A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению НО-ШПАЛГИН (NO-SPALGIN)

  • Инструкция по применению Но-шпалгин
  • Состав препарата Но-шпалгин
  • Показания препарата Но-шпалгин
  • Условия хранения препарата Но-шпалгин
  • Срок годности препарата Но-шпалгин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd. (Венгрия)
Активные вещества: парацетамол + дротаверин + кодеин
Клинико-фармакологическая группа: Спазмоанальгетик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 500 мг+40 мг+8 мг: 12 шт.
Рег. №: 6920/04/08/09/11 от 28.07.2009 - Аннулированное

Таблетки бежевого цвета, мраморные, удлиненной формы, с делительной линией на обеих сторонах.

1 таб.
парацетамол 500 мг
дротаверина гидрохлорид 40 мг
кодеина фосфат (в форме гемигидрата) 8 мг

Вспомогательные вещества: поливидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

6 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НО-ШПАЛГИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 27.12.2018 г.

Фармакологическое действие

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действия, главным образом, за счёт подавления синтеза простагландинов в тканях ЦНС и, в меньшей степени, за счёт подавления синтеза простагландинов и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы, на периферии.

Дротаверин является производным изохинолона, который оказывает спазмолитическое воздействие непосредственно на гладкую мускулатуру. В механизме действия решающим является селективная блокада фермента фосфодиэстераза IV с последующим увеличением уровня цАМФ, который, инактивируя киназу лёгких цепей миозина (КЛЦМ), приводит к расслаблению гладких мышц. Его действие не зависит от влияния вегетативной нервной системы.

Кодеин является анальгетиком центрального действия, оказывая действие на μи κрецепторы, участвующие в передаче сигналов боли в центральной нервной системе.

Исследование взаимодействий действующих веществ комбинации

На основании клинических результатов одного пилотного, открытого, рандомизированного клинического исследования I фазы в параллельных группах, проведённого с участием здоровых мужчин-добровольцев, применение действующих веществ как в комбинации (8 мг кодеина, 40 мг дротаверина и 500 мг парацетамола), так и порознь было безопасным и хорошо переносимым. Тяжёлых нежелательных реакций не было зарегистрировано; наблюдали 5 случаев нетяжёлых реакций, но только 2 из них, возможно, были связаны с приёмом лекарственного препарата или взятием крови на анализ (1 случай временно положительной усложнённой пробы Ромберга и 1 случай поверхностного флебита предплечья).

В ходе фармакокинетических измерений было показано, что при приёме комбинации стадия насыщения при однократной суточной дозе достигается в течение 6 дней, а при двукратной дозе - в течение 3 дней.

Комбинация кодеин+дротаверин+парацетамол увеличила показатели AUC и Cmax дротаверина, т.е. применение комбинации улучшило относительную биодоступность дротаверина. По результатам исследования показатели Cmax находились в интервале 132÷171 нг/мл, а показатели AUC0-24 - 463.4÷830.2 нг*ч/мл.

Эти данные означали более эффективное обезболивающее действие и небольшое увеличение продолжительности действия.

Схожие результаты были получены в случае парацетамола:

  • комбинация повысила показатель AUC и существенно снизила клиренс при обеих дозах. По результатам исследования показатели Cmax находились в интервале 5495÷6752 нг/мл, показатели AUC0-24 - 21760.8÷26524.7 нг*ч/мл, и показатели клиренса - 356-418 мл/мин. Предшествующие испытания и исследования кинетики показали, что кодеин не вступает во взаимодействие ни с парацетамолом, ни с дротаверином.

Для сравнения эффективности комбинации с таковой одинарного парацетамола было проведено одно сравнительное многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое и двойное плацебо контролированное исследование III фазы в параллельных группах.

Результаты преклинических испытаний на безопасность

Результаты преклинических исследований безопасности каждого действующего вещества в отдельности

Парацетамол

Оральная LD50 мышей составляла 295-1212 мг/кг веса тела, у крыс - > 4 г/кг. Приблизительная в/в летальная доза парацетамола - 826 мг/кг, а оральная LD50 - 2404 мг/кг. Длительное применение очень высоких доз (1-7 г/кг) вызвало поражение печени и почек лабораторных животных.

Парацетамол не влиял на репродуктивную функцию, не обладал ни мутагенностью, ни канцерогенностью.

Дротаверин

Отсутствуют какие-либо преклинические данные, способные повлиять на клиническое применение средства.

Кодеин

Отсутствуют какие-либо преклинические данные, способные повлиять на клиническое применение средства.

Фармакокинетика

Многочисленные исследования доказывают, что при одновременном применении парацетамол и кодеин не влияют на параметры друг друга. Их фармакокинетика не изменяется при многократном дозировании.

Парацетамол быстро и полностью всасывается их тонкой кишки при оральном введении. Cmax в плазме достигает в течение 30-90 мин. T1/2 - около 2 ч. Плохо связывается с белками плазмы, эритроцитами, распределяется быстро и равномерно. Парацетамол метаболизируется в плазме, метаболиты выводятся в ходе гломерулярной фильтрации. Около 85% выводится в форме глюкуронидов и сульфатов, 2-3% - в неизмененной форме. Примерно 10% введенной дозы подвергаются дезинтоксикации в печени с помощью глутатиона.

