A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению ОВЕСТИН® (OVESTIN)

  • Инструкция по применению Овестин®
  • Состав препарата Овестин®
  • Показания препарата Овестин®
  • Условия хранения препарата Овестин®
  • Срок годности препарата Овестин®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: ORGANON, N.V. (Нидерланды)
Представительство: МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА Инк.
Активное вещество: эстриол
Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Эстрогены (G03C) > Природные и полусинтетические эстрогены (G03CA) > Estriol (G03CA04)
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический эстрогенный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 1663/96/02/07 от 31.05.2007 - Аннулированное

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, на одной стороне маркировка "DG" над "8", между которыми разделительная риска, на другой стороне - "ORGANON*".

1 таб.
эстриол 2 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, вода дистиллированная.

30 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ОВЕСТИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 11.04.2007 г.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, содержит природный женский гормон эстриол. Восполняет потерю способности образовывать эстрогены у женщин в менопаузном периоде и ослабляет менопаузные симптомы. Эстриол особенно эффективен при лечении нарушений со стороны мочевыделительной системы. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих путей эстриол способствует нормализации их эпителия и восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате этого повышается сопротивляемость эпителиальных клеток мочевыводящих путей и влагалища к инфекции и к воспалению, снижая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, жалобы, связанные с мочеиспусканием, слабо выраженное недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается только короткий период времени. Поэтому предполагается, что одноразовое введение полной суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена, и не возникает постменопаузных кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографическую плотность.

Фармакокинетика

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны.

Всасывание

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 ч после приема.

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме. Cmax в плазме наблюдаются через 1-2 ч после аппликации.

Распределение

Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы и в отличие от других эстрогенов эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм и выведение

Метаболизм эстриола состоит главным образом из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола. T1/2 составляет примерно 6-9 ч.

Показания к применению

  • для ЗГТ при атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевого тракта и влагалища, обусловленной эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевого тракта; для лечения дизурии (например, учащение мочеиспускания) и умеренного недержания мочи;
  • пред- и послеоперационное лечение при проведении операций на влагалище в постменопаузном периоде;
  • в качестве вспомогательного средства диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка;
  • климактерические расстройства, такие, как приливы и ночная потливость (для приема внутрь);
  • бесплодие, обусловленное цервикальным фактором (для приема внутрь).
Реклама

Режим дозирования

Для приема внутрь

Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Суточную дозу принимают в 1 прием.

При симптомах атрофии нижних отделов мочевого тракта и влагалища, обусловленных эстрогенной недостаточностью, назначают в дозе 4-8 мг/сут в течение первых 4 недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с динамикой клинических симптомов до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг/сут.

Пред- и послеоперационное лечение при операциях на влагалище в постменопаузном периоде:

  • 4-8 мг/сут в течение 2 недель до операции, 1-2 мг/сут в течение 2 недель после операции.

Лечение климактерических расстройств (приливы, ночная потливость):

  • 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.

При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором:

  • как правило, назначают 1-2 мг/сут с 6 по 15 день менструального цикла. Однако в различных случаях суточная доза может варьировать от 1 до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального воздействия на слизистую оболочку шейки матки.

В случае пропуска приема очередной дозы, если опоздание составило не более 12 ч, то необходимо принять ее как можно скорее. Если опоздание составило более 12 ч, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.

Для интравагинального применения

Лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов влагалища и мочевых путей:

  • интравагинально назначают в форме крема по 1 аппликации/сут или по 1 суппозиторию/сут в течение первых недель (максимум 4 недели) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы - 1 аппликация крема 2 раза в нед. или 1 суппозиторий 2 раза/нед..

Пред- и послеоперационная терапия в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах на влагалище:

  • 1 аппликация/сут или 1 суппозиторий/сут в течение 2 недель перед операцией;
  • 1 аппликация крема или 1 суппозиторий 2 раза/нед. в течение 2 недель после операции.

В качестве вспомогательного средства диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка:

  • 1 аппликация крема или 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

Пропущенную дозу необходимо ввести сразу как только пациентка вспомнит об этом, но при условии, что это будет не в день введения следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу не вводят и в дальнейшем применяют интравагинально в соответствии с обычной схемой дозирования.

При начале или при продолжении лечения менопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином в форме крема или суппозиториев можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение Овестином через 1 неделю после окончания цикла.

Суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.

1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 0.5 г крема Овестин, что соответствует 0.5 мг эстриола. Крем вводят во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь перед сном.

1. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый
стержень для вскрытия тубы.

