A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению НИТОП (NITOP)

  • Инструкция по применению Нитоп
  • Состав препарата Нитоп
  • Показания препарата Нитоп
  • Условия хранения препарата Нитоп
  • Срок годности препарата Нитоп
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: GRAND MEDICAL Ltd., (Великобритания)
Представительство: ГРАНД МЕДИКАЛ Лтд.
Активное вещество: нимодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Nimodipine (C08CA06)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 30 мг: 30 шт.
Рег. №: 7098/04/10/15 от 17.03.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

1 таб.
нимодипин 30 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 142.5 мг, поливидон - 75 мг, кросповидон - 44.4 мг, крахмал кукурузный - 37.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, гипромеллоза - 5.4 мг, макрогол 4000 - 1.8 мг, титана диоксид (Е171) - 1.8 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НИТОП основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 10.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция.

Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами.

Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.

Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в течение 1 ч.

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

T1/2 ранний - 1-2 ч, конечный – 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник.

Показания к применению

  • профилактика ишемических неврологических расстройств после аневризматического субарахноидального кровоизлияния.

Режим дозирования

При аневризматическом субарахноидальном кровотечении в профилактических целях рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таб. каждые 4 ч (полная суточная доза 360 мг). Прием таблеток начинается после 4-х дней от начала субарахноидального кровотечения и должен быть продолжен в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства назначение таблеток Нитоп должно быть продолжено в указанной выше дозе, чтобы закончить период лечения 21 день.

У больных с развившимися побочными реакциями доза должна быть уменьшена по мере необходимости или лечение может быть отменено.

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости, с или без пищи. Интервал между последовательными дозами не должен составлять менее 4 ч. Необходимо избегать одновременного употребления сока грейпфрута.

Притравмическом субарахноидальном кровотечении не рекомендуется назначение препарата Нитоп, поскольку положительное соотношение риск/польза не были установлено.

Серьезные нарушения функций печени, особенно цирроз печени, может приводить к увеличению биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта "первого прохождения" и уменьшения метаболического клиренса. У таких пациентов могут быть выявлены побочные эффекты, например снижение АД. В этих случаях доза должна быть уменьшена (в зависимости от уровня АД) или в случае необходимости, нужно рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Нет никаких специальных требований изменения дозировки у пожилых пациентов.

Доза для детей не была установлена.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 необходима адаптация дозы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС:

  • головокружение, головная боль, слабость;
  • в отдельных случаях – расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Со стороны системы кровотворения:

  • тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ:

  • усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

  • тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени);
  • одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), пожилым пациентам с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Не существует адекватных контролируемых исследований у беременных женщин. Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования выявлена репродуктивная токсичность.

Нимодипин и его метаболиты, как показано, выделяются с грудным молоком. При необходимости применения Нитопа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого могут усиливаться его основное и побочное действие, в частности его гипотензивный эффект. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Влияние на фертильность

Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, которые могут закончиться снижением функции спермы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.

В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Лечение симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Нимодипин метаболизируется с участием ферментов 3А4 системы цитохрома Р450, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся ингибитором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Ниже перечисленные препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:

  • макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами;
  • ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир);
  • азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол);
  • антидепрессанты - нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);
  • квинопристин/дальфопристин;
  • циметидин;
  • вальпроевая кислота.
  • При совместном назначении таких препаратов должно быть предусмотрено снижение дозы нимодипина и мониторинг АД.

    Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

    Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с:

    • диуретиками;
    • бета-адреноблокаторами;
    • ингибиторами АПФ;
    • блокаторами АТ1-рецепторов;
    • другими антагонистами кальция;
    • альфа-адреноблокаторами;
    • метилдопой;
    • ингибиторами фосфодиэстеразы.

    При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.

    У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено признаков лекарственного взаимодействия между нимодипином и галоперидолом.

    Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина.

    Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ГРАНД МЕДИКАЛ Лтд., представительство, (Великобритания)

ГРАНД МЕДИКАЛ Лтд.

Представительство в Республике Беларусь

220100 Минск
Кульман ул. 11, оф. 307
Тел.: (375-17) 286-09-12
Факс: (375-17) 286-04-95


Все аналоги
Аналоги препарата
НИМОТОП (BAYER HealthCare, AG, Германия)
Аналоги КФУ
ЦИННАРИЗИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦИННАРИЗИН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
НИМОТОП (BAYER HealthCare, AG, Германия)
ЦИННАРИЗИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ЦИННАРИЗИН (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
ЦИННАРИЗИН (WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
Другие препараты этого производителя
АНТИРИНОЛ (GRAND MEDICAL Ltd., Великобритания)
АЛМИБА (GRAND MEDICAL Ltd., Великобритания)