Инструкция по применению НОВОКАИН (NOVOCAINE) р-р 1%, 2%

Новокаин обладает умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Длительность действия – 0.5-1 ч. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности клеточной мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению их по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Лекарственное средство подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаином, бупивакаином и др.) лекарственное средство обладает менее выраженной анестезирующей активностью, относительно малой токсичностью и большой терапевтической широтой.

При всасывании или непосредственном введении в ток крови новокаин снижает возбудимость периферических холинорецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний, оказывает слабое ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость); в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Новокаин устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга, угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

При наружном применении новокаин плохо абсорбируется через неповреждённые участки кожи и слизистую оболочку. При парентеральном введении лекарственное средство хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослаблять их противомикробный эффект).

T_1/2 лекарственного средства 0.7 мин. Выводится преимущественно почками (80%) в виде метаболитов.

• проводниковая и перидуральная анестезия.

При достижении желаемой блокады нервов доза должна быть как можно меньше. Количество раствора новокаина и общая его доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. В таблице представлены дозы для взрослых и детей старше 15 лет (указаны максимально допустимые дозы):

Максимально допустимая разовая доза при применении в тканях, из которых происходит быстрая абсорбция активных веществ, составляет 500 мг прокаин гидрохлорида (соответственно 50 мл раствора новокаина). При применении в области головы, области шеи и генитальной области рекомендованная максимально допустимая разовая доза составляет 200 мг прокаин гидрохлорида (в течение 2 ч).

У пациентов с определенными пред-заболеваниями (закупорка сосуда, артериосклероз или повреждение нервов при сахарном диабете) дозу нужно уменьшать на одну треть. При ограниченной функции печени или почек повышается уровень в плазме крови, особенно при повторном применении. В этих случаях рекомендуется более низкий диапазон доз.

Раствор новокаина 10 мг/мл вводится в зависимости от необходимой блокады нервов в/к, п/к или локально в зависимости от анатомических особенностей после прицельной пункции.

В/в инъекция назначается в единичных случаях после тщательной оценки пользы и риска.

При непрерывном применении могут применяться только низкоконцентрированные растворы прокаин гидрохлорида.

Повторное применение этого лекарственного средства может привести к тахифилаксии (скорое развитие толерантности).

Как правило раствор новокаина хорошо переносится. Однако при всех способах введения его надлежит применять с осторожностью. У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к лекарственному средству (спутанность сознания, общая слабость, понижение артериального давления, коллапс, острая сердечно-сосудистая недостаточность, шок). Могут развиваться аллергические кожные реакции (дерматиты, отек). В редких случаях возможно развитие лекарственного анафилактического шока.

• повышенная чувствительность к лекарственному средству;
• миастения;
• гипотензия;
• лечение сульфаниламидами;
• гнойный процесс в месте введения;
• детский возраст до 14 лет;
• экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
• при известном недостатке фермента псевдохолинэстераза, для интра-артериальной, перидуральной или спинальной инъекции.

Описаны аномалии зародыша после применения прокаина в 1-м триместре. Риск для зародыша кажется незначительным, так как прокаин быстро гидролизуется эстеразами плазмы.

В период беременности прокаин может применяться только под строгим врачебным контролем и в том случае, если применения избежать невозможно. Прокаин гидрохлорид выделяется с материнским молоком. Из-за скорого гидролиза эстеразами риск воздействий на новорожденного ребенка незначителен, все же, период полувыведения в плазме крови у новорожденных детей продлевается. Так как неблагоприятные последствия до сих пор не описаны для грудных детей, перерыв кормления не требуется при краткосрочном применении. Если требуется повторное лечение или лечение с более высокими дозами, ребенок должен отниматься от груди.

Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.

Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в том числе вследствие дефицита холинэстеразы в плазме, наличия факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы, могут приводить к повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно важных функций организма (ЧСС, АД, частоту дыхания).

Раствор новокаина 10 мг/мл может применяться с особой осторожностью:

— при миастении гравис;

— при нарушениях проводящей системы сердца;

— при сердечной недостаточности;

— при инъекции в инфицируемой области.

