A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата МИТИКАЙД (MYTICADE)

  • Описание препарата Митикайд
  • Состав препарата Митикайд
  • Показания препарата Митикайд
  • Условия хранения препарата Митикайд
  • Срок годности препарата Митикайд
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA SERVICES, AG (Швейцария)
Активное вещество: мидостаурин
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Другие противоопухолевые препараты (L01X) > Ингибиторы протеинкиназы (L01XE) > Midostaurin (L01XE39)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 25 мг: 56 штук
Рег. №: 10901/21 от 01.02.2021 - Действующее

Капсулы светло-оранжевого цвета, мягкие, желатиновые, с надписью "PKC NVR" красного цвета. Содежимое капсулы: раствор от прозрачного до слегка опалесцируещего, от желтого до зеленовато-желтого или очень темно желтого, или до очень темного зеленовато-желтого цвета.

1 капс.
мидостаурин 25 мг

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, макрогол 400, этанол, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, α-токоферол.

Оболочка капсулы: желатин, глицерол 85%, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), вода очищенная; состав чернил красных: кармин красный (Е120), гипромеллоза 2910, пропиленгликоль.

4 шт. - блистеры из ПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги (7) - пачки картонные (2) - мультиупаковка.


Описание активных компонентов препарата МИТИКАЙД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 19.03.2020 г.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство ингибирует множество рецепторных тирозинкиназ, включая FLT3 и KIT киназы, ингибирует сигнал рецептора FLT3 и индуцирует остановку клеточного цикла и апоптоз в лейкозных клетках, экспрессирующих мутантные рецепторы ITD и TKD или сверхэкспрессирующих рецепторы дикого типа. Ингибирование дикого D816V, и мутантного гена KIT приводит к вмешательству в передачу аберрантного сигнала KIT киназой, также ингибирует пролиферацию, выживаемость тучных клеток и высвобождение гистамина.
Кроме того, он ингибирует и другие рецепторные тирозинкиназы, такие как PDGFR или VEGFR2, а также представителей семейства серинтреониновых киназ – протеинкиназы С (РКС). Лекарственное средство связывается с каталитическим доменом этих киназ и ингибирует митогенные сигналы факторов роста в клетках, что приводит к остановке их роста. Комбинация со многими химиотерапевтическими лекарственными препаратами (за исключением метотрексата) приводила к синергическому ингибированию роста в FLT3-ITD экспрессирующих клеточных линиях острого миелоидного лейкоза.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь происходит быстро, при этом время достижения Cmax в плазме крови общей радиоактивности наблюдается через 1-3 часа после приема дозы. У здоровых пациентов степень абсорбции была увеличена в среднем на 22% при приеме совместно со стандартной пищей и, в среднем, на 59% при его приеме с пищей с высоким содержанием жиров. Cmax снижалась на 20% при приеме со стандартной пищей и на 27% – с пищей с высоким содержанием жиров или натощак. Время до пиковой концентрации также удлинялось в присутствии стандартной пищи или пищи с высоким содержанием жиров (медиана Tmax - 2.5-3 часа). В клинических исследованиях принимался совместно с легкой пищей, для уменьшения проявлений тошноты и рвоты.

Имеет высокое среднее геометрическое кажущегося объема распределения в терминальной фазе (Vz/F) – 95.2 л. Лекарственное средство и его метаболиты распределяются преимущественно в плазме крови. По результатам данных in vitro связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом, с альфа-1-кислотным гликопротеином.

В основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Активные метаболиты CGP62221 и CGP52421 составляют 27.7±2.7% и 37.97±6.6% соответственно от общей экспозиции в плазме крови. О-деметилирование, окисление в бензольном кольце, окисление в пирролидининовом кольце, гидролиз амидной связи и N-деметилирование – основные пути метаболизма у человека, которые приводят к образованию 16 метаболитов. Изоферменты CYP1A1, CYP3A4 и CYP3A5 способны метаболизировать как CGP62221, так и CGP52421.

