Инструкция по применению НОРФЛОКСАЦИН (NORFLOXACIN)

Норфлоксацин - противомикробное средство из группы фторхинолонов, имеющее широкий спектр антибактериального действия. Препарат предназначается для лечения осложненных и неосложненных, острых и хронических инфекций верхних и нижних мочевых путей, а так же гастроэнтеритов, вызванных чувствительной к норфлоксацину флорой. Норфлоксацин имеет широкий спектр антибактериального действия против грамположительных и грамотрицательных аэробных болезнетворных микроорганизмов. Механизм действия норфлоксацина основан на ингибирующем действии на синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты. Норфлоксацин эффективен в отношении следующих бактерий:

Enterobacter spp.; Citrobacter spp.; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter spp.; Enterobacter agglomerans; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Hafhia spp.; Klebsiella spp.; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganellamorganii; Proteus spp., Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia rettgeri; Providencia stuarti; Serratia spp.; Serratia marcescens; Pseudomonadaceae - Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Pseudomonas fluorescens.

Другие - Alcaligenes spp.; Flavobacterium spp., Enterococci; Staphylococcus app.; Staphylococcus Coag. Negative; Staphylococcus aureus; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus (включая Enterococcus faecalis); Streptococcus viridans.

Кроме того, Норфлоксацин является активным против Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoea, Ureaplasma urealyticum и Haemophilus influenzae.

Проведенные исследования показали, что у здоровых добровольцев абсорбируется от 30 до 40% дозы Норфлоксацина. Всасывание происходит быстро и C_max в сыворотке и плазме (0.8 и 1.5 мкг/мл соответственно) достигаются в течение одного часа после приема внутрь. Присутствие пищи может замедлить всасывание. T_1/2 Норфлоксацина - 3-4 ч, выводится с мочой и частично с желчью.

Осложненные и не осложненные, острые и хронические инфекции верхних и нижних мочевых путей:

• цистит;
• пиелит;
• пиелонефрит;
• хронический простатит и инфекции мочевых путей, связанные с урологической хирургией, нефролитиазом, вызванными бактериями, восприимчивыми к Норфлоксацину.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды, по меньшей мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или молочных продуктов. Мультивитамины, антациды, сукральфат или другие препараты, содержащие диданозин, цинк, железо, магний, алюминий, не следует принимать за 2 ч до или 2 ч после приема Норфлоксацина.

Общая частота возникновения побочных эффектов, связанных с приемом препарата составляет примерно 3%.

Наиболее частыми побочными эффектами являются нарушения желудочно-кишечного тракта, психоневрологические и кожные реакции, а также тошнота, головная боль, головокружение, сыпь, изжога, боли в животе/спазмы.

Менее частыми побочными эффектами являются анорексия, нарушения сна, депрессия, тревога/нервозность, раздраженность, эйфория, дезориентация, галлюцинации, шум в ушах и слезотечение.

Реакции гиперчувствительности: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, диспноэ, васкулит, крапивница, артрит, мышечная боль, артралгия и интерстициальный нефрит.

Кожа: фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, зуд.

Желудочно-кишечный тракт: псевдомембранозный колит, панкреатит, гепатит, желтуха, включая холестатическую желтуху.

Опорно-двигательный аппарат: тендинит, разрыв сухожилия, обострение миастении.

Нервная система: полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, спутанность сознания, парестезии, гипестезия, психические расстройства, включая психотические реакции, судороги, тремор, миоклонус.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, иногда связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Мочеполовая система: вагинальный кандидоз.

Функции почек: почечная недостаточность.

Специфические виды чувствительности: дисгевзия, нарушения зрения, потеря слуха.

Сердечно-сосудистая система: очень редко - может возникнуть при приёме некоторых хинолонов, включая норфлоксацин, продление QT интервала и желудочковая аритмия (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»).

• гиперчувствительность к норфлоксацину и другим фторхинолонам, а также к любому из компонентов препарата;
• тендинит или разрыв сухожилий, связанного с использованием Норфлоксацина или любого препарата группы фторхинолонов;
• беременность и лактация;
• детский и подростковый возраст.

