A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению НИВАЛИН® (NIVALIN®) таблетки

  • Инструкция по применению Нивалин®
  • Состав препарата Нивалин®
  • Показания препарата Нивалин®
  • Условия хранения препарата Нивалин®
  • Срок годности препарата Нивалин®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: SOPHARMA, PLC (Болгария)
Представительство: СОФАРМА АО
Активное вещество: галантамин
Код ATX: Нервная система (N) > Психоаналептики (N06) > Препараты для лечения деменции (N06D) > Ингибиторы холинэстеразы (N06DA) > Galantamine (N06DA04)
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор холинэстеразы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 9514/10 от 30.11.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, диаметром 6 мм, без запаха.

1 таб.
галантамина гидробромид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза 70), крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 10, 20 или 60 шт.
Рег. №: 9514/10 от 30.11.2010 - Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, диаметром 6 мм, без запаха.

1 таб.
галантамина гидробромид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфата дигидрат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НИВАЛИН® таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 15.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Галантамин представляет собой вегетотропный лекарственный препарат из группы парасимпатомиметиков непрямого действия. Он является активным обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы, который непрямым путем стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость при ее блокаде недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами.

Галантамин проникает через ГЭБ, облегчает проведение импульсов в ЦНС и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает сужение зрачков. Действует как антагонист в отношении угнетающего действия морфина и его структурных аналогов на дыхательный центр.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность высокая. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается в течение 2 ч и составляет 1.2 мг/мл. Пища замедляет, но не влияет на степень абсорбции галантамина.

Распределение

Галантамин связывается с белками в плазме крови. Легко проходит через ГЭБ и обнаруживается в ткани мозга. Галантамин характеризуется линейной кинетикой в терапевтических дозах. Vd - около 4 л.

Метаболизм

Галантамин метаболизируется в печени с участием CYP3A4 и CYP2D6 путем деметилирования (5-6%). Биотрансформация галантамина медленная и слабая. Метаболиты галантамина - эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин - определяются в плазме и моче. Не конъюгирует в печени, его билиарная экскреция незначительная - 0.2±0.1% в течение 24 ч.

Выведение

T1/2 - 5 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся в основном с мочой (74±23%) в течение 72 ч. Галантамин выводится в основном путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина - около 100 мл/мин.

Показания к применению

  • деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
  • заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
  • состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
  • церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
  • нарушения проведения возбуждения в нервно-мышечных синапсах (myasthenia gravis, мышечная дистрофия).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Таблетки следует запивать водой. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг, разделенной на 2-4 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать по 5 мг 2 раза/сут (предпочтительно утром и вечером). В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг (по 10 мг 2 раза/сут). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.

Для детей в возрасте от 6 до 8 лет суточная доза составляет 5-10 мг; от 9 до 11 лет - 5-15 мг; от 12 до 15 лет - 5-25 мг.

У пациентов с умеренными поражениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно увеличение концентраций галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется уменьшение суточной дозы до 15 мг. Применение галантамина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.

Галантамин и его метаболиты выделяются через почки. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза не должна превышать 15 мг/сут. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) применение Нивалина противопоказано.

Продолжительность лечения

Продолжительность курса лечения варьирует в широких пределах (от нескольких недель до нескольких лет) и зависит от заболевания и индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентом. При появлении побочных эффектов необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение на 2-3 дня, после чего продолжить лечение более низкими дозами. В случае прекращения лечения на более длительное время повторное применение препарата Нивалин® следует начать с более низкой дозы, постепенно достигая оптимальной поддерживающей дозы.

Побочные действия

Со стороны организма в целом:

  • часто - боль в груди, потливость, астения, лихорадка, общее недомогание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность;
  • редко - брадикардия;
  • очень редко - АV-блокада, трепетание/мерцание предсердий, удлинение интервала QT, межжелудочковая блокада, желудочковые и наджелудочковые тахикардии.

Со стороны нервной системы:

  • нечасто - головокружение, непроизвольные сокращения мышц, парестезия, атаксия, спутанность сознания, депрессия, гипо- или гиперкинезия;
  • редко - апраксия, афазия, судороги, повышенное либидо, паранойя, параноидные реакции, галлюцинации, агрессия, делирий;
  • очень редко - усиление симптомов болезни Паркинсона.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - анорексия, метеоризм, тошнота, рвота;
  • нечасто - гастрит, мелена, ректальные кровоизлияния, дисфагия, сухость во рту или увеличение слюноотделения, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит;
  • редко - перфорация пищевода.

Со стороны кроветворной системы:

  • редко - тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыводящих путей:

  • часто - недержание мочи;
  • редко - гематурия, частое мочеиспускание, цистит, задержка мочи, камни в почках.

Прочие:

  • часто - уменьшение массы тела;
  • редко - гипергликемия, увеличение уровня ЩФ, дегидратация (может привести к почечной недостаточности), носовое кровотечение.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
  • тяжелые печеночные (более 10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения;
  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • стенокардия;
  • тяжелая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по NYHA);
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к галатамину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного воздействия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Нет клинических данных о безопасности галантамина у беременных, поэтому не рекомендуется применять Нивалин® при беременности.