T1/2 составляет 20.9 часов, 32.3 часа для CGP62221 и 471 час для CGP52421. Экскреция с калом составляет 78% от дозы, при этом 73% от дозы выделяется в виде метаболитов и 3% – в виде неизменного вещества. Только 4% от дозы было обнаружено в моче. 16 радиоактивно меченых метаболитов были обнаружены и количественно определены в кале и в моче. В кале преобладающим метаболитом является Р29.6В (26.7%), в моче – Р6В (гиппуриновая кислота).

Лекарственное средство и его метаболиты не показали значительного отклонения от дозопропорциональности после приема однократной дозы в диапазоне от 25 мг до 100 мг. Однако, после приема нескольких доз в диапазоне от 50 мг до 225 мг в день, было зарегистрировано меньшее увеличение концентрации, чем дозопропорциональное. После приема внутрь нескольких доз продемонстрировал фармакокинетику, зависящую от времени с начальным увеличением концентрации в плазме крови в течение первой недели, после чего концентрация снижалась до равновесного состояния, примерно через 28 дней. Фармакокинетика метаболита CGP62221 продемонстрировала схожую картину.

Показания к применению

Впервые выявленный положительный по FLT3-мутации острый миелоидный лейкоз у взрослых в сочетании со стандартной индукционной и консолидирующей химиотерапией с последующей поддерживающей монотерапией.
Реклама

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:

  • очень часто – фебрильная нейтропения, петехия, лимфопения.

Со стороны иммунной системы:

  • очень часто – гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания:

  • часто – гиперурикемия.

Со стороны ЦНС:

  • очень часто – головная боль;
  • часто – обморок, тремор, бессонница.

Со стороны органа зрения:

  • часто – отек век.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень часто – снижение артериального давления;
  • часто – синусовая тахикардия, повышение артериального давления, экссудативный перикардит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  • очень часто – кровотечение из носа, боль в гортани, одышка;
  • часто – экссудативный плеврит, ринофарингит, синдром острой дыхательной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто – тошнота, рвота, стоматит, боль в верхней части живота, геморрой;
  • часто – неприятные ощущения в аноректальной области, неприятные ощущения в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • очень часто – эксфолиативный дерматит, повышенное потоотделение;
  • часто – сухость кожи, кератит.

Со стороны костно-мышечной системы:

    • очень часто – боль в спине, артралгия;
    • часто – боль в костях, боль в конечностях, боль в шее.

    Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипергликемия, пролонгированное время образования и активности тромбопластина, уменьшение абсолютного числа нейтрофилов, снижение гемоглобина, повышение активности ACT, повышение активности АЛТ, гипокалиемия, гипернатриемия;

  • часто – увеличение массы тела, гиперкальциемия.

Прочие:

  • очень часто – пирексия, катетер-ассоциированная инфекция;
  • часто – катетер-ассоциированный тромбоз, инфекция верхних дыхательных путей, нечасто – нейтропенический сепсис.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мидостаурину, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность и период грудного вскармливания, одновременное применение с мощными индукторами CYP3A4.

С осторожностью

Нейтропения, инфекции, нарушения функции легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат разрешен для применения при нарушении функции почек

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Препараты или вещества, которые влияют на активность изофермента CYP3A4, могут влиять на концентрацию лекарственного средства в плазме крови и, следовательно, на безопасность и/или его эффективность.

Лекарственные средства с узким терапевтическим диапазоном, которые являются субстратами транспортеров P-гликопротеина (паклитаксел), BCRP (аторвастатин) или ОАТР1В1 (дигоксин), следует применять с осторожностью.


Все аналоги
Аналоги КФУ
СТИВАРГА® (BAYER, AG, Германия)
БОЗУЛИФ (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
АЛУНБРИГтм (ARIAD PHARMACEUTICALS Inc, США)
АЛЕЦЕНЗА (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ТАФИНЛАР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ПАЛБОЦИКЛИБ (METIGRINS, SIA, Латвия)
ИБРАНСА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
МЕКИНИСТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ЗЕЛБОРАФ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
ИНЛИТА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
Другие препараты этого производителя
ЮПЕРИО (NOVARTIS PHARMA SERVICES, AG, Швейцария)
ЮПЕРИО (NOVARTIS PHARMA SERVICES, AG, Швейцария)