A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению НОРВАСК (NORVASC)

  • Инструкция по применению Норваск
  • Состав препарата Норваск
  • Показания препарата Норваск
  • Условия хранения препарата Норваск
  • Срок годности препарата Норваск
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: PFIZER H.C.P. CORPORATION, (США)
Представительство: PFIZER EXPORT B.V.
Активное вещество: амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка


НОРВАСК
Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 6426/03/08/13/13 от 11.09.2013 - Истекло

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого "Pfizer" на одной стороне и "AML-5" - на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), кальция гидрофосфат безводный (E341), натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (E470).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.



НОРВАСК
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 6426/03/08/13/13 от 11.09.2013 - Истекло

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого "Pfizer" на одной стороне и "AML-10" - на другой.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), кальция гидрофосфат безводный (E341), натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (E470).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата НОРВАСК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 26.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина.

Амлодипин представляет собой блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

    1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

    2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.

    У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

    У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

    Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

    Применение у больных с ИБС

    Влияние амлодипина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, прогрессирование коронарного атеросклероза и течение атеросклероза сонных артерий изучались в проспективном рандомизированном исследовании сосудистых эффектов Норваска (Prospective Randomized evaluation of the Vascular Effects of NORVASC - PREVENT). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании в течение 3 лет наблюдали 825 больных с ангиографически подтвержденным коронарным атеросклерозом. В исследование включали больных, перенесших инфаркт миокарда (45%), чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) (42%) или страдавших стенокардией (69%). Тяжесть ИБС варьировала от поражения одного сосуда (45% больных) до стеноза 3 и более артерий (21%). Из исследования исключали больных с неконтролируемой гипертонией (диастолическое АД > 95 мм рт.ст.). Наличие основных сердечно-сосудистых эпизодов подтверждалось слепым методом комитетом по конечным точкам. Несмотря на то, что частота прогрессирования коронарного атеросклероза не изменилась, амлодипин предупреждал прогрессирующее утолщение интимы-медии сонных артерий. У больных, получавших амлодипин, было отмечено значительное снижение (на 31%) суммарной частоты смерти от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования застойной сердечной недостаточности. Кроме того, у больных группы амлодипина значительно снизилась (на 42%) частота вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока (ТЛП и аорто-коронарное шунтирование). При лечении амлодипином частота госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии была ниже (на 33%), чем в группе плацебо.

    Применение у больных сердечной недостаточностью

    Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по NYHA, о чем свидетельствовало изучение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинических симптомов.

    В плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE), в которое включали больных сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, амлодипин не вызывал повышения риска смерти или суммарного риска осложнений и смерти.

    В длительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA без клинических или объективных признаков ишемической болезни сердца, получавших ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды и диуретики в постоянных дозах, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечно-сосудистую смертность. В той же популяции применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких, несмотря на отсутствие значительных отличий частоты прогрессирования сердечной недостаточности от таковой в группе плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Vd равен примерно 21 л/кг. Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У пациентов пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и T1/2.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии;
  • ИБС: для лечения стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).
Реклама

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Коррекция дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Пациентам пожилого возраста препарат рекомендуется применять в обычных дозах. Одинаковые дозы амлодипина хорошо переносились как пациентами молодого, так и пожилого возраста.

Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Применение при почечной недостаточности амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Побочные действия

Амлодипин хорошо переносится. В ходе плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали больные артериальной гипертензией и стенокардией, наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты.

Класс систем органов MedDRA Нежелательные эффекты
Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, сонливость
Со стороны сердечно-сосудистой системы сердцебиение, приливы
Со стороны ЖКТ боль в животе, тошнота
Общие расстройства и нарушения в месте введения отек, усталость

В данных клинических исследованиях клинически значимых отклонений в лабораторных показателях при применении амлодипина отмечено не было.

