ЭКОСИС
(TECNIMEDE SOCIEDADE TECNICO-MEDICINAL, S.A., Португалия)
ЭКОСИС
(ФАРМАТЕХ, ЗАО, Республика Беларусь)
таб., покр. пленочной оболочкой, двух видов: 32 или 96 шт. в коробке, в т.ч.; таб., белого цвета, 70 мг: 4 шт. в блистере, 1 или 3 блистера; таб., коричневато-желтого цвета, 400 МЕ+600 мг: 14 шт. в блистере, 2 или 6 блистеровНабор таблеток двух видов:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М14" на одной стороне. (4 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| алендронат натрия | 91.35 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: люстре клеар ЛС103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, с разделительной риской на одной стороне (14 шт. в блистере).
| 1 таб. | |
| колекальциферол (вит. D3) | 400 МЕ |
| кальций (в форме карбоната) | 600 мг |
Вспомогательные вещества: α-токоферол (рацемат), масло соевых бобов гидрогенизированное, желатин бычий гидролизный, сахароза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), коповидон, кросповидон (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: сепифилм 4202 желтый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172)).
14 шт. (таб.) - блистеры (2) + 4 шт. (таб.) - блистеры (1) - коробки картонные.
14 шт. (таб.) - блистеры (6) + 4 шт. (таб.) - блистеры (3) - коробки картонные.
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе.
Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом, локализуется в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани, что приводит к увеличению костной массы. Во время лечения формируется нормальная костная ткань (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию).
Колекальциферол увеличивает кишечную абсорбцию ионов кальция и фосфатов, регулирует их выведение почками, а также регулирует концентрацию кальция в плазме крови, формирует костную ткань и ее резорбцию.
Алендроновая кислота
Всасывание и распределение
Биодоступность при приеме натощак за 2 ч до еды - 0.64% (у женщин) и 0.6% (у мужчин); при приеме за 1-1.5 ч до еды снижается на 40%. Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность на 60%. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме менее 5 нг/мл.
Связывание с белками - 78%. Vd - 28 л (исключая костную ткань).
Выведение
Почечный клиренс - 71 мл/мин (при дозе 10 мг в/в). Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. T1/2 - 72 ч, конечный T1/2 - более 10 лет (отражает выведение из костной ткани). Выводится главным образом почками, незначительное количество удаляется через кишечник.
Колекальциферол
Биодоступность колекальциферола 2800 МЕ в комбинации с алендроновой кислотой сходна с биодоступностью колекальциферола 2800 МЕ при изолированном приеме.
Таблетки, содержащие алендроновую кислоту, назначают внутрь, по 70 мг (1 таб.) 1 раз в неделю. Препарат рекомендуется принимать в один и тот же день недели.
Таблетку принимают целиком, утром натощак, запивая стаканом воды, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, употребления напитков или других лекарственных средств. Таблетку нельзя разжевывать или рассасывать. Запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.
После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение тела (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Следует предупредить больного о том, что в случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную таблетку следует принять на следующее утро. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.
Таблетки, содержащие колекальциферол + кальция карбонат, назначают внутрь, по 1 таб. ежедневно, после обеда или ужина, запивая большим количеством воды. Таблетку не разжевывать, при необходимости ее можно разломить пополам. Эти таблетки рекомендуется принимать в день приема алендроновой кислоты и не ранее чем через 3 ч после приема алендроновой кислоты.
Препараты не следует принимать одновременно.
При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.
Побочные реакции, связанные с приемом алендроновой кислоты
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, <1/10) - боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; нечасто (>1/1000, <1/100) - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко (>1/10 000, <1/1000) - сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна).
Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100, <1/10) - оссалгия, артралгия, миалгия; редко (>1/10 000, <1/1000) - стрессовые переломы проксимальной части диафиза бедренной кости.
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/10) - головная боль; раздражительность.
Со стороны кожных покровов: нечасто (>1/1000, <1/100) - зуд, сыпь, гиперемия кожи; редко (>1/10 000, <1/1000) - сыпь, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко (>1/10 000, <1/1000) - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко (>1/10 000, <1/1000) - асимптоматическая гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов) и гипофосфатемия.
Со стороны организма в целом: редко (>1/10 000, <1/1000) - преходящие симптомы, которые чаще всего появляются в начале лечения (миалгия, слабость, плохое самочувствие, в редких случаях - повышение температуры тела). При лечении бисфосфонатами описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти у пациентов с онкологическими заболеваниями на фоне противоопухолевого лечения.
Со стороны органа зрения: редко (>1/10 000, <1/1000) - увеит, склерит.
