порошок д/пригот. р-ра д/внутреннего прим. 3 г: фл. 1 шт.| Порошок для приготовления раствора для приема внутрь | 1 фл. |
| натрия пара-аминосалицилат | 3 г |
3 г - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.
порошок д/пригот. р-ра д/внутреннего прим. 4 г: фл. 1 шт.| Порошок для приготовления раствора для приема внутрь | 1 фл. |
| натрия пара-аминосалицилат | 4 г |
4 г - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.
порошок д/пригот. р-ра д/внутреннего прим. 6 г: фл. 1 шт.| Порошок для приготовления раствора для приема внутрь | 1 фл. |
| натрия пара-аминосалицилат | 6 г |
6 г - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.
порошок д/пригот. р-ра д/внутреннего прим. 9 г: фл. 1 шт.| Порошок для приготовления раствора для приема внутрь | 1 фл. |
| натрия пара-аминосалицилат | 9 г |
9 г - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.
Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) конкурирует с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр бактериальной дигидроптероатсинтазы, превращающей ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. Обладает бактериостатическим действием в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться струмогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.
После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. T1/2 при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной - увеличивается до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, создавая высокие концентрации в моче. 85% дозы выводится в течение 7-10 ч, 14-33% - в неизмененном виде, 50% - в виде метаболитов.
Лечение туберкулеза различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Назначают внутрь. Взрослым по 9-12 г/сут (по 3-4 г 3 раза/сут), взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг, а также при плохой переносимости - в дозе 6 г/сут, детям - по 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2-3 приема.
Приготовление раствора в бутылке: в бутылку с порошком добавляют охлажденную кипяченую воду до метки, перемешивают до растворения.
Приготовление раствора из порошка в пакетах: растворить содержимое пакета в 100 мл охлажденной кипяченой воды, перемешать до растворения.
Принимают через 0.5-1 ч после еды, запивая щелочной минеральной водой или молоком.
Курс лечения не менее 6-9 месяцев, в зависимости от выбранного протокола противотуберкулезной терапии.
Со стороны ЖКТ: наиболее часто - тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея или запор; редко - возможны метеоризм, язва желудка, желудочное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): гранулоцитопения, агранулоцитоз, нарушение синтеза протромбина, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агрануло-цитоза), В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит.
Прочие: эутиреоидный или гипотиреоидный зоб, лекарственный гипотиреоз, микседема (при длительном применении в высоких дозах); мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле); манифестация субклинического сахарного диабета, либо декомпенсация имеющегося сахарного диабета; гипокалиемия; метаболический ацидоз; перикардит; неврит зрительного нерва; энцефалопатия; психозы; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат); васкулит, снижение протромбина; повышение уровня мочевины.
Побочные эффекты лекарственного средства, как и других салицилатов, имеют аддитивный характер.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени).
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность.
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек (почечной недостаточности, нефрите нетуберкулезной этиологии).
Целесообразно проводить систематический лабораторный контроль периферической крови, функции почек и печени (лекарственный гепатит отмечен в 0.5% случаев). При появлении признаков гепатита ПАСК заменяют этамбутолом. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению ПАСКа. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. В больших дозах ПАСК обладает антитиреоидным действием, при длительном применении возможно развитие выраженного гипотиреоза. Кристаллурия может быть скорригирована диетой (поддержание нейтральной или щелочной реакции мочи).
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Применение при беременности и кормлении грудью противопоказано.
Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания механического оборудования: данные о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторной реакции отсутствуют.
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота. В тяжелых случаях гиперпирексия, нарушения дыхания (гипервентиляция с переходом в апноэ).
Лечение: Показано срочное промывание желудка 1% раствором натрия гидрокарбоната, внутрь активированный уголь, солевые слабительные, симптоматическая посиндромная терапия. В тяжелых случаях - гемосорбция.
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
ПАСК может ослаблять антибактериальные эффекты стрептомицина, канамицина, мономицина; нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина.
У быстрых ацетшяторов ПАСК замедляет процесс ацетилирования ГИНК на 20%. У больных, получавших комбинацию этих лекарственных средств, было отмечено увеличение частоты хромосомных аберраций.
Инсулин усиливает туберкулостатическое влияние ПАСК, а эстрогены, барбитураты и сульфаниламиды, уменьшающие содержание сахара в крови, его ослабляют.
ПАСК уменьшает коагулирующий эффект препаратов кальция.
Сочетание ПАСК и витамина B12 приводит к нарушению усвоения последнего почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.
При одновременном применении с фесталом повышается абсорбция ПАСК. Антацидные средства не нарушают абсорбцию лекарственного средства.
У некоторых пациентов после приёма ПАСК отмечали уменьшение концентрации дигоксина в крови на 40%.
При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и рН.
Усиливает эффект производных кумарина и индандиола за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов).
Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию ПАСК в крови и риск токсических эффектов.
Риск развития гипотиреоза и гепатотоксичности повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.
Может вызывать ложноположительные результаты исследования уровня глюкозы и уробилиногена в моче.
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Препарат хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С. В недоступном для детей месте. Приготовленный раствор использовать сразу после растворения.
