таб. 40 мг: 24 или 100 шт.Таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, выпуклые, с маркировкой "spa" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| дротаверина гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат Е470, тальк Е553, повидон Е1201, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
24 шт. - блистеры из ПВХ/алюминия (1) - коробки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с полиэтиленовой пробкой. - коробки картонные.
р-р д/инъекц. 40 мг/2 мл: амп. 25 шт.Раствор для инъекций прозрачный, желто-зеленого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| дротаверина гидрохлорид | 20 мг | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода д/и, углерода диоксид.
2 мл - ампулы темного стекла (25) - упаковки.
Миотропный спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы типа 4 (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 in vitro без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. По-видимому, ФДЭ4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов происходит преимущественно при участии ФДЭ3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыделительных путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.
По интенсивности действия дротаверин превосходит папаверин. Преимуществом дротаверина является то, что он не оказывает стимулирующего действия на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и в/м введения дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альбуминами и гамма- и бета-глобулинами) в высокой степени.
Метаболизм
После приема внутрь подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, 65% дозы препарата находится в системном кровотоке в неизмененном виде. Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь – 16-22 ч, при в/м введении - 8-10 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом. Неизмененный препарат в моче не обнаруживается.
Для приема внутрь:
Для парентерального введения:
Для парентерального введения (если прием препарата внутрь невозможен) в качестве вспомогательной терапии:
Для приема внутрь
Взрослым препарат назначают в суточной дозе 120-240 мг (3-6 таб.) в 2-3 приема; разовая доза - 40-80 мг (1-2 таб.)
Для детей старше 6 лет - рекомендуемая суточная доза составляет 80-200 мг (2-5 таб.) в 2-5 приемов; разовая доза - 40 мг (1 таб.).
Для детей в возрасте от 1 до 6 лет рекомендуемая суточная доза составляет 40-120 мг (1-2 таб.) в 2-3 приема; разовая доза - 20-40 мг (0.5-1 таб.).
Для парентерального применения
Взрослым в/м назначают 40-240 мг/сут в разделенных дозах на 1-3 инъекции в сут.
При острых коликах (почечных или желчных) препарат вводят в/в в дозе 40-80 мг.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода раскрытия вводят в/м в дозе 40 мг, при неудовлетворительном эффекте инъекцию можно повторить 1 раз в течение 2 ч.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (>1/1000, < 1/100), редко > 1/10 000, < 1/1000), очень редко < 1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение; очень редко - артериальная гипотензия.
Прочие: очень редко - аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).
Применение препарата при беременности возможно только по показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях при изучении репродуктивности у животных и при ретроспективном анализе клинических данных показано, что дротаверин при пероральном применении при беременности не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.
Препарат в форме в форме раствора для инъекций противопоказан для применения в педиатрии; в форме таблеток - детям в возрасте до 1 года.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии.
При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.
В состав таблеток входит лактоза (52 мг), поэтому препарат в форме таблеток не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
В состав раствора для инъекций входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.
Использование в педиатрии
Применение препарата в педиатрии изучено недостаточно, поэтому назначение детям возможно строго по показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов следует предупредить о том, что при появлении головокружения после приема препарата следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.
После парентерального (особенно в/в) введения препарата пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.
Лечение: клинический контроль, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. В случае приема препарата внутрь - индукция рвоты и/или промывание желудка.
При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы, что проявляется в усилении тремора и ригидности.
Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.
Таблетки в блистерах следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Таблетки в полипропиленовом флаконе и раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света при температуре от 15° до 25°C.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Представительство в Республике Беларусь
Акционерного Общества "Sanofi-Aventis Groupe"
220004 Минск, Димитрова ул. 5, оф. 5/2
Тел.: (375-17) 203-33-11
Факс: (375-17) 203-25-24
http://www.sanofi-aventis.com
