Инструкция по применению НАКЛОФЕН (NAKLOFEN)

НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов.

Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдается в моче, желудочной слизи и синовиальной жидкости.

Препарат применяется для лечения всех форм ревматических заболеваний, а также для уменьшения болевого синдрома различного генеза.

Всасывание

После приема внутрь и при ректальном введении диклофенак быстро всасывается. Абсорбция составляет более 90%, но благодаря эффекту "первого прохождения" через печень биодоступность составляет около 60%. C_max в плазме развивается через 1-4 ч, в зависимости от формы принятого препарата. Т.к. диклофенак всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике, прием пищи снижает скорость абсорбции, что приводит к замедленному и низкому пику концентрации в плазме крови активного компонента, но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. После повторных приемов препарата пища не оказывает влияния на уровень диклофенака в плазме крови.

Распределение

Диклофенак связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином - 99%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% от концентрации в плазме крови. Через 3-6 ч концентрация диклофенака и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Диклофенак выводится из синовиальной жидкости медленнее, чем из плазмы крови.

Метаболизм и выведение

КонечныйT_1/2 составляет 1-2 ч. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, главным образом путем гидроксилирования и метоксилирования. Около 70% дозы препарата выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. В неизмененном виде выводится только 1% диклофенака. Оставшаяся часть метаболитов выводится с желчью и фекалиями.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени T_1/2 не изменяется.

У пожилых пациентов абсорбция, метаболизм или выведение препарата значительно не изменяются.

Воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом:

• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, артриты другой этиологии);
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);
• микрокристаллические артриты (в т.ч. подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
• внесуставной ревматизм;
• другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Болевой синдром различного генеза:

• при травмах мягких тканей;
• в стоматологии;
• после хирургических вмешательств;
• первичная и вторичная альгодисменорея;
• почечная колика;
• желчная колика;
• в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Взрослым назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут (по 1 таб. 2-3 раза/сут) в зависимости от тяжести заболевания. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг/сут.

При комбинации таблеток с другими лекарственными формами Наклофена следует учитывать общую суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте старше 1 года с ювенильным артритом препарат назначают в суточной дозе 1-3 мг/кг массы тела в 2-3 приема.

Таблетки пролонгированного действия

Принимают внутрь во время или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Назначают взрослым. Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб. (100 мг) в сут. При необходимости повышения дозы до 150 мг/сут таблетки пролонгированного действия можно комбинировать с наклофеном в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 50 мг или Наклофеном в форме суппозиториев ректальных 50 мг.

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.

Суппозитории ректальные

При комбинации с другими лекарственными формами Наклофена следует учитывать общую суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг.

Пациентам, которые плохо переносят лекарственные формы препарата для приема внутрь, можно назначать суппозитории ректальные.

Для взрослых начальная доза составляет 100-150 мг/сут (по 1 супп. 2-3 раза/сут) в зависимости от тяжести заболевания. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг/сут (по 1 супп. 2 раза/сут).

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.

Раствор для инъекций

Взрослым при выраженном болевом синдроме назначают в/м по 75 мг (1 амп.) 1-2 раза/сут. Следует по возможности скорее перевести пациента на лечение другими формами препарата Наклофен (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия, суппозитории ректальные).

При почечной колике в случае необходимости возможно повторное в/м введение Наклофена через 30 мин в дозе 75 мг (1 амп.).

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей.

По частоте побочные реакции подразделяются: очень частые - >1/10 (10 %); частые - >1/100, но <1/10 (>1%, но <10 %); нечастые - >1/1000, но <1/100 (>0.1 %, но <1 %); редкие - >1/10 000, но <1/1000 (>0.01%, но <0.1%); очень редкие - <1/10 000 (<0.01%).