Кодеин фосфат после перорального приёма быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигает, примерно, за 1 ч, T1/2 (плазменного) - 2.5-3.5 ч. Умеренно связывается с плазменными белками, накапливается в почках, легких, печени и в скелетных мышцах; ткани головного мозга не способны кумулировать кодеин. Кодеин проникает в плаценту и выделяется вместе с грудным молоком. В печени быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом, в форме глюкуронидов; в течение 24 ч почками выделяется около 86% принятой дозы.

Дротаверин быстро и полностью всасывается после перорального приёма. Cmax в плазме достигает за 45-60 мин при пероральном приеме, почти весь (95-98%) вступает в связь с плазменными белками, преимущественно, с альбумином, α и β глобулинами.

T1/2 (плазменного) составляет 2.4 ч, T1/2 (биологического) - 8-10 ч. Дротаверин накапливается в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Более 50% выводится с мочой и 30% - с каловыми массами. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В одном исследовании in vitro было показано, что парацетамол (в концентрации, соответствующей терапевтической дозе) неспецифически блокирует метаболизм дротаверина, в 2-7 раз увеличивая период существования неизмененной формы последнего. Возможно, что он блокирует метаболизм дротаверина и in vivo.

Показания к применению

Препарат показан для снятия боли слабой и умеренной степени тяжести:

  • головные боли тензионного типа (как острые, так и хронические формы);
  • головные боли сосудистого происхождения;
  • головные боли, связанные с усталостью и острым стрессом.
Реклама

Режим дозирования

Взрослым:

  • в случае головной боли однократная доза составляет 1-2 таблетки, при необходимости её можно принимать повторно, каждые 8 ч.

Максимальную суточную дозу, которая при краткосрочном лечении (не более 3 дней) составляет 6 таблеток, а при длительном лечении 4 таблетки, превышать нельзя. При длительном лечении рекомендуется контролировать число лейкоцитов и тромбоцитов крови, а также уровни креатинина и печёночных ферментов.

Для быстрого купирования боли таблетку рекомендуется принимать до еды или через 2 ч после неё.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет одноразовая доза составляет 1/2-1таблетка, которую при необходимости можно принимать повторно, каждые 10-12 ч; максимальную суточную дозу (2 таблетки) превышать нельзя.

Больным пожилого возраста:

  • при отсутствии тяжёлой печеночной или почечной недостаточности можно применять дозы для взрослых.

Побочные действия

В случае приёма препарата в рекомендуемых дозах нежелательные реакции развиваются редко. Возможные нежелательные реакции, возникшие в связи с приёмом Но-шпалгина в ходе клинических исследований, сгруппированы по системам органов согласно частоте проявления следующим образом: очень частые:

  • >1/10;
  • частые: >1/100, <1/10;
  • нечастые: >1/1000 , <1/100;
  • редкие: >1/10000, <1/1000;
  • очень редкие: <1/10000, частота неизвестна (не поддается оценке на основании имеющихся данных).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • у чувствительных больных возможны реакции повышенной чувствительности, например, покраснение кожи, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • в редких случаях возможны падение артериального давления, чувство усиленного сердцебиения.

Со стороны нервной системы:

  • редко возможны головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны системы органов пищеварения:

  • редко развивается тошнота, запор. Очень редко может развиться панкреатит.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:

  • в редких случаях наблюдаются аллергические реакции с вовлечением костного мозга (агранулоцитоз, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко возможны системные реакции повышенной чувствительности (астма, аллергический ринит, отёк слизистой оболочки носа), преходящая метгемоглобинемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при высоких дозах, особенно, применяющихся длительно, возможно токсическое поражение печени, а при очень высоких дозах - с летальным исходом (необратимый некроз). Ранние признаки поражения печени:

  • бледность покровов, анорексия, рвота, повышенное потоотделение и слабость.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • длительное применение высоких доз может привести к снижению функции почек.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из действующих веществ или одному из компонентов состава;
  • тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • дыхательная недостаточность, острая бронхиальная астма;
  • лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);
  • недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
  • детский возраст младше 6 лет;
  • хронический алкоголизм, наркотическая зависимость;
  • травмы головы, повышенное внутричерепное давление;
  • – головная боль, вызванная лекарственными средствами (анальгетики, эрготамин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на то, что все три действующих вещества применяют в практике много лет без какого-либо явного фетотоксического эффекта, тем не менее, следует избегать приёма препарата во время беременности (особенно, в первом триместре) и в период грудного вскармливания из-за отсутствия необходимых данных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности. В случае нарушения функции печени требуется индивидуальный подход с учётом степени нарушения функции органа.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжёлой почечной недостаточности. В случае нарушения функции почек требуется индивидуальный подход с учётом степени нарушения функции органа.

