таб. 200 мг: 10 или 100 шт.| Таблетки | 1 таб. |
| офлоксацин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К30, тальк, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
Офлоксацин оказывает бактерицидное действие на восприимчивые к нему микроорганизмы, ингибируя ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом и главным катализатором деления, транскрибирования и восстановления бактериальной ДНК. Офлоксацин эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая staphylococci, нечувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis. Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Hafhia, Proteus (Индол-отрицательные и Индол-положительные разновидности), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella. Переменную восприимчивость к Офлоксацину проявляют Streptococci, Serratia marcescens. Pseudonomas aeruginosa и Mycoplasmas. Анаэробные бактерии в основной своей массе невосприимчивы к Офлоксацину. Офлоксацин не активен против Treponema pallidum.
После орального приема, биодоступность Офлоксацина равна примерно 98%. Cmax сывороточные концентрации достигаются через один - два часа после приема внутрь. После приема разовой дозы в 200 мг пиковая сывороточная концентрация достигает 1.5 мкг/мл. У Офлоксацина бифазное выведение. T1/2 составляет 6-7 ч. Выведение происходит в основном через почки. Офлоксацин выделяется через почки в неизмененном виде.
Внутрь.
Общие рекомендации по дозировке: доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекции. Как правило, индивидуальные дозы должны приниматься с примерно равными временными интервалами. Офлоксацин таблетки необходимо запивать жидкостью, они должны быть приняты в течение двух часов после приема антацидов, содержащих магний/алюминий, сукральфата, растворов цинка или железа, т.к. может возникнуть уменьшение всасывания офлоксацина.
Обычная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг/сут. Дозы до 400 мг могут приниматься за один прием. Большие количества должны приниматься двумя раздельными дозами. Инфекции нижних половых путей: 200-400 мг/сут.
Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжёлые инфекции) в связи с Chlamydia trachomatis и/или Neisseria gonorrhoea: 200-400 мг/сут, если требуется, возможно увеличение дозы до 400 мг два раза/сут.
Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг 2 раза/сут, если требуется, возможно увеличение дозы до 400 мг 3 раза/сут.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: 400 мг/сут.
Heгонококковый уретрит и цервицит: 400 мг/сут в одной или разделенных дозах.
Нарушение почечной функции: после принятия нормальной первоначальной дозы, дозировка должна быть уменьшена для пациентов с нарушенной функцией почек. Если клиренс креатинина равен 20-50 мл/мин (креатинин сыворотки – 1.5-5.0 мг/мл) дозировка должна составлять 100 мг каждые 24 ч. Для пациентов, проходящих процедуру гемодиализа или перитонеального диализа, дозировка составляет 100 мг каждые 24 ч.
Нарушение функции печени: выделение Офлоксацина может быть снижено у пациентов с серьезным нарушением функции печени. По этой причине максимальная доза 400 мг Офломакса не должна быть превышена.
Пожилые люди: нет необходимости регулирования дозы у пожилых людей, кроме случаев, когда имеются нарушения функций почек или печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия (сообщалось, в основном, пациентов с факторами риска продления QT интервала), ЭКГ порфирия.
Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.
Кожные реакции: сыпь, покраснение, единичные случаи мультиформной эритемы, синдром Стивена-Джонсона, токсический некроз кожи, возможна фотосенсибилизация, сосудистая пурпура.
Желудочно-кишечные реакции: могут возникать тошнота, рвота, боли в животе, диарея, энтероколит.
Реакции со стороны печени: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ, гамма-ГТ, ЩФ) и/или билирубина, единичные случаи гепатита.
Реакции со стороны периферической крови: лейкопения, нейтропения, редко агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, единичные случаи гемолитической анемии, панцитопении.
Реакции со стороны почек: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина), очень редко отмечены случаи интерстициального нефрита.
Реакции со стороны ЦНС: головная боль, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса и обоняния, головокружение, сонливость. Нарушение сна, беспокойство, психотические реакции, очень редко экстрапирамидные нарушения и другие нарушения мышечной координации.