2. Наворачивают аппликатор на тубу.

3. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не
остановится поршень.

4. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.

5. В положении лежа вводят конец аппликатора глубоко во
влагалище и медленно вводят крем, надавливая на поршень до упора.

После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

Не опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы:

  • напряжение или боль в молочных железах, межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсеркреция;
  • доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (т.е. рак эндометрия и молочных желез).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • повышение АД;
  • венозная тромбоэмболия (считается, что тромбоз глубоких вен ног или таза и эмболия сосудов легких чаще возникает у пациентов, получающих ЗГТ, чем у лиц, которые не применяли ЗГТ;
  • неизвестно, связано ли развитие тромбоэмболии с лечением Овестином);
  • инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, желтуха, желчнокаменная болезнь.

Со стороны ЦНС:

  • возможна деменция.

Дерматологические реакции:

  • кожная сыпь, хлоазма, многоформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура.

Местные реакции:

  • при применении в форме крема или суппозиториев вагинальных возможны местное раздражение, зуд.

Большинство побочных реакций носит преходящий характер, но может свидетельствовать о применении чрезмерно высокой дозы.

Противопоказания к применению

  • установленный, в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;
  • установленные или подозреваемые эстрогенозависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия);
  • влагалищное кровотечение неясной этиологии;
  • нелеченая гиперплазия эндометрия (для интравагинального применения);
  • подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия легких) в течение последних 2 лет;
  • активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);
  • тяжелые заболевания печения; заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
  • порфирия;
  • сахарный диабет с ангиопатией;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • синдром Дубина-Джонсона;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • синдром Ротора;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять при семейной гиперлипопротеинемии; повышенном риске тромбоэмболических осложнений; системной красной волчанке; при длительной иммобилизации, серьезных хирургических вмешательствах; при заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно при холелитиазе); при сильном зуде или холестатической желтухе (в т. ч. в анамнезе в течение предшествующей беременности); при доброкачественной опухоли печени (например, аденома печени); панкреатите; эндометриозе; лейомиоме; гиперплазии эндометрия в анамнезе; бронхиальной астме; артериальной гипертензии; при гиперкальциемии, обусловленной костными метастазами рака молочной железы; при герпесе беременных; эпилепсии; отосклерозе, при мигрени или тяжелой головной боли; при наличии факторов риска эстрогенозависимых опухолей (например, 1 степень наследственности рака молочной железы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В случае наступления беременности во время лечения Овестином препарат следует немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, указывают на отсутствие тератогенных или фетотоксических эффектов.

Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать его образование.

Особые указания

Для лечения симптомов менопаузы ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, пока польза превышает риск.

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:

  • желтуха или нарушение функции печени, значительное повышение АД, возобновление головной боли по типу мигрени, беременность, гиперплазия эндометрия.

При интравагинальном применении для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 0.5 мг эстриола (1 аппликация крема или 1 суппозиторий). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель.

Рак молочных желез

На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого испытания, испытания по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, комбинации эстрогена и прогестагена или триболон для ЗГТ в течение нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и увеличивается с продолжительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет после прекращения лечения.

В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желез при применении коньюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е2) был выше, когда добавляли прогестаген, как при циклическом, так и при непрерывном приеме, и независимо от типа прогестогена. Не получено подтверждения о различии риска при различных способах введения.

В WHI исследовании применявшийся комбинированный для непрерывного приема препарат коньюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + МРА) был связан с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и чаще имели метастазы в местном лимфатическом узле по сравнению с плацебо.

Неизвестно связан ли такой риск с применением Овестина. В недавно проведенном популяционном исследовании "случай-контроль" с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. Поэтому при решении вопроса о применении ЗГТ очень важно тщательно оценить риск развития рака молочной железы и пользу терапии.

Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)

ЗГТ связана с более высоким относительным риском развития ВТЭ - тромбоза глубоких вен или эмболии легких. В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено, что риск для женщин, получающих ЗГТ, в 2-3 раза выше, чем для лиц, не применяющих лечение. Неизвестно, связано ли применение Овестина с таким же риском.

Обычно признанными факторами риска ВТЭ является индивидуальный или семейный анамнез, сильно выраженное ожирение (ИМТ>30 кг/м ) и системная красная волчанка. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Для того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез тромбоэмболии или повторяющегося спонтанного выкидыша. До тех пор, пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, начало лечение антикоагулянтами или применение ЗГТ у таких больных должно рассматриваться как противопоказание. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения пользы и риска применения ЗГТ.

