A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению НАРОПИН® (NAROPIN)

  • Инструкция по применению Наропин®
  • Состав препарата Наропин®
  • Показания препарата Наропин®
  • Условия хранения препарата Наропин®
  • Срок годности препарата Наропин®
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ASTRAZENECA, AB (Швеция)
Активное вещество: ропивакаин
Код ATX: Нервная система (N) > Анестетики (N01) > Препараты для местной анестезии (N01B) > Амиды (N01BB) > Ropivacaine (N01BB09)
Клинико-фармакологическая группа: Местный анестетик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 20 мг/10 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 7457/05/10 от 02.11.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 2 мг 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 40 мг/20 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 7457/05/10 от 02.11.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 2 мг 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 75 мг/10 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 7457/05/10 от 02.11.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 7.5 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 100 мг/10 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 7457/05/10 от 02.11.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 10 мг 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

10 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 150 мг/20 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 7457/05/10 от 02.11.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 7.5 мг 150 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 200 мг/20 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 7457/05/10 от 02.11.2010 - Истекло

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
ропивакаина гидрохлорид 10 мг 200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до рН 4-6), вода д/и.

20 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НАРОПИН® создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Ропивакаин - первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной
анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают аналгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком.
На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны ЦНС предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме. Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. В/в введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.

В/в инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.

Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей симпатической блокадой.

Фармакокинетика

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Cmax пропорциональна введенной дозе.

После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, T1/2 для двух фаз составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, Vd в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0.4, T1/2 – 1.8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с α1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Длительная эпидуральная инфузия ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено увеличением уровня кислых гликопротеинов в крови после хирургических операций, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы препарата в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация препарата.

Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери. Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом, путем ароматического гидроксилирования. 3-гидрокси-ропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови. 3-гидрокси и 4-гидрокси- ропивакаин обладают более слабым местным анестезирующим действием по сравнению с ропивакаином.

После в/в введения 86% ропивакаина выводится с мочой и только около 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой, в основном, в конъюгированной форме.

1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде следующих метаболитов:

  • 4-гидрокси-ропивакаина, N-деалкилированных метаболитов и 4-гидрокси-деалкилированного ропивакаина.

Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

Показания к применению

Анестезия при хирургических вмешательствах:

  • эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
  • блокада крупных нервов и нервных сплетений;
  • блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
  • Купирование острого болевого синдрома:

    • продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение.
    • Для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов:

      • блокада отдельных нервов и инфильтрация;
      • продленная блокада периферических нервов;
      • внутрисуставная инъекция.
Реклама

Режим дозирования

Наропин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения регионарной анестезии, или под их наблюдением.

Взрослые и дети старше 12 лет:

В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата. При обезболивании (например, эпидуральное введение для купирования болевого синдрома) рекомендуются более низкие дозы и концентрации препарата. Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у взрослых, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности. Приведенная таблица является ориентировочным руководством по дозированию препарата для проведения наиболее часто используемых блокад. При подборе дозы препарата следует основываться на клиническом опыте с учетом физического статуса пациента.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для взрослых:

Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл) Доза (мг) Начало действия (мин) Длительность действия (ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Эпидуралъная анестезия на поясничном уровне:
Хирургические вмешательства 7.5
10.0
15-25
15-20
113-188
150-200
10-20
10-20
3-5
4-6
Кесарево сечение 7.5 15-20 113-150 10-20 3-5
Эпидуралъная анестезия на грудном уровне:
Послеоперационная обезболивающая блокада 7.5 5-15 38-113 10-20 -
Блокада крупных нервных сплетений:
Например, блокада плечевого сплетения 7.5 10-40 75-300 10-25 6-10
Проводниковая и инфильтрационная анестезия 7.5 1-30 7.5-225 1-15 2-6
Купирование острого болевого синдрома:
Эпидуральное введение на поясничном уровне:
Болюс 2.0 10-20 20-40 10-15 0.5-1.5
Периодическое введение (например, при обезболивании родов) 2.0 10-15 (минимальный интервал -30 мин) 20-30 - -
Продленная инфузия для
- обезболивания родов
- послеоперационного обезболивания