Прочие: артралгия, миалгия, воспаление сухожилий, гипогликемия у больных сахарным диабетом, повышение температуры, воспаление в месте инъекции, возможно появление устойчивых к терапии офлоксацином микроорганизмов.
Безопасность употребления Офломакса для человека во время беременности не была установлена. Как и со всеми хинолонами, его применение в период беременности не рекомендуется. Препарат выделяется в грудное молоко. Следовательно, он не должен использоваться во время кормления грудью.
Офлоксацин должен приниматься с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, т.к. может возникнуть повреждение печени. При приеме фторхинолонов сообщалось о случаях молниеносного гепатита, ведущего к печёночной недостаточности (включая смертельные случаи). Пациентам должно быть посоветовано прекратить лечение и обратиться к доктору, если развиваются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, прурит или болезненный живот.
Офлоксацин не является первоочередным препаратом для лечения пневмонии, вызванной Pneumococci или Mycoplama, либо тонзиллярной ангины, вызванной бета-гемолитическим стрептококком.
Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого приема фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут перерасти в угрожающий жизни шок даже после первого применения. В таких случаях прием офлоксацина должен быть прерван, и подходящее лечение (например, лечение шока) должно быть назначено. Диарея, в особенности тяжелая, персистирующая и/или кровянистая, которая возникла во время или после приема офлоксацина, может являться симптомом псевдомембранного колита. Если имеются подозрения о возникновении псевдомембранного колита, лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Соответствующая специальная антибиотическая терапия должна быть назначена без отлагательств (например, пероральный ванкомицин, пероральный тейкопланин или метронидазол). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной клинической ситуации.
Прием фторхинолонов, в том числе и офлоксацина, может быть связан с повышением риска развития тендинита или разрыва сухожилий. Этот риск повышается у пациентов старше 60 лет, у лиц, принимающих кортикостероидные препараты, а также у пациентов после трансплантации почек, сердца или легких. Эта побочная реакция чаще всего касается ахиллова сухожилия, вплоть до его разрыва, что может потребовать хирургического вмешательства. Факторы риска, помимо возраста и кортикостериодов, приём которых самостоятельно повышает риск разрыва сухожилий: напряжённая физическая активность, нарушение функции почек, тендинит в анамнезе, а также ревматоидный артрит. Тендинит и разрыв сухожилия были зарегистрированы у пациентов, принимавших фторхинолоны и не имевших факторов риска. Разрыв сухожилия может произойти во время или после завершения терапии. Приём офлоксацина должен быть прекращён, если у пациента возникла боль, отёки, воспаление или разрыв сухожилия. Пациентам следует рекомендовать снижать нагрузку при первых признаках тендинита или разрыве сухожилия, а также связаться с врачом относительно замены на нехинолоновый антимикробный препарат.
Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам: в случае конвульсивных припадков лечение с офлоксацином должно быть прекращено.
Очень редко сообщалось о продлении QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны. Пациенты с известным фактором риска продления QT интервала должны с осторожностью принимать фторхинолоны, включая офлоксацин. В данную группу риска входят:
— пожилые люди;
— пациенты с электролитным дисбалансом (например, гипогликемия, гипомагниемия);
— пациенты с врожденным синдромом удлинения от интервала QT;
— пациенты с приобретенным удлинением QT интервала;
— пациенты с заболеваниями сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
— сопутствующий прием лекарственных препаратов, которые продляют QT интервал (например, антиаритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).
Пациенты, которым назначено лечение с офлоксацином, не должны подвергаться без необходимости воздействию солнечного света и должны избегать УФ-излучения (солнечные лампы, солярий).
Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе: Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях они перерастали в суицидальные мысли или поведение, несущее угрозу своему здоровью, включая попытки суицида, иногда это происходила после приемы однократной дозы. В случае если у пациента развиваются такие реакции, лечение офлоксацином должно быть прекращено, и соответствующие меры должны быть приняты. Офлоксацин должен приниматься с осторожностью у пациентов с историей психотического расстройства или у пациентов с психиатрическими заболеваниями.
