Инструкция по применению ОРАЗОЛ (ORAZOLE)

Кетоконазол является производным имидазол-диоксалана, активным в отношении дерматофитов Trychophyton rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Microsporum canis, М. audouini, М. gypseum, Epidermophyton floccosum, дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida ablicans, Malassezia ovale (Pityrosporum ovale), Malassezia fufur (Pityrosporum orbiculare), Candida tropicalis. He сообщалось о случаях развития резистентности данных микроорганизмов к кетоконазолу. Предполагается, что эффективность кетоконазола при перхоти объясняется его действием на Pityrosporum ovale, а при отрубевидном лишае - на Pityrosporum orbiculare.

Кетоконазол подавляет рост грибковых клеток путем ингибирования стерол-14-диметилазы, изофермента цитохрома Р450. При этом нарушается синтез эргостерина, участвующего в построении мембран грибов. Накапливающиеся в результате 14-α-метилстеролы нарушают плотную упаковку углеводородных цепей фосфолипидов, необходимую для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи.

Тест по определению мутогенного потенциала на мышах обоего пола не вывил мутогенного действия кетоконазола при его назначении в дозах вплоть до 80 мг/кг на всех стадиях эмбрионального развития. Результаты Амес-теста на сальмонеллах также были отрицательными. Длительное пероральное введение кетоконазола мышам породы Swiss Albino и крысам породы Wistar не выявило онкогенного потенциала препарата.

При нанесении 2% шампуня кетоконазола на неповрежденную поверхность кожи кроликов в дозе до 50 мг/кг на протяжении 28 дней (при этом шампунь оставался на поверхности кожи один час до смывания), кетоконазол не обнаруживался в сыворотке крови в детектируемых концентрациях с использованием аналитических методик с пределом обнаружения 5 нг/мл. Кетоконазол не определялся в плазме 39 пациентов, которым на протяжении 6 месяцев использовался шампунь кетоконазола 4-10 раз в неделю, а также у 33 пациентов, которым шампунь наносился 2-3 раза в неделю на протяжении периода от 3 до 26 месяцев (в среднем 16 месяцев).

• различные виды перхоти;
• себорейный дерматит волосистой части головы;
• отрубевидный лишай.

Наружно. Шампунь наносят на мокрые волосы, массируют 3-5 мин, затем смывают теплой водой.

Перхоть: Оразол наносится 2 раза в неделю (каждые 3 или 4 дня) на протяжении 2-4 недель. В последующем шампунь используют однократно каждые 1-2 недели для предотвращения возобновления симптомов;

Себорейный дерматит волосистой части головы: Оразол используется 2 раза в неделю на протяжении 1 месяца;

Отрубевидный лишай: Оразол используется ежедневно в течение 5-7 дней.

Профилактика себорейного дерматита волосистой части головы: Оразол используется 1 раз в неделю в течение 1 месяца; отрубевидного лишая: Оразол используется ежедневно в течение 3-5 дней в течение 1 месяца.

Шампунь Оразол обычно хорошо переносится. Как и при использовании других шампуней возможно местное раздражение, зуд, повышенная жирность или сухость волос и/или выпадение волос. В редких случаях, в основном у пациентов с химически поврежденными волосами или седыми волосами, возможно изменение цвета волос.

В ходе применения шампуня с кетоконазолом также наблюдались следующие побочные реакции.

Очень частые (>1/10), частые (>1/100, < /10), нечастные (>1/1000, < /100), редкие (>1/10000, < /1000), очень редкие (< /10000) включая изолированные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко реакции гиперчувствительности. Кожа и подкожная клетчатка: очень редко алопеция, сыпь, крапивница, раздражение кожи, сухость кожи.

Реакции в месте нанесения шампуня: очень редко кожные реакции в месте нанесения.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов шампуня в анамнезе.

Контролируемые исследования по изучению результатов применения шампуня кетоконазола у беременных и кормящих грудью женщин не проводились.

Эпидемиологические данные на сегодняшний день отсутствуют. Ограниченное число наблюдений результатов применения шампуня кетоконазола не выявили нежелательных последствий наружного применения кетоконазола в отношении протекания беременности, а также здоровья плода (новорожденного). При пероральном приеме в исследованиях на животных было выявлено токсическое воздействие кетоконазола на репродуктивную функцию. Поскольку при местном нанесении компоненты шампуня практически не всасываются и не определялись в сыворотке крови, шампунь кетоконазола можно использовать во время беременности и кормления грудью.

Пациентам, длительно использовавшим наружные кортикостероидные препараты, при использовании Оразола рекомендуется постепенная отмена кортикостероидов на протяжении 2-3 недель в период применения шампуня в целях предотвращения потенциально возможного возобновления симптомов.

При возникновении признаков раздражения или повышенной чувствительности следует прекратить использование шампуня.

Следует избегать попадания шампуня Оразол в глаза. При попадании шампуня в глаза, следует обильно промыть их водой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Ввиду отсутствия системной биодоступности и системных эффектов кетоконазола при использовании в виде шампуня, не ожидается неблагоприятного влияния его компонентов на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами.

При случайном приеме шампуня внутрь специальных мер не требуется (при необходимости поддерживающие мероприятия). Запрещается вызывать рвоту или проводить промывание желудка ввиду опасности аспирации.

Хранить при температуре не выше +25°С Хранить в недоступном для детей месте.