2.0
2.0


6-10 мл/ч
6-14 мл/ч


12-20 мг/ч
12-28 мг/ч


-
-


-
-
Блокада периферических нервов:
Блокада бедренного нерва (инфузии или инъекции) 2.0 5-10 мл/ч 10-20 мг/ч - -
Эпидуральное введение на грудном уровне:
Продленная инфузия, например, для послеоперационного обезболивания) 2.0 6-14 мл/ч 12-28 мг/ч - -
Проводниковая блокада и инфильтрация 2.0 1-100 2-200 1-5 2-6
Внутрисуставное введение
Артроскопия коленного сустава 7,5 20 150* - 2-6

*- если Наропин дополнительно использовался для других видов анестезии, максимальная доза не должна превышать 225 мг.

Для ознакомления с факторами, влияющими на метод выполнения отдельных блокад, и с требованиями, предъявляемыми к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

До предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе, рекомендуется ввести тест дозу - 3-5 мл лидокаина с адреналином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение - по признакам спинального блока.

До введения и во время введения Наропина (которое следует проводить медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг при эпидуральной блокаде для проведения хирургического вмешательства обычно хорошо переносилось пациентами. При длительном проведении блокады путем продленной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного обезболивания, а также продленная эпидуральная инфузия после операции со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми пациентами.

Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема применения препарата:

  • если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7.5 мг/мл). Аналгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от умеренной до выраженной, инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную аналгезию с минимальной не прогрессирующей двигательной блокадой (при использовании данной методики наблюдалось значительное снижение потребности в опиоидных анальгетиках). Для послеоперационного обезболивания Наропин (2 мг/мл) можно вводить непрерывно в виде эпидуральной инфузии в течение 72 ч без фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении Наропина 2 мг/мл (6-14 мл/ч) обеспечивалось адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация Наропина и фентанила приводила к улучшению обезболивания, вызывая при этом побочные эффекты, присущие опиоидам. Использование Наропина в концентрации выше 7.5 мг/мл при кесаревом сечении не изучено.

Рекомендации по дозированию препарата Наропин для детей от 1 года до 12 лет:

Концентрация препарата (мг/мл) Объем раствора (мл/кг) Доза (мг/кг)
Купирование острого болевого синдрома (предоперационное и постоперационное):
Каудальное эпидуральное введение:
Блокада в области ниже Т12 у детей с весом до 25 кг 2.0 1 2

Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для достижения надежной блокады и являются ориентировочными при использовании препарата у детей, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности. У детей с избыточным весом часто требуется постепенное снижение дозы препарата; при этом необходимо руководствоваться «идеальным» весом пациента. Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения отдельных блокад и о требованиях, предъявляемых к конкретным группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.

Для предотвращения непреднамеренного внутрисосудистого введения анестетика следует тщательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции пациента. При появлении токсических симптомов следует немедленно прекратить введение препарата.

Однократное введение ропивакаина в дозе 2 мг/мл (из расчета 2 мг/кг, объём раствора 1 мл/кг) для послеоперационной каудальной аналгезии обеспечивает адекватное обезболивание ниже уровня Т12 у большинства пациентов.

Независимо от типа анестезии, рекомендуется дозированное введение рассчитанной дозы препарата.

В виду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применять Наропин у детей до 1 года.

Инструкции по применению раствора

Раствор не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Любое количество раствора, оставшееся в контейнере после использования, должно быть уничтожено.

Невскрытый контейнер с раствором не должен быть автоклавирован.

Невскрытая блистерная упаковка обеспечивает стерильность внешней поверхности контейнера и предпочтительна для использования в условиях, требующих стерильности.

Побочные действия

Нежелательные реакции на Наропин аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа и при правильном использовании (отсутствие передозировки или внутрисосудистого введения) встречаются очень редко. Их следует отличать от физиологических эффектов, возникающих из-за блокады симпатических нервов на фоне эпидуральной анестезии, например, снижение артериального давления, брадикардия.

Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата.

Аллергические реакции:

  • аллергические реакции (в наиболее тяжелом случае – анафилактический шок) отмечаются редко.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

  • возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит, синдром «конского хвоста») обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

Острая системная токсичность:

  • наропин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты

Собщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.

Наиболее часто (>1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика:

  • снижение артериального давления, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение артериального давления, тахикардия, гипоестезия, беспокойство.