Пациенты с нарушением функции печени: Офлоксацин должен приниматься с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, т.к. может возникнуть повреждение печени. При приеме фторхинолонов сообщалось о случаях молниеносного гепатита, ведущего к печёночной недостаточности (включая смертельные случаи). Пациентам должно быть посоветовано прекратить лечение и обратиться к доктору, если развиваются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, прурит или болезненный живот.
Миастения: Хинолоны, включая офлоксацин, могут ухудшить признаки миастении и привести к опасной для жизни слабости дыхательных мышц. Следует с осторожностью принимать хинолоны, включая офлоксацин, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией.
Периферическая невропатия: Сообщалось о сенсорной и сенсомоторной периферической невропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. Прием офлоксацина должен быть прекращен, если у пациента наблюдаются симптомы невропатии, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.
Гипогликемия: Как и в случае всех хинолонов, сообщалось о гипогликемии, обычно у диабетических пациентов, получающих сопутствующее лечение пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами (например, глибенкламид) или инсулином. У этих диабетических пациентов рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они проходят лечение с хинолонами. Таким образом, офлоксацин должен приниматься у таких пациентов с осторожностью.
Пациенты с редкими наследственными болезнями: Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, с лактазной недостаточностью или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать данный препарат.
Использование детьми
Применение Офломакса у детей и подростков до 18 лет не изучено.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания
Прием Офломакса требует осторожности при вождении транспорта и работе с механизмами.
Наиболее важными признаками после острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные припадки, также могут возникнуть реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозия слизистой оболочки.
В случае передозировки должны быть предприняты какие-либо шаги по устранению неабсорбированного офлоксацина, например, промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата натрия, если возможно, в течение 30 мин. Антациды рекомендуются для защиты слизистой желудка.
Выведение офлоксацина может быть увеличено форсированным диурезом. Контроль ЭКГ должен быть назначен в связи с продлением QT интервала.
Препараты, продляющие QT интервал:
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должны применяться с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, которые продляют QT интервал (например, антиарритмики класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).
Антациды, сукральфат, катионы металлов:
Сопутствующий прием антацидов магния/алюминия, сукральфата, цинка или железа может уменьшить абсорбцию. Таким образом, офлоксацин должен приниматься за два часа до приема данных лекарственных средств.
Сообщалось о продлении времени кровотечения во время сопутствующего приема офлоксацина таблеток и антикоагулянтов.
Также может наблюдаться снижение порога эпилептических припадков, когда хинолоны принимаются вместе с другими лекарственными препаратами, которые снижают судорожный порог, например, теофиллином. Однако офлоксацин не вызывает фармакокинетического взаимодействия с теофиллином в отличие от других фторхинолонов.
Снижение порога эпилептических припадков может также возникнуть при приеме определенных нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. В случае конвульсивных припадков лечение офлоксацином должно быть прекращено. Офлоксацин может вызвать небольшое увеличение в сывороточной концентрации глибенкламида, принимаемого одновременно; пациенты, лечащиеся данной комбинацией лекарственных средств, должны тщательно контролироваться.
При высоких дозах хинолонов могут возникнуть нарушение экскреции и увеличение сывороточного уровня, когда они принимаются совместно с препаратами, которые подвергаются ренальной канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фрусемид и метотрексат).
Взаимодействие с лабораторными испытаниями:
Определение опиатов или порфирина в моче может дать ложно-положительный результат во время лечения офлоксацином. Может понадобиться подтверждение положительного анализа на опиат или порфирин более специфичными методами.
Антагонисты витамина К:
Коагуляционные пробы должны контролироваться у пациентов, лечащихся антагонистами витамина К в связи с возможным увеличением действия производных кумарина.
Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Представительство ЗАО "Maxpharma Baltija"
в Республике Беларусь
220123 Минск, В. Хоружей ул. 32а, комн. 1
Тел./факс: (375-17) 283-25-03
E-mail: office@maxpharma.net