Нет данных о выделении галантамина с грудным молоком. Не проводились клинические исследования у женщин, кормящих грудью, поэтому не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 9 лет.

Особые указания

Галантамин в качестве ингибитора холинэстеразы оказывает ваготоническое действие на синоатриальный узел и АV-узел, что может вызвать брадикардию и АV-блокаду. Препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с наджелудочковыми нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, которые значительно урежают ЧСС. У таких пациентов необходим более частый контроль ЧСС (пульса).

В результате холиномиметического действия, галантамин может увеличить желудочную секрецию и вызвать побочные эффекты со стороны ЖКТ. Более высокий риск существует у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, во время восстановительного периода после операции на желудке и у пациентов, одновременно принимающих НПВС. При лечении таких пациентов галантамином следует наблюдать за появлением симптомов активного или скрытого желудочно-кишечного кровотечения.

Галантамин следует осторожно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Не рекомендуется применение галантамина у пациентов с задержкой мочи или после недавно перенесенной операции на предстательной железе.

Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечных блокаторов сукцинилхолинового типа во время анестезии.

При лечении ингибиторами холинэстеразы, включая галантамин, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела. В таких случаях необходимо контролировать массу тела пациентов.

Таблетки содержат в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал, который может содержать глютен в незначительном количестве, безопасном для лиц с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Таблетки содержат в качестве вспомогательного вещества лактозу, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нивалин® может вызвать сонливость, головокружение, особенно в начале лечения. В этих случаях рекомендуется избегать вождения транспортных средств и работы с машинами до исчезновения симптомов.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические данные не показывают особого риска для человека на основании конвенциональных фармакологических испытаний на безопасность, токсичность при многократном применении, генотоксичность, карциногенный потенциал, репродуктивную токсичность.

При исследовании хронической токсичности галантамина при пероральном приеме в дозах 0.25, 0.5; 1 мг/кг массы тела; п/к - 0.125, 0.5 мг/кг массы тела на протяжении 6 месяцев у половозрелых крыс линии Wistar, не наблюдаются биометрические, биохимические, гематологические и морфологические отклонения от нормальных параметров. Процессы беременности и родов протекали нормально. Не установлены статистически значимые отклонения в сравнении с контрольной группой, за исключением увеличенной двигательной активности примерно в течение 2 ч после применения более высоких доз. Использованные дозы эквивалентны средним терапевтическим суточным дозам, которые применяются у людей, разделенные соответственно на однократный, двукратный и четырехкратный прием.

Исследования галантамина с помощью тестов на мутагенность не показывают данных о мутагенном потенциале.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, гиперсаливация, слезотечение, а в более тяжелых случаях - судороги и кома.

Лечение:

  • если пациент в сознании, проводится промывание желудка. Показано мониторирование сердечного ритма и АД пациента. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 мг в/в. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Нивалин® проявляет антагонизм с морфином и его аналогами в отношении их угнетающего действия на дыхательный центр.

При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками наблюдается аддитивный эффект в отношении их холиномиметического действия.

При одновременном употреблении с м-холинолитиками (атропин и другие подобные лекарства), бензогексонием и другими ганглиоблокаторами, недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), галантамин антагонизирует их антихолинергическое действие.

При одновременном применении галантамина с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС, возможны фармакодинамические взаимодействия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтическое действие галантамина при myasthenia gravis.

Возможно пролонгирование действия нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином.

Фармакокинетическое взаимодействие

Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.

Галантамин метаболизируется в печени посредством CYP3A4 и CYP2D6. Лекарственные препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. При клинических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что пароксетин (мощный CYP2D6 ингибитор), кетоконазол и эритромицин (CYP3A4 ингибиторы) повышают биодоступность галантамина при одновременном применении.

При одновременном приеме галантамина с ингибиторами CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) существует повышенный риск появления побочных эффектов. В этих случаях рекомендуется уменьшение поддерживающей дозы галантамина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


СОФАРМА АО, представительство, (Болгария)

СОФАРМА АО

SOPHARMA PLC

A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg


Все аналоги
Аналоги препарата
НИВАЛИН® (SOPHARMA, PLC, Болгария)
Аналоги КФУ
УБРЕТИД (NYCOMED AUSTRIA, GmbH, Австрия)
ПРОЗЕРИН-ДАРНИЦА (ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
НИВАЛИН® (SOPHARMA, PLC, Болгария)
НЕЙРОМИДИН® (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
Другие препараты этого производителя
ВАЛЕРИАНА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
СПАЗМАЛГОН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ТРОКСЕРУТИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
АНТИАЛЕРЗИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ФЕЛОРАН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИНДОМЕТАЦИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КЕТОТИФЕН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
МАРАСЛАВИН® (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КЛЕНБУТЕРОЛ СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)