Перед местной анестезией нужно обращать внимание на хорошее состояние системы циркуляции крови. Существующие гиповолемии должны устраняться. Если аллергия на прокаин известна, то перекрестная аллергия может встречаться с другими локальными обезболивающими средствами производными сложного эфира и химически родственными субстанциями в форме парагруппаллергии. Химическое основание этой групповой аллергии - это привязанная в кольцо бензола аминогруппа или гидроксильная группа, которая находится в пара-положении к другим остаткам. Также при кожной форме аллергии на прокаин групповая аллергия может развиваться с соответствующими симптомами на: сульфамиды, пероральные антидиабетические средства, определенные красители и т.д. При известной аллергии на сульфамиды не нужно исключать перекрестную аллергическую реакцию на прокаин.

У пациентов с недостатком псевдохолинэстеразы или с значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении прокаина.

При применении в области головы и шеи существует более высокий потенциал угрозы, так как риск повышен для центрально-нервных симптомов отравления. Для предотвращения побочных действий необходимо обращать внимание на следующее:

— у больных из группы риска и при применении более высоких дозировок (больше чем 25% максимальной разовой дозы при одномоментном приеме) обеспечивают в/в доступ для инфузий (замещение объема);

— не используют вазоконстрикторы;

— осторожность при инъекции в инфицируемые области (на основе усиленной резорбции при сниженной эффективности);

— вводят медленную инъекцию;

— контролируют кровяное давление, пульс и ширину зрачка.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При необходимости применения новокаина с антикоагулянтами необходимо измерить следующие показатели: частичное тромбопластическое время (РТТ), активизированное частичное тромбопластиновое время (аРТТ). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомолекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекращать антикоагулянтную терапию как можно раньше.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Раствор содержит натрий, но меньше чем 1 ммоль (23 мг) натрия на мл раствор для инъекций.

Прокаин 10 мг/мл действует в низких токсичных дозировках как средство стимулирующее ЦНС, в высоких токсичных дозировках доходит до депрессии центральных функций. Отравление прокаин гидрохлоридом проходит в 2 фазы:

1. Стимуляция

— ЦНС: периоральная парестезия, онемение языка, беспокойство, делирий, судороги (тонико-клонические);

— сердечно-сосудистые: повышается частота сердечных сокращений, повышается кровяное давление, покраснение кожи.

2. Депрессия

— ЦНС: кома, апноэ;

— сердечно-сосудистые: пульс не осязаем, бледность, остановка сердца.

При начинающем локальном отравлении обезболивающим средством наблюдаются ажиотационные симптомы (беспокойство, головокружение, акустические и визуальные нарушения, а также формикация (пронизывающее ощущение, напоминающее ползание по коже мурашек), прежде всего, на языке и в области губ). Речь расплывчата, потрясающий озноб и подергивание мышцы - это симптомы угрожающего общего судорожного припадка. Субконвульсивные уровни в плазме прокаин гидрохлорида часто ведут также к сонливости и седации пациентов.

Судорожные припадки начинаются клонико-тонической формой. При прогрессирующем отравлении ЦНС доходит до возрастающего нарушения функции ствола мозга с симптомами угнетения дыхания и комы до смертельного исхода.

Падение артериального давления - это первый признак токсичного эффекта на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия вызывается преимущественно торможением или блокадой кардиального проведения импульса.

При появлении центральных или сердечно-сосудистых симптомов отравления необходимо:

— немедленное прекращение притока прокаин гидрохлорида;

— обеспечение проходимости дыхательных путей;

— дополнительно доставляют кислород; если необходимо помогает чистый кислород или контролируемая ингаляция;

— тщательный контроль кровяного давления, пульса и ширины зрачка.

Эти мероприятия принимаются также в случае случайной спинальной анастезии, первые признаки которой - это беспокойство, шепот и сонливость; последнее может переходить в бессознательном состоянии и апноэ.

Взаимодействия прокаина с другими лекарствами:

— продление действия недеполяризованных миорелаксантов;

— усиление действия физостигмина;

— сокращение эффективности сульфамидов.

Прокаин не должен применяться вместе с ингибиторами холинэстеразы. Влияние на метаболизм прокаина доходит до повышения токсичности. Другие фармакологические свойства ингибиторов холинэстеразы могут также влиять на токсичность прокаина.

Применение маленьких доз атропина возможно для продления анестезии. Физостигмин в низких дозировках может иметь протективный эффект против токсичных действий прокаина.

При одновременном применении прокаина с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления, поэтому их отменяют за 10 дней до применения местного анестетика. При одновременном применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии. Новокаин 10 мг/мл несовместим с щелочными растворами.

Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре от 0°С до +25°С.