A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению НИМОТОП (NIMOTOP)

  • Инструкция по применению Нимотоп
  • Состав препарата Нимотоп
  • Показания препарата Нимотоп
  • Условия хранения препарата Нимотоп
  • Срок годности препарата Нимотоп
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: BAYER HealthCare, AG (Германия)
Активное вещество: нимодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Nimodipine (C08CA06)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 30 или 100 шт.
Рег. №: 1584/95/01/06/10/11 от 11.05.2011 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
нимодипин 30 мг

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НИМОТОП создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга.

Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается "синдром обкрадывания". Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз Нимотопа 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется, в основном, дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. 3 основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. T1/2 (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч. Окончательная фаза T1/2 - 5-10 ч.

Показания к применению

  • профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп);
  • выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

    Субарахноидалъное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы: прием таблеток следует назначать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза:

    • 2 таблетки 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.

    Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза:

    • 1 таблетка 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • снижение артериального давления, особенно при повышенных исходных значениях, ощущение «приливов» к коже лица, жара, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • метеоризм, тошнота, диарея, запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и гаммаглютамилтрансферазы, в редких случаях - илеус.

Со стороны центральной нервной системы:

  • головокружение, головная боль, слабость, тремор, обморочные состояния, гиперкинезы.

Со стороны системы кроветворения:

  • тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

  • редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);
  • одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью применять препарат при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.); а также у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (например, при циррозе печени).

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять препарат у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением артериального давления и возникновением головокружения.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Лечение - симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Нимотоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Ингибиторы активности ферментов системы Р450 3А4 могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:

  • Макролиды (например эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами;
  • Ингибиторы ВИЧ- протеаз (например, ритонавир);
  • Азоловые антимикотики (например, кетоконазол);
  • Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);
  • Квинопристин/дальфопристин;
  • Циметидин;
  • Вальпроевая кислота.
  • При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

    Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:

    • диуретиками;
    • бета-адреноблокаторами;
    • ингибиторами АПФ;
    • блокаторами АТ-1 рецепторов;
    • другими антагонистами кальция;
    • альфа-адреноблокаторами;
    • метилдопой;
    • ингибиторами фосфодиэстеразы.

    При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.

    У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

    Препараты кальция снижают эффективность применения нимодпипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
НИМОТОП (BAYER HealthCare, AG, Германия)
НИТОП (GRAND MEDICAL Ltd., Великобритания)
Аналоги КФУ
ЦИННАРИЗИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦИННАРИЗИН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
НИМОТОП (BAYER HealthCare, AG, Германия)
НИТОП (GRAND MEDICAL Ltd., Великобритания)
ЦИННАРИЗИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ЦИННАРИЗИН (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
ЦИННАРИЗИН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
Другие препараты этого производителя
ТРАСИЛОЛ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
АДАЛАТ СЛ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
ЦИПРОБАЙ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
НИМОТОП (BAYER HealthCare, AG, Германия)
МИКОСПОР (BAYER HealthCare, AG, Германия)
ГЛЮКОБАЙ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
БИЛЬТРИЦИД (BAYER HealthCare, AG, Германия)