Со стороны ЖКТ: наболее частые побочные эффекты - тошнота, диарея, запор, желудочная колика, диспепсия, метеоризм. Очень часто (20% пациентов) - поражения верхних отделов ЖКТ; часто (1% пациентов, получающих препарат в течение 3-6 месяцев) - кровотечения, язвы, перфорации. В отдельных случаях наблюдаются поражения нижних отделов ЖКТ, включая неспецифический геморрагический колит, рецидив или обострение язвенного колита, или болезни Крона.

Со стороны ЦНС: часто (1-9% пациентов) - головная боль и вертиго; нечасто (менее 1% пациентов) - головокружение, депрессия, бессонница, усталость, тревожность, раздражительность, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (менее 1% пациентов) - почечная недостаточность, острая почечная недостаточность или гематурия; в отдельных случаях - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков или протеинурия.

Со стороны печени: нечасто (менее 1% пациентов) - желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз; в отдельных случаях - фульминантный (мгновенный) гепатит.

Со стороны кожи: часто (1-3% пациентов) - могут возникать сыпь или экзантема; нечасто (менее 1% пациентов) - зуд или крапивница; в отдельных случаях - фоточувствительность, анафилактические реакции (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Пациента следует предупредить о необходимости информировать врача о развитии побочных эффектов или сходных с ними симптомов.

Побочные эффекты препарата могут быть снижены при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для облегчения симптомов.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• воспалительные заболевания и кровотечения в аноректальной области;
• детский возраст (для таблеток пролонгированного действия, суппозиториев ректальных, для раствора для инъекций);
• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, к салицилатам или другим НПВС, проявляющаяся бронхиальной астмой, крапивницей или ринитом.

Несмотря на то, что диклофенак не оказывает тератогенного эффекта, применение у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Диклофенак не рекомендуется использовать в течение III триместра беременности и в период грудного вскармливания.

Во время лечения диклофенаком пациенты с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе должны тщательно наблюдаться лечащим врачом.

С осторожностью назначать препарат пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона из-за риска обострения заболеваний; пациентам с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью тяжелой степени, при нарушениях свертывания крови, эпилепсии, порфирии, а также пациентам, получающим антикоагулянты или фибринолитики.

При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, поэтому рекомендуется в период лечения регулярно исследовать функцию печени.

При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и жаропонижающий эффекты диклофенака могут маскировать симптомы этих заболеваний.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение из-за возможного развития задержки жидкости в организме и отеков на фоне лечения неселективными НПВС.

На основании данных клинического исследования и эпидемиологических данных можно предположить, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно), в течение длительного времени может быть связано с незначительным повышением риска развития тромбоза артерий (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта).

Следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических сосудов и/или цереброваскулярными заболеваниями. Тщательный анализ должен быть проведен перед длительным назначением препарата пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У пациентов пожилого возраста Наклофен следует применять в минимальной эффективной дозе.

Раствор для инъекций содержит бензиловый спирт, который противопоказан новорожденным и детям младше 3 лет. У восприимчивых людей, особенно с астмой и аллергией в анамнезе, метабисульфит, входящий в состав препарата в форме раствора для инъекций, может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактической реакции и бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При ректальном введении передозировка маловероятна.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, головокружение, шум в ушах, раздражительность, также вероятны кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, нарушение функции печени, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность.

Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

При одновременном применении Наклофена с препаратами лития или дигоксином возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном применении Наклофена (как и других НПВС) с некоторыми диуретиками диуретический эффект уменьшается.

Совместное применение Наклофена и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению содержания калия в плазме крови.

Совместное применение Наклофена с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС может привести к риску развития нежелательных эффектов.

Циклоспорин повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Наклофен при одновременном применении повышает токсичность метотрексата.

Наклофен снижает их эффективность антигипертензивных средств.

Диклофенак обычно не оказывает влияния на активность противодиабетических средств для приема внутрь.

Не рекомендуется смешивать Наклофен в форме раствора для инъекций с другими препаратами.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°C.

КРКА д.д., представительство, (Словения)

Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси

220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30

E-mail: info.by@krka.biz