гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 12 г: пак. 10 или 42 шт.| Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь | 1 пак. |
| натрия пара-аминосалицилат | 12 г |
12 г - пакеты (10) - пачки картонные.
12 г - пакеты (42) - пачки картонные.
Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Действует на микобактерий, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерий в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на др. микобактерий. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с др. противотуберкулезными лекарственными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и высокая. Связывание с белками крови - 50-60%. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Cmax после приема в дозе 4 г - 75 мкг/мл. Основной путь метаболизма - ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного).
Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. T1/2 при нормальной функции почек - 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 ч. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной.
Туберкулез (различные формы и локализация), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным лекарственным средствам.
Внутрь через 0.5-1 ч после еды. Содержимое пакета растворяют при перемешивании в 100 мл воды. Приготовленный раствор препарата можно запивать молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым препарат назначают из расчета 12 г парааминосалициловой кислоты (ПАСК) в сутки (по 1 пакету 3 раза/сут), детям - по 0.2 г/кг в сутки (по 1/2 пакета 3-5 раз/сут). Максимальная суточная доза ПАСК для детей - 10 г.
Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости препарата назначают по 6 г ПАСК в сутки (1/2 пакета 3 раза/сут).
Максимальный срок хранения приготовленного раствора до его использования - не более 1 ч.
Курс лечения обычно продолжается 1-2 месяца.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; гепатоспленомегалия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психозы; синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина; повышение уровня мочевины.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Противопоказано применять препарат во время беременности и в период лактации.
Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность.
Противопоказан при почечной недостаточности, нефрите нетуберкулезной этиологии.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению.
Применение возможно согласно режиму дозирования (необходимо снижение дозировки).
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению.
С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.
Совместим с другими противотуберкулезными препаратами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает усвоение витамина В12 (риск развития анемии).
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты. Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.
Препарат хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
