Драже белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без пятен, царапин и трещин, белые на изломе.
1 драже | |
клопамид | 5 мг |
дигидроэргокристин | 0.5 мг |
в виде дигидроэргокристина метансульфоната - 0.58 мг | |
резерпин | 0.1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К25, тальк, магния стеарат.
Оболочка: сахароза, тальк, гуммиарабик, смесь пчелиного белого (Е901) и карнаубского воска (Е903).
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, соержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента, снижающих артериальное давление крови:
Резерпин - алкалоид раувольфии, симпатолитик, обладающий нейролептическим и антигипертензивным действием. Проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Клопамид - «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, подобным действию тиазидов. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в извитых дистальных канальцах, что вызывает повышенный диурез и натрийурез, а также снижение артериального давления крови. Угнетение обратного всасывания ионов натрия усиливает калийурез и может вести к гипокалиемии.
Дигиидроэргокристин относится к группе гидрированных алкалоидов спорыньи. Является агонистом допаминергнческих и серотонинергических рецепторов и антагонистом альфа-адренергических рецепторов. Благодаря своему действию на центральную нервную систему, снижает тонус мускулатуры кровеносных сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижая артериальное давление крови. Кроме того, дигидроэргокристин подавляет барорецепторные рефлексы и снижает рефлекторную тахикардию.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия - на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Всасывание и распределение
Отдельные компоненты препарата Норматенс всасываются из желудочно-кишечного тракта в следующих количествах: резерпин - около 40%, клопамид более 90%, дигидроэргокристин - примерно 25%. Cmax в крови после приема внутрь они достигают через:
Метаболизм и элиминация
Все компоненты препарата биотрансформируются в печени до неактивных метаболитов (причем клопамид в значительно меньшей степени, чем два других).
Резерпин выводится главным образом в виде метаболитов, в равной степени как с калом, так и с мочой (с мочой в неизменном виде выводится менее 1% принятой дозы). T1/2 составляет примерно 4.5 ч в фазе альфа и примерно 271 ч в фазе бета.
Дигидроэргокристин выводится из организма главным образом с калом. С мочой в неизменном виде выводится менее 1% принятой дозы. T1/2 составляет примерно 2 ч в фазе альфа и примерно 14 ч в фазе бета.
Клопамид выводится главным образом почками (этим путем выводится более 30% принятой дозы). T1/2 составляет примерно 6 ч.
Дозирование устанавливает врач, индивидуально для каждого больного.
Рекомендуют начинать лечение с 1 драже, принимаемого 1 раз/сут. Драже следует принимать во время или сразу после приема пищи. В случае необходимости (только после рекомендации врача) можно увеличить дозу лекарственного средства до 2 раз/сут (каждые 12 ч) по 1 драже, или до 3 раз/сут (каждые 8 ч) по 1 драже (не следует превышать суточную дозу 3 драже).
Необходимо помнить, что учитывая механизм действия и фармакологические свойства отдельных компонентов лекарственного средства, о возможной гипотензивной неэффективности можно говорить не ранее, чем после 14 дней от начала применения и, следовательно, в данном периоде не следует без острой необходимости увеличивать начальную дозу.
Дозу следует увеличивать постепенно.
Для продолжительного лечения, после достижения удовлетворительной эффективности, обычно достаточной для поддержания желаемого артериального давления крови, нужно принимать по 1/2 до 1 драже (хотя некоторым пациентам необходимо принимать 2 и даже 3 драже в сут).
После каждого снижения дозы показан регулярный контроль артериального давления.
Дозирование у детей: не рекомендуется применять лекарственное средство при артериальной гипертензии у детей.
Ожидаемое действие лекарственного средства наступает приблизительно через 1-4 недели применения.
Побочные действия, связанные с применением препарата, наступают относительно редко. К ним относятся:
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности.
Принимая во внимание потенциальный риск для плода, применение препарата при беременности противопоказано. Не следует принимать препарат в период кормления грудью.
Дозирование устанавливает врач, индивидуально для каждого больного. Показан периодический контроль артериального давления крови и частоты сердечных сокращений для определения врачом оптимальной дозы лекарственного средства.
В ходе лечения могут наступить определенные нежелательные эффекты, на которые следует обратить внимание:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особенно в начале лечения и после повышения дозы препарата может наступить ощущение сильной слабости и ортостатическая гипотония, которые нарушают способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Симптомы передозировки лекарственного средства.
Тошнота, рвота, диарея, головные боли, ощущение жара и жажды, гипокалиемия, миастения, брадикардия, гипотония, нарушения сердечного ритма, депрессия, нарушения сознания (спутанность сознания), кома,
Лечение.
Нет специфического антидота. Показана безотлагательная специализированная врачебная помощь.
Следует сообщить врачу о других принимаемых лекарственных средствах. Особенно следует помнить о взаимодействиях со следующими лекарственными средствами:
Препарат хранить в оригинальной упаковке, в недоступном и скрытом от детей месте, при температуре не выше 25°С. Не применять препарата после истечения срока годности, указанного на упаковке.