A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата НЕБИЛЕТ ПЛЮС (NEBILET PLYUS)

  • Описание препарата Небилет плюс
  • Состав препарата Небилет плюс
  • Показания препарата Небилет плюс
  • Условия хранения препарата Небилет плюс
  • Срок годности препарата Небилет плюс
C осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A. (Люксембург)
Активные вещества: гидрохлоротиазид + небиволол
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками (C07B) > Селективные бета1-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками (C07BB) > Небиволол в комбинации с тиазидными диуретиками (C07BB12)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 5 мг+25 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 9912/12/17 от 18.09.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой фиолетовые, круглые, слегка двояковыпуклые, с тиснением "5/25" на одной стороне.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг
гидрохлоротиазид 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 116.75 мг, полисорбат 80 (Е 433), гипромеллоза (Е 464), лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия соль (Е 468), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кремния диоксид коллоидный безводный (Е 551), магния стеарат (Е 572).

Состав оболочки: гипромеллоза (Е 464); целлюлоза микрокристаллическая (Е 460); макрогол-40 стеарат, тип 1; титана диоксид (Е 171); кармин (алюминиевый лак карминовой кислоты, Е 120).

14 шт. - блистеры (1) - упаковки.
14 шт. - блистеры (2) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 5 мг+12.5 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 9912/12/17 от 18.09.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой почти розовые, круглые слегка двояковыпуклые, с тиснением "5/12.5" на одной стороне и насечкой для деления на другой.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 129.25 мг, полисорбат 80 (Е 433), гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия соль (Е 468), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кремния диоксид коллоидный безводный (Е 551), магния стеарат (Е 572).

Состав оболочки: гипромеллоза (Е 464); целлюлоза микрокристаллическая (Е 460); макрогол-40 стеарат, тип 1; титана диоксид (Е 171); кармин (алюминиевый лак карминовой кислоты, Е 120).

14 шт. - блистеры (1) - упаковка.
14 шт. - блистеры (2) - упаковка.


Описание активных компонентов препарата НЕБИЛЕТ ПЛЮС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 22.02.2018 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарата, в состав которого входят бета1-адреноблокатор небиволол и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид.

Небиволол является липофильным, кардиоселективным, бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адреноблокаторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров:

  • SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам), L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается до 10-12 ч. Диуретическое действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине менее 30 мл/мин. (снижает объем мочи и увеличивает ее концентрацию).

Фармакокинетика

Небиволол

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола 97.9%. Небиволол активно метаболизируется , частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После введения 38% (количество неизменного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличивается. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь абсорбция гидрохлоротиазида составляет около 70%. Биодоступность - около 70%. После приема внутрь гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг Cmax достигается в течение 1.5-4 ч и составляет 70 нг/мл; в дозе 25 мг Cmax достигается в течение 2-5 ч и составляет 142 нг/мл; в дозе 50 мг Cmax достигается в течение 2-4 ч и составляет 260 нг/мл. Связывание гидрохлоротиазида с белками плазмы крови составляет 40-60%. Гидрохлоротиазид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Практически полностью (более чем на 95%) выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 5-15 ч. Гидрохлоротиазид определяется в моче уже через 60 мин после приема. В течение 24 ч после однократного приема внутрь выводится 50-70%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии небивололом и гидрохлоротиазидом).

Режим дозирования

Принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время.

В начале терапии доза комбинации небиволол+гилдрохлоротиазид составляет 5 мг/12.5 мг/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 10 мг/25 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг/25 мг/сут.

Побочные действия

Небиволол

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парастезии;
  • нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница;
  • очень редко - синкопе, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота, запор, диарея;
  • нечасто - метеоризм, диспепсия, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение "холода" в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.

Со стороны кожных покровов:

  • нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд, гиперемия кожных покровов;
  • очень редко - усугубление течения псориаза, алопеция;
  • в отдельных случаях - ангионевротический отек. Возможны фотодерматоз, гипергидроз.

Со стороны дыхательной системы:

  • нечасто - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Прочие:

  • нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.

Гидрохлоротиазид

Нарушения водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца, лабильность настроения или психики, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызвать печеночную энцефалопатию или печеночную кому. Гипонатриемия:

  • спутанность сознания, судороги, замедление процесса мышления, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, конвульсии, летаргия.

