A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
Видаль-Беларусь > Описания препаратов > НЕКСЕТИН

Описание препарата НЕКСЕТИН (NEXETIN)

  • Описание препарата Нексетин
  • Состав препарата Нексетин
  • Показания препарата Нексетин
  • Условия хранения препарата Нексетин
  • Срок годности препарата Нексетин
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: NOBEL ILAC PAZARLAMA VE SANAYII, LTD. STI. (Турция)
Активное вещество: дулоксетин
Код ATX: Нервная система (N) > Психоаналептики (N06) > Антидепрессанты (N06A) > Прочие антидепрессанты (N06AX) > Duloxetine (N06AX21)
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. кишечнораств. 20 мг: 28 шт.
Рег. №: 10477/16/21 от 27.04.2021 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы кишечнорастворимые с непрозрачным синим корпусом, с непрозрачной синей крышечкой; №4, твердые, желатиновые.

1 капс.
дулоксетина гидолхлорид 22.433 мг
 что соответствует содержанию дулоксетина 20 мг

Вспомогательные вещества: сахарные шарики (нейтральные пеллеты размер 26: 0.6-0.7 мм), гидроксипропилметилцеллюлоза 603, сахароза (сахар кристаллический), тальк, триэтилцитрат, аммония гидроксид раствор (25%).

Оболочка: опадрай белый 02А28361 (HPMC 2910/гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк); желатин; титана диоксид (Е 171), индигокармин синий (Е 132).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. кишечнораств. 40 мг: 28 шт.
Рег. №: 10477/16/21 от 27.04.2021 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы кишечнорастворимые с непрозрачным оранжевым корпусом, с непрозрачной синей крышечкой; №2, твердые, желатиновые.

1 капс.
дулоксетина гидолхлорид 44.866 мг
 что соответствует содержанию дулоксетина 40 мг

Вспомогательные вещества: сахарные шарики (нейтральные пеллеты размер 26: 0.6-0.7 мм), гидроксипропилметилцеллюлоза 603, сахароза (сахар кристаллический), тальк, триэтилцитрат, аммония гидроксид раствор (25%).

Оболочка: опадрай белый 02А28361 (HPMC 2910/гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк); желатин; титана диоксид (Е 171), индигокармин синий (Е 132), оксид железа красный (Е 172); оксид железа желтый (Е 172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата НЕКСЕТИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 29.11.2007 г.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина). Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь дулоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, всасывание начинается через 2 ч после приема, Cmax достигается через 6 ч после приема. Прием одновременно с пищей увеличивает время достижения Cmax до 10 ч, что уменьшает степень всасывания (приблизительно на 10%), но не влияет на величину Cmax.

Связывание с белками плазмы высокое (более 90%), в основном с альбумином и α1-глобулином. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. T1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Выводится с мочой в виде метаболитов.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, значения Cmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема дулоксетина в дозе 20 мг у 6 пациентов с циррозом печени и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность T1/2 дулоксетина была примерно на 15% выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. Несмотря на то, что Cmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, T1/2 приблизительно в 3 раза больше.

Показания к применению

Взрослым

Для дозировки 30 мг и 60 мг в сутки

  • лечение и профилактика депрессивного эпизода и рекуррентного депрессивного расстройства;
  • лечение диабетической периферической нейропатической боли;
  • лечение генерализованного тревожного расстройства.
  • Для дозировки 40 мг и 80 мг в сутки

  • показан для лечения средней или тяжелой степени стрессового недержания мочи у женщин.
Реклама

Режим дозирования

Для лечения генерализованного тревожного расстройства рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи. При необходимости можно увеличить суточную дозу до 60 мг.

При сочетании генерализованного тревожного расстройства с большим депрессивным расстройством рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

Для лечения периферической диабетической нейропатической боли рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Эффективность оценивают спустя 2 месяца.

При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема с оценкой клинической реакции и переносимости.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Рекомендованная доза для лечения стрессового недержания мочи - 40 мг 2 раза/сут, некоторые пациенты могут получить положительные результаты при дозировке 20 мг 2 раза/сут в первые 2 недели с последующим увеличением дозы до 40 мг 2 раза/сут.

Коррекция дозы для пожилых пациентов исключительно на основании возраста не проводится.

Лечение прекращают постепенно в течение 1-2 недель, чтобы уменьшить риск синдрома отмены.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); иногда - тремор, слабость, нечеткость зрения, летаргия, тревога, зевота; очень редко - глаукома, мидриаз, нарушения зрения, возбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, запор; иногда - диарея, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса, нарушения показателей функции печени; очень редко - гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина; отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная напряженность и/или подергивания; очень редко - бруксизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сердцебиение; очень редко - ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.

Со стороны половой системы: иногда - аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда - затрудненное мочеиспусканние; очень редко - никтурия.

Прочие: иногда - снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; очень редко - анафилактические реакции, жажда, гипонатриемия, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, повышение массы тела, дегидратация, фотосенсибилизация. При отмене часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

Противопоказания к применению

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к дулоксетину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушении функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушении функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз/сут.

Особые указания

С осторожностью применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, эпилептических припадках, мидриазе, нарушении функции печени или почек, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (возможно развитие симптомов, в т.ч. характерных для злокачественного нейролептического синдрома).

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина.

С осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дулоксетина (в дозе 60 мг 2 раза/сут) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств - субстратов CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).

Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.


Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ДУКСЕТ (NOBEL ILAC PAZARLAMA VE SANAYII, LTD. STI., Турция)
ДУЛОКСЕНТА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
Аналоги КФУ
ПОЗИТИВА (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ЭЛИЦЕЯ® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
АЛВЕНТА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
МИРЗАТЕН® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
САРОТЕН РЕТАРД (H.Lundbeck, A/S, Дания)
АМИТРИПТИЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВЕЛАКСИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СТИМУЛОТОН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АСЕНТРА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
РЕКСЕТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
Другие препараты этого производителя
ДУКСЕТ (NOBEL ILAC PAZARLAMA VE SANAYII, LTD. STI., Турция)