A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР (ONBREZ BREEZHALER)

  • Описание препарата Онбрез бризхайлер
  • Состав препарата Онбрез бризхайлер
  • Показания препарата Онбрез бризхайлер
  • Условия хранения препарата Онбрез бризхайлер
  • Срок годности препарата Онбрез бризхайлер
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)
Активное вещество: индакатерол
Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Indacaterol (R03AC18)
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту порошок д/ингаляций в капс. 150 мкг: 10 или 30 шт. в компл. с ингалятором
Рег. №: 10494/16/18 от 28.07.2016 - Действующее

Порошок для ингаляций в капсулах прозрачных, бесцветных, с логотипом Новартис черного цвета под черной незамкнутой круговой линией на крышечке и надписью "IDL 150" черного цвета над черной незамкнутой круговой линией на корпусе; содержимое капсул - порошок от белого до практически белого цвета.

1 капс.
индакатерол 150 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, желатин.

10 шт. - блистеры (1) в комплекте с ингалятором - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) в комплекте с ингалятором - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/ингаляций в капс. 300 мкг: 10 или 30 шт. в компл. с ингалятором
Рег. №: 10494/16/18 от 28.07.2016 - Действующее

Порошок для ингаляций в капсулах прозрачных, бесцветных, с логотипом Новартис черного цвета под черной незамкнутой круговой линией на крышечке и надписью "IDL 300" синего цвета над черной незамкнутой круговой линией на корпусе; содержимое капсул - порошок от белого до практически белого цвета.

1 капс.
индакатерол 300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, желатин.

10 шт. - блистеры (1) в комплекте с ингалятором - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) в комплекте с ингалятором - коробки картонные.


Описание активных компонентов препарата ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 04.12.2018 г.

Фармакологическое действие

Селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме. Фармакологическое действие агонистов β2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом β2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на β2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на β1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем β3-адренорецепторы.

Индакатерол обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких (повышение ОФВ1) на протяжении 24 ч.

Индакатерол снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ. Отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ1, уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных агонистах β2-адренорецепторов короткого действия и улучшение качества жизни больных.

Характеризуется быстрым началом действия (в течение 5 мин после ингаляции), сопоставимым с эффектом сальбутамола, короткодействующего агониста β2-адренорецепторов. Максимальное действие индакатерола отмечается через 2-4 ч после ингаляции. У пациентов, получавших индакатерол в течение 1 года, не отмечалось развития тахифилаксии к бронходилатирующему действию. При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции в течение суток (утром или вечером).

Фармакокинетика

После однократной или повторных ингаляций среднее время достижения Cmax индакатерола в сыворотке крови составляет около 15 мин. Системная экспозиция индакатерола возрастает при повышении дозы (в диапазоне от 150 мкг до 600 мкг) и имеет дозозависимый характер. После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола - около 43%. Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и в кишечнике. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата. Css достигается через 12-15 дней применения препарата. При ингаляции индакатерола 1 раз/сут (в дозах от 75 мкг до 600 мкг) в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по экспозиции индакатерола на 1-й и 14 или 15-й дни (AUC0-24) составляет от 2.9 до 3.8.

После в/в введения Vd индакатерола составлял 2.361-2.557 л, что указывает на значительное распределение. Связывание с белками сыворотки и плазмы крови человека составляет 94.1-95.3% и 95.1-96.2% соответственно.

При пероральном приеме меченного радиоактивным изотопом индакатерола неизмененный индакатерол является основным компонентом сыворотки и составляет приблизительно 1/3 от общей AUC0-24, связанной с препаратом. Из метаболитов индакатерола в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола. Далее преобладают гидроксилированный индакатерол и фенольный О-глюкуронид индакатерола. Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-дезалкилированные продукты. УДФ-глюкуронозил трансфераза (UGT1A1) является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4. Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина (P-gp), однако обладает низким аффинитетом.

Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2% от дозы. Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0.46-1.20 л/ч. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 18.8-23.3 л/ч, очевидно, что выведение почками незначительное (приблизительно 2-5% системного клиренса).

При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник (90% от дозы):

  • в неизмененном виде (54% от дозы) и в виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы).

Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается ступенчато со средним конечным T1/2 в диапазоне от 45.5 до 126 ч. T1/2, рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторного применения, варьировал от 40 до 56 ч, что согласовалось с установленным временем достижения равновесного состояния (12-14 дней).