Со стороны обмена веществ:

  • гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с обострением подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться. При применении высоких доз могут повышаться концентрации липидов в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительной системы:

  • холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.

Со стороны системы кроветворения:

  • очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции:

  • крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы:

  • снижение потенции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к небивололу, гидрохлоротиазиду, а также к другим бета-адреноблокаторам и другим производным сульфонамида; тяжелые нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); депрессия; метаболический ацидоз; брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); гиповолемия; трудноконтролируемый сахарный диабет; острая почечная недостаточность; болезнь Аддисона; анурия, хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; возраст до 18 лет; одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.

С осторожностью

Небиволол:

  • почечная недостаточность, нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение терапевтического ответа на адреналин), псориаз, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), периферический атеросклероз, феохромоцитома (на фоне терапии альфа-адреноблокаторами).

Гидрохлоротиазид:

  • AV-блокада I степени, ИБС, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), депрессия (в т.ч. в анамнезе), миастения, подагра, псориаз, пожилой возраст, одновременный прием сердечных гликозидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: острая почечная недостаточность; анурия, хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

Необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема данной комбинации должен быть ежедневным.

У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза.

В период лечения необходимо контролировать показатели кислотно-основного состояния и содержания электролитов (калия, натрия, кальция).

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушений водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска:

  • больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени;
  • в случае сильной рвоты или при появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса, таких как сухость слизистой оболочки полости, чувство жажды, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленные диурез, продолжительное лечение или одновременного лечения сердечными гликозидами или кортикостероидными препаратами.

Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния почками:

  • это может привести к гипомагниемии.

При нарушении функции почек необходим контроль КК. У таких пациентов при применении данной комбинации возможна азотемия, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. При развитии нарушения функции почек с олигурей следует отменить прием данной комбинации.

У пациентов с нарушением функции печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды следует применять с осторожностью, поскольку небольшое нарушение водно-электролитного баланса, а также содержания аммония в сыворотке крови может вызвать печеночную кому.

Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с белками сыворотки крови, без проявления признаков нарушения функции щитовидной железы.

Рекомендуется прекратить терапию данной комбинацией при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокатора (за счет содержания в нем небиволола).

Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы. Таким пациентам следует отменить данную комбинацию за 48 ч до оперативного вмешательства, предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает комбинацию небиволол+гидрохлоротиазид. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, применение небиволола может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.

У пациентов с подагрой дозу данной комбинации следует подбирать индивидуально под контролем концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Перед исследованием функции паращитовидных желез применение данной комбинации необходимо прекратить, т.к. на фоне ее приема может возникать транзиторная гиперкальциемия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Небиволол

Флоктафенин:

  • в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.

Сультоприд:

  • повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу "пирует".

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При однократном применении с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами кальциеквых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. С амиодароном также повышается риск AV-блокады.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

ГКС и эстрогены, гестагены ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов, и производных фенотиазина, этанола, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих небиволол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изоферментов CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).

Гидрохлоротиазид

Следует избегать одновременного применения с солями лития - почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность.

С гипотензивными препаратами - потенцирование их действия, может появиться необходимость в коррекции дозы.

С сердечными гликозидами - гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность сердечных гликозидов.

Амиодарон - его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией.

Гипогликемические средства для приема внутрь - снижается их эффективность, может развиться гипергликемия.

Кортикостероиды, кальцитонин - увеличивают степень выведения калия.

НПВС - возможно ослабление диуретического действия и антигипертензивного действия тиазидов.

Недеполяризирующие миорелаксанты - возможно усиление их эффекта.

Амантадин - клиренс амантадина может снижаться под влиянием гидрохлоротиазида, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме крови и возможной токсичности.

Колестирамин - уменьшение абсорбции гидрохлоротиазида.

Этанол, барбитураты и средства для наркоза - усиление риска ортостатической гипотензии.


Все аналоги
Другие препараты этого производителя
НИКСАР® (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
ЦИБОР 3500 (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
ЦИБОР® 2500 (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
ДЕКСАЛГИН® (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
АДЕНУРИК (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
РАНЕКСА® (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
ЛЕРКАМЕН 10 (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)