Безопасное использование Норфлоксацина беременными женщинами не было изучено, тем не менее, как и при использовании других фторхинолонов, не рекомендуется его использование во время беременности. Не известно выделяется ли Норфлоксацин в человеческое молоко; поэтому не рекомендуется употребление кормящими матерями.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Норфлоксацин не должен применяться у больных эпилепсией или у пациентов с факторами, предрасполагающими к приступам, в случае отсутствия острой клинической необходимости. Светочувствительность наблюдалась у пациентов подверженных чрезмерному солнечному свету при приеме некоторых препаратов этой лекарственной группы. Следует избегать чрезмерного солнечного света. Лечение должно быть прекращено, если появляется светочувствительность. Пациентам должно быть рекомендовано употреблять достаточное количество жидкости, чтобы избежать кристаллурии. Для пациентов с заболеваниями почек дозировка обязательно должна быть скорректирована.

Прием фторхинолонов, в том числе и норфлоксацина, может быть связан с повышением риска развития тендинита или разрыва сухожилий. Этот риск повышается у пацентов старше 60 лет, у лиц, принимающих кортикостероидные препараты, а также у больных после трансплантации почек, сердца или легких.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут ухудшить признаки миастении и привести к опасной для жизни слабости дыхательных мышц. Следует с осторожностью принимать хинолоны, включая норфлоксацин, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией. Изредка сообщалось о гемолитических реакциях у пациентов с латентным или явным нарушением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, которые принимают хинолоновые антибактериальные лекарственные средства, включая норфлоксацин.

Очень редко прием некоторых хинолоны может быть связан с удлинением интервала QT на ЭКГ, и также наблюдались редкие случаи аритмии (включая очень редкие случаи двунаправленной тахикардии). Как и с другими лекарственными средствами, вызывающими продление интервала QT, следует проявлять осторожность при приеме норфлоксацина у пациентов с гипогликемией, существенной брадикардией или получающих лечение противоаритмическими препаратами класса Iа или класса III.

О псевдомембранозном колите сообщалось при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая норфлоксацин, и он может варьировать по степени тяжести от легкого до опасного для жизни. Поэтому особенно важно обратить внимание на данный диагноз у пациентов, у которых появляется диарея после приема антибактериальных лекарственных средств. Исследования показывают, что токсин, вызванный Clostridium difficile является основной причиной колита, связанного с приемом антибиотиков. Если подозревается или подтверждается о возникновении CDAD, прием назначенных антибиотиков следует прекратить и назначить атибиотики, эффективные в отношении С. difficile, в сочетании с адекватной регидратационной терапией и коррекцией нарушений электролитного баланса. В некоторых случаях может потребоваться хирургическая консультация.

Безопасность Норфлоксацина для детей не была изучена, поэтому его использование детьми или подростками до 18 лет противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружений.

В случае передозировки желудок необходимо очистить, вызвав рвоту или путем промывания желудка с помощью зонда, и пациент должен быть тщательно осмотрен и подвергнут симптоматическому и поддерживающему лечению. Необходимо следить за водно-солевым обменом, пациент должен получать большое количество жидкости, чтобы избежать образования камней в мочевых путях.

Антациды: не следует назначать Норфлоксацин одновременно с антацидными препаратами, интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов.

Кофеин: Норфлоксацин снижает клиренс кофеина и пролонгирует период его выведения.

Циклоспорины: при совместном назначении Норфлоксацин повышает уровень циклоспоринов в плазме.

Фенбутен: совместное назначение с Норфдоксацином увеличивает риск возникновения судорожных приступов.

Железо, мультивитамины, сукральфат, препараты, содержащие цинк: указанные лекарственные средства должны назначаться с интервалом не менее 2 ч, так как они вызывают изменение абсорбции и уровня Норфлоксацина в моче и плазме. Теофиллин: совместное назначение может влиять на уровень теофиллина в плазме и увеличивать риск побочных эффектов.

Варфарин: Норфлоксацин может значительно усиливать антикоагулянтное действие варфарина и его производных.

Сопутствующий прием хинолонов, включая норфлоксацин с глибенкламидом (сульфонилмочевинный препарат), в некоторых случаях привел к тяжелой гипогликемии. Таким образом, контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется, когда данные препараты принимаются одновременно.

Сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) хинолоном, включая норфлоксацин, может увеличить риск возбуждения ЦНС и возникновения судорог. Таким образом, норфлоксацин должен приниматься с осторожностью у людей, которым назначено сопутствующее лечение НПВС.

Препарат хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.