Применение у пожилых пациентов

Больным пожилого возраста: при отсутствии тяжёлой печеночной или почечной недостаточности можно применять дозы для взрослых.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

Обычно, парацетамол выбирают для назначения тем больным, кому противопоказаны салицилаты, в таких случаях для купирования боли может использоваться Но-шпалгин.

Чтобы быстро снять боль, не следует принимать препарат вместе с пищей.

Нельзя превышать предписанную дозу.

Не рекомендуется одновременное применение других средств, содержащих парацетамол.

Во время приёма препарата, в период действия лекарственного средства запрещается принимать спиртные напитки.

В случае нарушения функции печени или почек требуется индивидуальный подход с учётом степени нарушения функции органа.

Применение препарата более 3 дней следует осуществлять под врачебным наблюдением.

При длительном (>3 дня) приёме и (или) при приёме максимальных доз следует контролировать картину крови и печёночные ферменты (возможно нарушение функции печени и почек, изменение картины крови).

Клинические признаки гепатотоксичности и изменения лабораторных показателей развиваются через 48-72 ч после приёма лекарственного средства.

При длительной антикоагулянтной терапии приём Но-шпалгина может быть рекомендован (если необходим) только с целью кратковременного обезболивания, так как среди больных, регулярно принимающих парацетамол, замечено учащение случаев кровотечения.

При артериальной гипотензии требуется повышенная осторожность из-за содержания в препарате дротаверина.

Подлежит назначению под наблюдением врача из-за возможного привыкания к кодеину.

При отмене длительного лечения возможно развитие симптомов отмены (возбуждённость, бессонница).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует предупреждать больных о том, что в случае развития головокружения после приёма препарата им следует избегать потенциально опасных ситуаций, т.е. воздержаться от управления автомобилем и рабочими машинами.

Передозировка

Основные симптомы передозировки кодеина: тошнота, рвота, недостаточность кровообращения и подавление дыхания. В таком случае рекомендуется промывание желудка и назначение слабительных средств. В случае тяжёлой функциональной недостаточности ЦНС:

  • искусственное дыхание, кислородная терапия, может потребоваться инъекция налоксона.

У больных, отравившихся парацетамолом, симптомы поражения печени обнаруживаются через 12-48 ч после приема препарата. Состояние больных, отравившихся парацетамолом, в течение первых 3 дней может оставаться вполне удовлетворительным, симптомы поражения печени появляются позже. Изменения клеток печени в результате передозировки развиваются вследствие накопления токсичных продуктов распада. Антидоты (например, N-ацетилцистеин или метионин), используемые в случае передозировки, оказывают на печень защитное действие. Ранние признаки поражения печени:

  • бледность, потеря аппетита, тошнота, рвота, усиленное потоотделение и слабость.

Лекарственное взаимодействие

Повышенное внимание необходимо:

    из-за содержания дротаверина:

    • блокаторы фосфодиэстеразы снижают противопаркинсонное действие леводопы;
    • при одновременном приёме дротаверина с леводопой противопаркинсонное действие последнего снижается, и может усилиться ригидность и тремор.
    • из-за содержания парацетамола:

    • при приёме одновременно с индукторами печёночных ферментов (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) может возрастать уровень токсических метаболитов парацетамола;
    • при одновременном приёме с хлорамфениколом, период полувыведения последнего увеличивается, токсичность возрастает;
    • при приёме одновременно с оральными антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время, увеличивается вероятность кровотечения;
    • при приёме одновременно с доксорубицином возрастает опасность поражения печени;
    • метоклопрамид и домперидон увеличивают всасываемость Но-шпалгина, а колестирамин снижает её;
    • при высоких дозах парацетамол препятствует действию инсулина;
    • парацетамол может повышать всасываемость ионов железа (II).
    • из-за содержания кодеина:

    • депрессивное действие кодеина на центральную нервную систему могут усиливать другие депрессанты ЦНС, такие как анестетические, анксиолитические, снотворные средства, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства;
    • кодеин может усиливать действие алкоголя на ЦНС;
    • циклизин может нивелировать положительное гемодинамическое действие опиоидов;
    • циметидин блокирует метаболизм некоторых опиоидов, поэтому Н2 антагонисты гистамина могут усиливать действие кодеина;
    • опиоиды могут влиять на действие других химических соединений, например, их гастроинтестинальный эффект может замедлять всасываемость мексилетина, либо же они могут вызвать действие, противоположное тому, что оказывают цизаприд, метоклопрамид и домперидон;
    • ритонавир и, возможно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.


Все аналоги
Аналоги КФУ
КОМБИСПАЗМ (METIGRINS, SIA, Латвия)
СПАЗМАТОН® (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СПАЗМАЛГОН (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
СПАЗМАЛГОН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
АНДИПАЛ-В (МОНФАРМ, ОАО, Украина)
СПАЗМАТОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
НО-ШПА® (CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd., Венгрия)
ЭНЗАПРОСТ-Ф (CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd., Венгрия)
ЛИБЕКСИН (CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd., Венгрия)
ЮМЕКС (CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Co. Ltd., Венгрия)