Риск ВТЭ может увеличиваться при длительной иммобилизации больной, обширной травме или большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции (в особенности после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях) по возможности необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если препарат Овестин применяется по показанию, связанному с пред- и послеоперационной терапией, то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Больные должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено подтверждения позитивного влияния непрерывного приема комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата на состояние сердечно-сосудистой системы. Два больших клинических исследования (WHI и HERS, т.е. Исследование сердца и эстроген-прогестаген заместительной терапии) показали возможное увеличение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в течение первого года применения и не выявили общей пользы. В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, полученные в рандомизированных контролируемых исследованиях, в которых оценивались эффекты в отношении частоты возникновения сердечно-сосудистых заболеваний или смертности среди таких больных. Поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для ЗГТ.

Инсульт

Было установлено, что существует повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации коньюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата. Неизвестно распространяется ли такой риск и на другие препараты для ЗГТ, включая Овестин.

Рак яичников

Длительное (не менее 5-10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстрогены, у женщин, перенесших операции на матке, было связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Отсутствует уверенность в том, что длительное применение комбинированной ЗГТ или низко-активных эстрогенов (например, Овестина) характеризуется другой степенью риска, чем применение препаратов, содержащих только эстроген.

Другие состояния

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем. Больные в терминальной стадии хронической почечной недостаточности должны находиться под непосредственным контролем, поскольку предполагается, что уровень циркулирующих активных веществ препарата Овестин повышается.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Не получено убедительного подтверждения улучшения познавательной функции на фоне ЗГТ.

В случае вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

Передозировка

Острая токсичность эстриола у животных очень низкая.

Симптомы:

  • при интравагинальном применении передозировка маловероятна. Однако в случае поступления в ЖКТ препарата в высоких дозах возможны тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.

Лечение:

  • специфический антидот не известен. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин и другими лекарственными средствами.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, в т.ч. противосудорожными препаратами (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибиотиками (в т.ч. рифампицин, рифабутин, ампициллин), противовирусными средствами (например, невирапин, эфавиренз), а также в сочетании со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, некоторыми антигипертензивными препаратами, этанолом).

Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы, наоборот проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

При одновременном применении с эстрогенами возможно усиление фармакологических эффектов ГКС (может потребоваться снижение дозы ГКС), гиполипидемических средств; уменьшение действия мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, антигипертензивных, гипогликемических средств.

Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, усиливать фармакологические эффекты сукцинилхолина, теофиллина, олеандомицина.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Усиление метаболизма эстрогенов может привести к уменьшению эффективности препарата и к изменению характера маточного кровотечения

Условия отпуска из аптек

Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.

Препарат в форме крема интравагинального и суппозиториев вагинальных разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения препарата

Список Б. Таблетки следует хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре от 2°до 30°C. Срок годности - 5 лет.

Крем для интравагинального применения следует хранить при температуре от 2°до 30°C; не замораживать. Срок годности - 3 года.

Суппозитории вагинальные следует хранить в сухом, темном месте при температуре от 2°до 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Контакты для обращений


МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА Инк., представительство, (Швейцарская Конфедерация)

МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА Инк.

Представительство АО "Merck Sharp & Dohme IDEA Inc."
в Республике Беларусь

220114 Минск, Независимости пр-т 117а, эт. 11
Тел.: (375-17) 268-86-02, 268-86-04
Факс: (375-17) 268-86-03


Все аналоги
Аналоги препарата
ВАГЕСТРОЛ (ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
ЭСТРИНОРМ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
ЭСТРИОЛ (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)
ОВЕСТИН® (ASPEN PHARMA TRADING, Ltd, Ирландия)
Аналоги КФУ
ЭСТРОЖЕЛЬ (BESINS HEALTHCARE, S.A., Бельгия)
ОВЕСТИН® (ASPEN PHARMA TRADING, Ltd, Ирландия)
ЭСТРИМАКС (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
ПРОГИНОВА (BAYER PHARMA, AG, Германия)
Другие препараты этого производителя
ОРГАМЕТРИЛ® (ORGANON, N.V., Нидерланды)
ЛИВИАЛ® (ORGANON, N.V., Нидерланды)
МАРВЕЛОН® (ORGANON, N.V., Нидерланды)
ТРИ-МЕРСИ (ORGANON, N.V., Нидерланды)
РЕМЕРОН (ORGANON, N.V., Нидерланды)
ЛЕРИВОН® (ORGANON, N.V., Нидерланды)
СУСТАНОН 250 (ORGANON, N.V., Нидерланды)
ПУРЕГОН® (ORGANON, N.V., Нидерланды)