Более редкими нежелательными эффектами, зарегистрированными в процессе пострегистрационного наблюдения, были следующие:

    Класс систем органов MedDRA Нежелательные эффекты
    Со стороны кроветворной системы лейкопения, тромбоцитопения
    Со стороны обмена веществ и питания гипергликемия
    Со стороны нервной системы бессонница, измененное настроение
    Со стороны нервной системы гипестезия/парестезия, невропатия периферическая, обморок, дисгевзия, тремор
    Со стороны органа зрения нарушение зрения
    Со стороны органа слуха шум в ушах
    Со стороны сердечно-сосудистой системы гипотензия, васкулит, гипертония
    Со стороны ЖКТ изменение функций кишечника, сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит, панкреатит, рвота
    Со стороны дыхательной системы кашель, диспноэ, ринит
    Со стороны кожи и подкожных тканей алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница
    Со стороны костно-мышечной системы артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия
    Со стороны почек и мочевыводящих путей поллакиурия, болезненное мочеиспускание, никтурия
    Со стороны половых органов и молочной железы гинекомастия, эректильная дисфункция
    Общие расстройства и нарушения в месте введения астения, недомогание, боль, увеличение/снижение массы тела

    Аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек и многоформную эритему, наблюдались редко.

    Крайне редко при применении препарата отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов (в большинстве случаев соответствующие холестазу). В связи с приемом амлодипина был зарегистрирован ряд достаточно тяжелых случаев, потребовавших госпитализации. Во многих случаях причинная связь была неоднозначной.

    Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, описаны единичные побочные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания:

    • инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию) и боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

  • артериальная гипотензия тяжелой степени;
  • шок (включая кардиогенный шок);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (стеноз аорты тяжелой степени);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда;
  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина;
  • повышенная чувствительность к любым вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Норваска при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (кормления грудью) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что при изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах, превышавших максимально рекомендуемые для человека в 50 раз.

Применение при нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T1/2 Норваска, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозировки препарата у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушениями функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Особые указания

В длительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких, несмотря на отсутствие значимых различий частоты прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с группой плацебо.

T1/2 амлодипина, как и других блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако каких-либо рекомендаций по режиму дозирования пациентов еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.

Влияние Норваска на результаты лабораторных тестов не известно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Амлодипин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой в тех случаях, когда у пациента развивается головокружение, головная боль, слабость или тошнота. Эти эффекты могут повлиять на скорость реагирования пациента. В подобных ситуациях необходима осторожность, особенно в начале лечения.

Передозировка

Симптомы:

  • значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации в возможным развитием рефлекторной тахикардии. Описаны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода.

Лечение:

  • назначение активированного угля здоровым добровольцам сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина в дозе 10 мг приводило к значительной задержке всасывания препарата. В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. При клинически значимой артериальной гипотензии требуется проведение активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

Симвастатин:

  • одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг/сут.

Грейпфрутовый сок:

  • одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. В данном исследовании не представлялось возможным изучить влияние генетического полиморфизма CYP3A4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амлодипина). Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4:

  • одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4:

  • данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин

Циметидин:

  • одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий/магний (антацид):

  • однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил:

  • однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

Дантролен (инфузии):

  • при применении верапамила и дантролена в/в у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Аторвастатин:

  • повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин:

  • при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.

Этанол (алкоголь):

  • при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин:

  • амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин:

  • фармакокинетические исследования показали, что амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


PFIZER EXPORT B.V., представительство, (Королевство Нидерландов)

PFIZER EXPORT B.V.

Представительство Частной компании с ограниченной ответственностью «Pfizer Export B.V.» в Республике Беларусь

220036 Минск
пр-т Дзержинского 8, оф. 403
Тел.: (375-17) 309-38-13, 309-38-00
Факс: (375-17) 309-38-19


Все аналоги
Аналоги препарата
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАЛЧЕК (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
Аналоги КФУ
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
ВИАГРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
Простин E2 (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ПРЕПИДИЛ (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
КСАЛАКОМ (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ЦЕЛЕБРЕКС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ТРУМЕНБА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ПРОВЕРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
КСАЛАТАН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ФРАГМИН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ВИБРАМИЦИН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)