Данные клинических исследований:

  • очень частые (>1/10), частые (>1/100), менее частые (>1/1000), редкие (<1/1000) побочные эфекты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень частые – гипотензия.

Со стороны ЖКТ:

  • очень частые – тошнота;
  • частые - рвота.

Со стороны нервной системы:

  • частые - парестезия, головокружение, головная боль;
  • менее частые - беспокойство, симптомы токсичности со стороны ЦНС (конвульсии, дизартрия, онемение языка, звон в ушах, тремор, мышечная слабость, гипоестезия, параестезия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • частые - брадикардия, тахикардия, гипертензия;
  • менее частые – синкопе;
  • редкие - сердечная аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны мочеполовой системы:

  • частые - задержка мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы:

  • менее частые - одышка, затрудненное дыхание.

Общие:

  • частые - боль в спине, озноб, повышение температуры тела;
  • менее частые - гипотермия;
  • редкие - аллергические реакции, ангиоэдема, крапивница.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа;
  • детский возраст (до 1 года) ввиду отсутствия клинических данных.

С осторожностью:

  • следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады сердца (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующий цирроз печени, тяжелая хроническая почечная недостаточность. Для данных групп пациентов регионарная анестезия является предпочтительной. При проведении больших блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не выявлено влияния ропивакаина на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия ропивакаина на развитие плода у женщин.

Наропин можно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).

Исследования влияния препарата на репродуктивную функцию проводились на животных. В исследованиях на крысах ропивакаин не оказывал влияния на фертильность и репродукцию в двух поколениях. При введении максимальных доз препарата беременным крысам наблюдалось увеличение смертности потомства в первые три дня после родов, что, возможно, объясняется токсическим эффектом ропивакаина на мать, приводящим к нарушению материнского инстинкта.

Исследования тератогенности на кроликах и крысах не выявили побочных эффектов ропивакаина на органогенез или развитие плода на ранних стадиях. Также в ходе перинатальных и постнатальных исследований на крысах, получавших максимально переносимую дозу препарата, не отмечалось побочных эффектов напоздние стадии развития плода, родовую деятельность, лактацию, жизнеспособность или на рост потомства. В ходе перинатальных и постнатальных сравнительных исследований ропивакаина с бупивакаином показано, что в отличие от ропивакаина токсическое влияние бупивакаина наблюдалось при значительно меньших дозах препарата и при более низких концентрациях несвязанного бупивакаина в крови.

Не изучалось выделение ропивакаина или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация препарата в молоке/ концентрация препарата в плазме). Общая доза ропивакаина, воздействующая на ребенка при грудном кормлении, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах.

При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует вводить препарат пациентам с прогрессирующим циррозом печени.

Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует вводить препарат пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью.

Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью могут повышать риск системного токсического действия препарата.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (до 1 года) ввиду отсутствия клинических данных.

Особые указания

Регионарная анестезия должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должен быть установлен в/в катетер.

Персонал, обеспечивающий выполнение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением возможных побочных эффектов, системных токсических реакций и других возможных осложнений.

Некоторые процедуры, связанные с применением местных анестетиков, такие как инъекции в области головы и шеи, могут сопровождаться развитием серьезных побочных эффектов, вне зависимости от типа применяемого местного анестетика. Эпидуральная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объёма циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.

Имеются сообщения об единичных случаях развития инфаркта миокарда у пожилых пациентов и у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями при применении Наропина для эпидуральной анестезии или блокад периферических нервов, особенно после случайного внутрисосудистого попадания препарата. В ряде случаев реанимационные мероприятия были затруднительны. Развитие инфаркта миокарда, как правило, требует более длительных реанимационных мероприятий.

Поскольку Наропин метаболизируется в печени, следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми заболеваниями печени; в некоторых случаях из-за замедленной элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика.

Обычно у больных с почечной недостаточностью при введении препарата однократно или при использовании препарата в течение непродолжительного периода времени не требуется корректировать дозу. Однако, ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови, часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью могут повышать риск системного токсического действия препарата.

Следует своевременно корректировать гипотензию путем внутривенного введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости повторного.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от дозы местные анестетики могут оказывать незначительное влияние на ментальные функции и координацию даже при отсутствии токсических проявлений со стороны центральной нервной системы и могут временно нарушать двигательную функцию и снижать внимание.

