Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, содержимое капсул - порошок от белого до светло-кремового цвета, допускается неоднородность по цвету.
1 капс. | |
гамма-аминомасляная кислота (GABA) | 125 мг |
пирацетам | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Комбинированный препарат, свойства которого обусловлены его составляющими: гамма-аминомасляной кислотой (GABA) и производным пироллидона - пирацетамом.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA) является основным медиатором процессов торможения в ЦНС. Нейрометаболический эффект препарата представлен преимущественно стимулирующим влиянием на GABA-ергическую систему, которая обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов. GABA повышает активность энергетических процессов в ЦНС, улучшает усвоение глюкозы, активирует кровоснабжение тканей мозга. GABA улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, процессы мышления, память, повышает концентрацию внимания, способствует возобновлению двигательной активности и языка после нарушения мозгового кровообращения, обнаруживает мягкий психостимулирующий эффект.
Второй компонент Олатропила - пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, является ноотропным средством, которое воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к учебе, память, внимание, а также умственную работоспособность.
Механизмов влияния пирацетама на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. После длительного применения препарата отмечается улучшение когнитивных функций, улучшения внимания. Эти изменения объективно фиксируются на ЭЭГ (усиление α- и β-ритмов мозга и послабления δ-ритмов). Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и возобновляет эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам проявляет протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга в результате гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии.
При высоком содержании глюкозы в крови GABA оказывает некоторое гипогликемизирующее действие. При нормальном уровне глюкозы в крови GABA нередко вызывает умеренную гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом.
При комплексном действии обоих компонентов усиливаются ноотропные и антигипоксические процессы, повышается физическая работоспособность, улучшается переносимость стрессовых влияний разного генеза. Выраженный синергизм действия аминалона с пирацетамом позволяет снизить терапевтические дозы каждого из компонентов комбинации, благодаря чему уменьшается риск возникновения побочных эффектов и повышается безопасность лечения.
Всасывание и распределение
Гамма-аминомасляная кислота и пирацетам, которые входят в состав Олатропила, после приема внутрь хорошо всасываются, проникая в органы и ткани, в т.ч. и в головной мозг.
Пирацетам всасывается в ЖКТ быстро и практически полностью. Биодоступность составляет около 100%. Cmax достигается в плазме крови через 30 мин после приема.
Vd составляет 0.6 л/кг. Пирацетам практически не связывается с белками плазмы крови, поэтому быстро и легко проникает в ткани. Однако его максимальное количество находится в коре больших полушарий головного мозга, в мозжечке и базальных ганглиях. Очень легко проникает сквозь плацентарный барьер и ГЭБ (Cmax достигается в ликворе через 2-8 ч).
Cmax гамма-аминомасляной кислоты в плазме крови достигается через 60 минут после приема, затем концентрация быстро снижается и через 24 ч не определяется.
Метаболизм и выведение
Пирацетам практически не метаболизируется при „первичном" прохождении через печень. T1/2 составляет: из плазмы - 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. На протяжении 30 ч из организма выводится больше 95% препарата.
Гамма-аминомасляная кислота и пирацетам выводятся почками частично в виде метаболитов, а пирацетам - преимущественно в неизмененной неметаболизированной форме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек необходимо проводить коррекцию дозы. При назначении Олатропила пациентам со сниженной функцией почек или людям пожилого возраста, у которых КК снижен, дозу следует уменьшать в зависимости от уровня КК.
Олатропил принимают внутрь перед едой.
Взрослым назначают по 1 капс. 3-4 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы до 6 капс./сут. Терапевтический эффект, как правило, наступает через 2 недели с начала лечения.
Курс лечения препаратом составляет от 2 недель до 2 месяцев и при необходимости повторяется через 6-8 недель.
Пожилым пациентам доза корректируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Олатропил может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Частота побочных действий по системе классификации MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота проявления неизвестна (невозможно определить по доступным данным).
Со стороны нервной системы: часто - гиперкинезия; редко - сонливость.
Со стороны обмена веществ : часто - увеличение массы
Со стороны психики: часто - нервозность; редко - депрессия.
Со стороны организма в целом: редко - астения.
Сообщалось также о следующих побочных эффектах, частота проявления которых неизвестна (невозможно определить по доступным данным):
Со стороны системы кроветворения: нарушения свертываемости крови.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе и в желудке, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, нарушения равновесия и координации, обострение течения эпилепсии, тремор, головокружение.
Со стороны психики: замешательство, возбуждение, тревожность, галлюцинации.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность АД (преимущественно в первые дни приема препарата).
Со стороны организма в целом: гипертермия.
Применение при беременности противопоказано, т.к. нет достаточного количества данных относительно применения препарата у беременных женщин.
Применение в период кормления грудью противопоказано, поскольку Олатропил выделяется в грудное молоко.
Не рекомендуется назначать Олатропил пациентам с психомоторным возбуждением.
Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении пирацетама пациентам с факторами риска развития кровотечений: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перенесенное ранее внутричерепное кровоизлияние, проведенное недавно хирургическое вмешательство (в т.ч. стоматологическое), прием антикоагулянтов или антиагрегантов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты в низких дозах.
При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.
Пациентам с нарушениями функции почек в анамнезе препарат следует назначать с осторожностью и контролировать показатели функции почек. Данной категории пациентов необходима коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
Пациентам с нарушением функций почек и печени одновременно дозирование осуществляется с учетом значений КК.
При длительной терапии пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек. При необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Использование в педиатрии
Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых наблюдаются сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, во время лечения не следует управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.
Компоненты Олатропила относятся к классу нетоксичных веществ, потому случаев отравления не отмечалось.
В случае проявлений психомоторного возбуждения при передозировке препарата рекомендовано введение успокоительных средств. При превышении дозы возможное усиление проявлений побочного действия препарата.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).
Пирацетам
При одновременном применении пирацетама и гормонов щитовидной железы возможно развитие спутанности сознания, раздражительности и нарушений сна.
При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9.6 г/сут) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранта, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи, с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял Cmax и AUC противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
Гамма-аминомасляная кислота
Гамма-аминомасляная кислота усиливает действие бензодиазепинов, снотворных и противоэпилептических средств.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
Представительство АО "Olainfarm"
в Республике Беларусь
220034 Минск
ул. Краснозвездная 18б, пом. 5, 6, 30
Тел./факс: (375-17) 284-52-73
E-mail: olainbelarus@olainfarm.by
http://www.olainfarm.lv