Инструкция по применению НО-ШПА^® (NO-SPA^®)

Миотропный спазмолитик.

Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭIV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует ФДЭ IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ Ш и ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IV функционально очень важна, селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Изоэнзим ФДЭ Ш гидролизует цАМФ в гладкой мускулатуре миокарда и сосудов и это объясняет тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

ППрепарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение в тканях. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Абсорбция

Дротаверин быстро и полностью всасывается, как после перорального приема, так и после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 45 - 60 минут после приема внутрь.

Распределение

Дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (95- 98%), альфа- и бета-глобулинами.

Биотрансформация и выведение

Дротаверин метаболизируется в печени, период его полувыведения составляет 8-10 час. После первого прохождения через печень 65 % дозы находятся в кровообращении в неизмененном виде. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводятся с мочой и около 30% - с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

Для приема внутрь:

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом;

— головные боли напряжения (тензионного типа);

— в гинекологии: дисменорея.

Для приема внутрь

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 120-240 мг (3-6 таб.) в 2-3 приема. Однократная доза для взрослых 40-80 мг (1-2 таблетки).

Клинические испытания по применению дротаверина у детей не проводились. В случаях, когда прием дротаверина у детей необходим:

Для детей старше 6 лет - рекомендуемая суточная доза составляет 80 мг, т.е. 2 таблетки в день, которые следует принимать в 2 приема. Однократная доза для детей 6-12 лет - 40 мг (1 таблетка).

Дети старше 12 лет: Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 160 мг, т.е. 4 таблетки в день, которые следует принимать в 2-4 приема. Однократная доза для детей в возрасте старше 12 лет составляет 40 - 80мг, т.е. 1 - 2 таблетки.

Данные по применению препарата детьми младше 6 лет отсутствуют.

В ходе клинических испытаний следующие нежелательные реакции были заявлены исследователями, как возможно связанные с использованием дротаверина, и представляли следующую частоту проявлений: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), и частота неизвестна или не может быть определена на основании имеющихся данных, и классифицированы по следующим системам органов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор;

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение; 

со стороны иммунной системы:  редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь зуд) (см. раздел Противопоказания).

При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу!

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность (низкий сердечный выброс).

По данным ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение дротаверина в период беременности не оказывает прямого и непрямого повреждающего воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако при назначении препарата во время беременности необходима осторожность. В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

Препарат противопоказан для применения в педиатриидетям в возрасте до 6 лет.

При гипотензии применение препарата требует осторожности.

Препарат содержит 52 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 156 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Клинические исследования по применению препарата детьми не проводились.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

Больных следует проинструктировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как вождение транспорта и работа на станках.

Передозировка дротаверином может вызывать нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу.

В случае передозировки больной должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется индукция рвоты и/или промывание желудка.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсонный эффект леводопы. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.

Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Таблетки в ПВХ/алюминиевой блистерной упаковке и таблетки в полипропиленовом флаконе следует хранить в защищенном от света при температуре не выше 25°C. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

САНОФИ-АВЕНТИС ГРУПП, представительство, (Франция)

Представительство в Республике Беларусь
Акционерного Общества "Sanofi-Aventis Groupe"

220004 Минск, Димитрова ул. 5, оф. 5/2
Тел.: (375-17) 203-33-11
Факс: (375-17) 203-25-24
http://www.sanofi-aventis.com