно повысить максимально до 600 мкг, разделив на утренний и вечерний прием.

Не следует превышать разовую дозу моксонидина, равную 400 мкг, и суточную дозу, равную 600 мкг. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг моксонидина, а суточная доза не должна превышать 400 мкг моксонидина.

Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством жидкости. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства моксонидина, и таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Побочные действия

Возможно появление сухости во рту, головной боли, астении и головокружения, особенно в начале лечения. Выраженность и интенсивность этих симптомов часто снижаются в процессе лечения.

В клинических испытаниях наблюдали следующие побочные эффекты:

    очень частые (>1/10) частые (>1/100, <1/10) нечастые (>1/1000, <1/100)
    Со стороны сердечно сосудистой системы
    вазодилатация брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, задержка жидкости, синдром Рейно, нарушения периферического кровообращения
    Со стороны органа слуха и равновесия
    звон в ушах, околоушная боль
    Со стороны органа зрения
    сухой зуд или ощущение жжения в глазах
    Со стороны костно-мышечной системы
    боль в спине боль в шее
    Со стороны нервной системы и психики
    головная боль, головокружение, сонливость нарушения сна, нарушения мыслительных процессов депрессия, возбуждение, парестезия конечностей
    Со стороны пищеварительной системы
    сухость во рту тошнота, запор анорексия
    Аллергические реакции
    кожные реакции, отек разной локализации, ангионевротический отек
    Со стороны половой системы
    гинекомастия, импотенция и потеря либидо
    Со стороны мочевыделительной системы
    задержка или недержание мочи
    Общие нарушения
    астения

Противопоказания к применению

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • СССУ или синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II и III степени;
  • брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);
  • злокачественная аритмия;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют адекватные данные по применению моксонидина у беременных пациенток.

Экспериментальные исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Моксонидин не следует назначать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять в период лактации, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности;

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки >160 мкмоль/л).

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки < 105 мкмоль/л, но <160 мкмоль/л) следует учитывать гипотензивный эффект моксонидина, в особенности в начале лечения. Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу.

Применение у детей

Моксонидин не следует принимать детям до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.

Особые указания

В связи с ограниченным опытом применения моксонидин не следует использовать в следующих случаях:

  • перемежающаяся хромота;
  • синдром Рейно;
  • паркинсонизм;
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • депрессия;
  • беременность;
  • у детей и подростков до 18 лет.

Если моксонидин применяется вместе с бета-адреноблокатором, а лечение необходимо прекратить, первым следует прекратить прием бета-адреноблокатора, а моксонидина - спустя 2 дня после этого.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки >105 мкмоль/л, но <160 мкмоль/л) следует учитывать гипотензивный эффект моксонидина, в особенности в начале лечения. Для таких пациентов необходимо тщательно подбирать дозу.

Особую осторожность следует проявлять пациентам с цереброваскулярной недостаточностью, с недавно перенесенным инфарктом миокарда или периферическими нарушениями кровообращения.

В некоторых исследованиях показано, что после внезапного прекращения применения моксонидина не обнаруживается "эффект рикошета" (резкое повышение АД). Однако внезапное прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Применение моксонидина следует прекращать постепенно, в течение 2 недель.

Поскольку препарат содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует его принимать.

Использование в педиатрии

Моксонидин не следует принимать детям до 18 лет, поскольку для этой возрастной категории имеется ограниченный клинический опыт.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние моксонидина на способность к вождению и управлению техническими устройствами не изучено. Однако поскольку были сообщения о сонливости и головокружении, пациент должен быть осторожным при выполнении опасных действий, таких как вождение и управление техническими устройствами.

Передозировка

Симптомы:

  • головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение:

  • специфических антидотов не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение других антигипертензивных препаратов повышает эффект моксонидина.

Моксонидин может усиливать эффект седативных, снотворных средств и транквилизаторов. После одновременного применения с моксонидином может потенцироваться снотворный эффект бензодиазепинов.

Толазолин может снижать эффект моксонидина дозозависимым образом.

При одновременном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности таблеток 200 мкг и 300 мкг - 2 года, таблеток 400 мкг - 4 года.

Контакты для обращений


САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)

САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д.

Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь

220123 Минск, В.Хоружей ул. 32а
Тел.: (375-17) 237-45-26


Все аналоги
Аналоги препарата
МОКСОДИН (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ФИЗИОТЕНЗ® (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
МОКСОНИДИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
МОКСОНИДИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОКСОНИДИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ФИЗИОТЕНЗ® (ABBOTT LABORATORIES, GmbH, Германия)
МОКСОНИДИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ПИРАБАКТАМ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
БЕНКОМ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ПРИЛАМ ДИУРЕТИК (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АУДИТОР (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ПИРАМИЛ® ЭКСТРА (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
КАНВЕРС ПЛЮС (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АМОКСИКЛАВ® (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
БУПРЕНОРФИН САНДОЗ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® 100 (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ОСПАМОКС® ДТ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)