Побочные реакции, связанные с приемом комбинации колекальциферол + кальция карбонат
Со стороны пищеварительной системы: редко (1/10 000, <1/1000) - запор, метеоризм, тошнота, боли в животе, диарея.
Со стороны кожных покровов: редко (1/10 000, <1/1000) - зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны обмена веществ: не часто (1/1000, <1/100) - гиперкальциемия, гиперкальциурия.
Для алендроновой кислоты
Для комбинации колекальциферол + кальция карбонат
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения, в т.ч. при дисфагии, эзофагите, гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; при дефиците витамина D.
Для алендроновой кислоты
Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита. Препарат следует запивать только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.
У пациентов с гипокальциемией до начала лечения алендроновой кислотой необходимо проведение корригирующей терапии нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D и гипопаратиреоза.
В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови. При приеме бисфосфонатов (особенно при сопутствующей терапии ГКС) необходимо обеспечить адекватное поступление кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.
Имеются сообщения об остеонекрозе челюсти, обычно связанным с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших в основном бисфосфонаты в/в. Многие из этих больных также получали химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты.
До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена ротовой полости) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов.
Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, находящихся на терапии бисфосфонатами, с развившимся остеонекрозом челюсти, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната отсутствуют.
Сообщалось о развитии стрессовых переломов (т.е. атипичных переломов) проксимальной части диафиза бедренной кости на фоне длительного применения алендроновой кислоты (в большинстве случаев развитие переломов наблюдалось после приема препарата в течение длительного времени - от 18 месяцев до 10 лет). Переломы случались в результате минимальной травмы или без травмы, а некоторые больные испытывали боль в бедре, часто связанную с чувством стрессовых переломов за несколько недель или месяцев до перелома бедренной кости. Переломы часто были двусторонними; поэтому у больных, принимавших бисфосфонаты и перенесших перелом бедренной кости, необходимо обследовать контралатеральную бедренную кость. Также сообщалось о плохом излечивании таких переломов. Рекомендуется прекращение терапии бисфосфонатами у больных со стрессовым переломом.
Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск терапии для каждого пациента.
Для комбинации колекальциферол + кальция карбонат
Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D из других источников.
Прием продуктов питания, содержащих оксалаты (щавель, шпинат) и фитин (крупы) снижает всасываемость кальция, поэтому не следует принимать колекальциферол + кальция карбонат в течение 2 ч после приема щавеля, шпината, круп.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии препаратов на способность управлять автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.
Алендроновая кислота
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, а также побочные реакции со стороны ЖКТ (диарея, изжога, эзофагит, гастрит или эрозивно-язвенные поражения ЖКТ).
Лечение: молоко или кальцийсодержащие антациды для связывания препарата. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, больному следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Колекальциферол + кальция карбонат
Симптомы: гипервитаминоз D, гиперкальциемия, которые проявляются анорексией, жаждой, тошнотой, рвотой, запором, болями в области живота, мышечной слабостью, утомляемостью, полиурией, болями в костях, гиперкреатининемией, гиперкальциурией, аритмией. При длительном применении - кальциноз сосудов и тканей.
Одновременное применение препаратов кальция, антацидов и других лекарственных препаратов снижает абсорбцию алендроновой кислоты. Интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 1 ч.
Ранитидин повышает биодоступность алендроновой кислоты в 2 раза (клиническое значение не определено).
НПВС усиливают побочные эффекты алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.
Тиазидные диуретики уменьшают выведение кальция. Из-за повышения риска развития гиперкальциемии содержание кальция в сыворотке крови следует регулярно контролировать в течение всего курса лечения тиазидными диуретиками.
ГКС уменьшают всасывание кальция. Во время курса лечения ГКС может возникнуть необходимость увеличения дозы комбинации колекальциферола + кальция карбоната.
Одновременное применение с ионообменными смолами типа колестирамина или слабительных может уменьшить всасывание витамина D.
Применение комбинации колекальциферол + кальция карбонат одновременно с тетрациклином возможно либо за 2 ч до приема тетрациклина, либо через 4-6 ч после.
Комбинация колекальциферол + кальция карбонат может усилить токсичность сердечных гликозидов. Пациентам необходимо провести исследование концентрации кальция, ЭКГ.
При одновременном назначении фторида натрия и комбинации колекальциферол + кальция карбонат, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 3 ч.
Щавелевая кислота препятствует всасыванию кальция, т.к. образует нерастворимые комплексы с ионами кальция. Пациент не должен принимать таблетки, содержащие комбинацию колекальциферол + кальция карбонат в течение 2 ч после приема пищевых продуктов с высоким содержанием щавелевой кислоты (ревень, шпинат).
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте, в оригинальной упаковке при температуре от 15° до 25°С.
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