Показания к применению

Длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.
Реклама

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 150 мкг 1 раз/сут. Ингаляция в дозе 300 мкг 1 раз/сут может обеспечить дополнительный клинический эффект у некоторых пациентов, например, у больных с тяжелой формой ХОБЛ.

Максимальная доза:

  • 300 мкг 1 раз/сут.

Побочные действия

Инфекции и инвазии:

  • очень часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • часто - синусит.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - кашель, боль в горле, ринорея, ощущение раздражения в глотке;
  • нечасто - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • часто - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - мышечный спазм, боль в костях;
  • нечасто - миалгии.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головокружение;
  • нечасто - парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - ИБС;
  • нечасто - фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - сухость во рту.

Нарушения метаболизма:

  • часто - гипергликемия, впервые выявленный сахарный диабет.

Общие нарушения:

  • часто - периферические отеки, боль в области грудной клетки (некардиогенная);
  • нечасто - дискомфорт в области грудной клетки.

Противопоказания к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к индакатеролу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Не применять для купирования острого бронхоспазма.

С осторожностью следует применять у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями (ИБС, острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензия), с судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, а также у больных, имеющих в анамнезе неадекватный ответ на действие агонистов β2-адренорецепторов.

Если имеются признаки, свидетельствующие о развитии аллергической реакции (в частности, затрудненное дыхание или глотание, отек языка, губ и лица, крапивница, кожная сыпь), индакатерол необходимо отменить и подобрать альтернативную терапию.

Как и любая другая ингаляционная терапия, применение индакатерола может приводить к развитию парадоксального бронхоспазма, представляющего угрозу для жизни пациента. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма лечение индакатеролом должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.

Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно бывает преходящим и не требует коррекции. У пациентов с тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может усиливаться гипоксией и сопутствующей терапией, что, в свою очередь, может повышать вероятность развития аритмий.

При применении индакатерола у пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать содержание глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, возможно усиление этого эффекта. С осторожностью применять у пациентов, получающих ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, удлиняющие интервал QT. Удлинение интервала QT повышает риск развития желудочковой такхикардии.

Одновременное применение индакатерола с симпатомиметиками (как отдельно, так и в составе комбинированной терапии) может повышать риск развития нежелательных явлений. Не следует применять одновременно с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия или с лекарственными средствами, в состав которых входят агонисты β2-адренорецепторов длительного действия.

Одновременное применение с производными метилксантина, ГКС или диуретиками, выводящими калий, может усиливать возможную гипокалиемию, вызываемую агонистами β2-адренорецепторов.

Поскольку блокаторы β2-адренорецепторов могут ослаблять эффект или препятствовать действию агонистов β2-адренорецепторов, индакатерол не следует применять одновременно с блокаторами β2-адренорецепторов (включая глазные капли).

Одновременное применение индакатерола с верапамилом привело к 1.4-2-кратному повышению AUC и 1.5-кратному повышению Cmax. При применении индакатерола с эритромицином отмечалось повышение AUC в 1.4 - 1.6 раз и Cmax в 1.2 раза. Комбинированная терапия индакатеролом и кетоконазолом вызвала 2-кратное и 1.4-кратное повышение AUC и Cmax, соответственно. Данное повышение экспозиции вследствие лекарственного взаимодействия не приводило к изменению профиля безопасности. При одновременном применении индакатерола с ритонавиром (ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина), отмечалось увеличение AUC в 1.6-1.8 раз, однако Сmах оставалось неизменным.

Исследования in vitro показали, что индакатерол имеет незначительный потенциал для взаимодействия с препаратами на уровне метаболизма ферментами или на уровне мембранных переносчиков при системной экспозиции, достигаемой при терапевтических дозах.


Все аналоги
Аналоги препарата
ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
Аналоги КФУ
ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
КЛЕНБУТЕРОЛ СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
БЕРОТЕК (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
БЕРОТЕК Н (BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG, Германия)
ФОРТИКС (INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)
КЛЕНБУТЕРОЛ (Balkanpharma-Troyan, AD, Болгария)
САЛЬБУТАМОЛ (INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)
АСТАЛИН (CIPLA, Ltd., Индия)
САЛЬБУТАМОЛ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
Другие препараты этого производителя
САНДИММУН НЕОРАЛ® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ГЛИВЕК® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ТАФИНЛАР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ДЕСФЕРАЛ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИМУЛЕКТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИГНИФОР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
МЕКИНИСТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
НАВОБАН (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
САНДОСТАТИН® ЛАР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
АЗАРГА (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)