Передозировка

Острая системная токсичность

Случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию.

При передозировке во время проведения регионарной анестезии Cmax препарата в плазме крови может быть достигнута более чем через 1-2 ч после введения, в зависимости от места введения препарата, в связи, с чем появление признаков токсичности может запаздывать. Системная токсичность может проявляться симптомами со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Центральная нервная система

Проявления системной токсичности со стороны ЦНС носят дискретный характер:

  • сначала появляются расстройства зрения и слуха, онемение вокруг рта, головокружение, ощущение покалывания, парестезии. Дизартрия, повышение мышечного тонуса и мышечные подергивания являются более серьёзными проявлениями системной токсичности и могут предшествовать появлению генерализованных судорог (эти признаки не должны приниматься за невротическое поведение пациента). При прогрессировании интоксикации может наблюдаться потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, сопровождающиеся нарушением дыхания, быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии из-за повышенной мышечной активности. В тяжелых случаях может даже наступить остановка дыхания. Респираторный и метаболический ацидоз усиливают токсические эффекты анестетика.

В последствии, из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции, происходит достаточно быстрое восстановление функций, если только не была введена большая доза препарата.

Сердечно-сосудистая система

Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы являются признаками более серьезных осложнений. Снижение АД, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, даже остановка сердца могут возникать вследствие высокой системной концентрации местных анестетиков. В исследованиях на добровольцах в/в инфузия ропивакаина приводила к угнетению проводимости и сократительной способности сердечной мышцы. Симптомам со стороны сердечно-сосудистой системы обычно предшествуют проявления токсичности со стороны ЦНС, которые можно не заметить, если больной находится под действием седативных средств (бензодиазепины или барбитураты) или под общей анестезией.

Лечение острой токсичности

При появлении первых признаков острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение препарата.

При появлении судорог больному требуется лечение, целью которого является поддержание оксигенации, купирование судорог, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Следует обеспечить оксигенацию кислородом, а при необходимости искусственную вентиляцию легких (с помощью мешка или маски). Если спустя 15-20 сек судороги не прекращаются, следует использовать противосудорожные средства:

  • тиопентал натрия 100-150 мг в/в (обеспечивает быстрое купирование судорог) или 5 диазепам 5-10 мг в/в (действие развивается медленнее по сравнению с действием гиопентала). Суксаметоний быстро купирует судороги, но при его использовании пациент должен быть интубирован и должна проводиться искусственная вентиляция легких.

При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия) необходимо в/в введение 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин введение повторить. При остановке сердца следует немедленно начать стандартные реанимационные мероприятия. Жизненно важно поддерживать оптимальную оксигенацию, вентиляцию и циркуляцию крови, а также корректировать ацидоз.

При развитии инфаркта миокарда могут потребоваться более длительные реанимационные мероприятия.

Лекарственное взаимодействие

Возможно суммирование токсических эффектов при одновременном назначении с другими местными анестетиками или препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа.

Клиренс бупивакаина уменьшается на 30% при совместном назначении с флувоксамином, являющимся сильным конкурентным ингибитором цитохрома Р450 1А2, из-за возможности сходного взаимодействия следует избегать длительного применения Наропина на фоне действия флувоксамина.

Повышение рН раствора выше 6.0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина при данных условиях.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре ниже 30°С в местах, недоступных для детей; не замораживать.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
НАРОПИН® (ASTRAZENECA, Pty. Ltd., Австралия)
РОПИВАКАИН КАБИ (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
Аналоги КФУ
КИРОКАИН (ABBVIE BIOPHARMACEUTICALS, GmbH, Швейцария)
НОВОКАИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
НОВОКАИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НОВОКАИН (Несвижский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
НАРОПИН® (ASTRAZENECA, Pty. Ltd., Австралия)
РОПИВАКАИН КАБИ (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
Другие препараты этого производителя
БЕТАЛОК (ASTRAZENECA, AB, Швеция)
МАРКАИН СПИНАЛ (ASTRAZENECA, AB, Швеция)
ЛОСЕК (ASTRAZENECA, AB, Швеция)
СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР® (ASTRAZENECA, AB, Швеция)
НЕКСИУМ (ASTRAZENECA, AB, Швеция)