Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, выпуклые, диаметром около 6 мм.
1 таб. | |
эстрадиола гемигидрат | 2.07 мг, |
что соответствует содержанию эстрадиола | 2 мг |
норэтистерона ацетат | 1 мг |
Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: кремний коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, сепифильм 003 (гипромеллоза, макрогола стеарат).
28 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
Монофазный препарат для заместительной гормональной терапии. Представляет собой комбинацию эстрогена и гестагена. Препарат восполняет недостаток женских половых гормонов в период постменопаузы.
Эстрадиол оказывает свое действие через специфические эстрогеновые рецепторы. Стероидно-рецепторный комплекс связывается с ДНК клетки и индуцирует синтез специальных белков. Эстрадиол действует и на метаболические процессы, например, снижает уровень холестерина-ЛПНП и повышает уровень холестерина-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови.
Норэтистерона ацетат действует тоже через рецепторы, оказывая влияние на репродуктивные функции организма женщины, в том числе на изменения эндометрия. Применение гестагена в малой дозе вызывает и поддерживает атрофию эндометрия. Норэтистерона ацетат влияет и на метаболизм липидов.
При применении комбинации эстрадиола и норэтистерона ацетата уровень общего холестерина и ЛПНП снижается, а уровень ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови остается неизменным.
Паузогест купирует вегето-сосудистые, психоэмоциональные и другие климактерические эстрогензависимые симптомы в период постменопаузы, препятствует развитию гиперпластических процессов эндометрия, предотвращает снижение костной массы и остеопороз.
Эстрадиол
Всасывание
Эстрадиол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 4-6 ч и составляет 90-100 пкг/мл.
Распределение
Css в плазме крови составляет 70-100 пкг/мл. Более 90% эстралдиола связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Эстрадиол сначала окисляется в эстрон, а потом превращается в эстриол.
Выведение
T1/2 составляет 14-16 ч. Эстрадиол и его метаболиты выводятся в основном с мочой (90-95%) в форме биологически неактивного конъюгата глюкуронида или сульфата, а оставшаяся часть (5-10%) выводится с калом в неизменной форме.
Норэтистерона ацетат
Всасывание, метаболизм, выведение
Быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов (в форме конъюгата глюкуронида или сульфата). T1/2 составляет около 3-6 ч.
Назначают по 1 таб./сут. Лечение проводят постоянно, начиная прием таблеток из следующей упаковки сразу же после завершения предыдущей.
Терапию следует начинать не ранее, чем через год после наступления менопаузы.
Со стороны эндокринной и половой систем: в первые несколько месяцев лечения - менструальноподобные кровотечения; нагрубание молочных желез, тошнота, головная боль, отеки.
Со стороны ЦНС: редко - мигрень, головокружение.
Дерматологические реакции: алопеция, кожные проявления (например, хлоазма, которая может сохраняться после прекращения приема препарата).
Прочие: нарушения зрения.
Перед началом лечения необходимо собрать личный и семейный анамнез и провести тщательное медицинское обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез и брюшной полости, гинекологическое обследование.
Пациенток, которые получали ранее терапию эстрогенами, необходимо тщательно обследовать с целью выявления гиперплазии эндометрия.
При длительном применении препарата обследование необходимо проводить не реже 1 раза в год.
В первые месяцы приема препарата могут появляться преходящие менструальноподобные кровотечения. Если эти кровотечения продолжаются длительное время, необходимо провести диагностическое выскабливание или аспирационную биопсию для исключения возможного злокачественного процесса эндометрия.
Продолжительную терапию для профилактики остеопороза следует проводить у тех женщин, у которых имеется большой риск перелома костей. У пациенток, которые получают антигипертензивную терапию в сочетании с гормональной, необходимо регулярно контролировать АД.
Больных с эпилепсией, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой или сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо наблюдать с особой тщательностью, т.к. эстрогены могут ухудшать течение этих заболеваний.
За 4-6 недель до хирургического вмешательства или в случаях длительной иммобилизации (например, после травм) следует прекратить терапию препаратом.
По результатам ряда клинических исследований, среди женщин, которые получали длительно гормональные препараты в постменопаузе, было отмечено незначительное повышение случаев рака молочной железы, поэтому длительную терапию (более чем 5-10 лет) можно продолжать после строгой оценки пользы и риска терапии. В процессе терапии - особенно у женщин, у которых имеется фиброкистозная мастопатия, или среди близких родственников имелось злокачественное заболевание молочных желез - необходимо проводить регулярный осмотр молочных желез (маммографию), и обучать женщин самостоятельному обследованию.
Следует немедленно прервать терапию при появлении следующих побочных явлений:
— тромбоз глубоких вен;
— тромбоэмболические заболевания;
— появление желтухи;
— появление мигренеподобной головной боли;
— внезапное ухудшение или нарушение зрения;
— выраженное повышение АД.
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм эстрогена усиливается и эффективность препарата Паузогест снижается.
Лекарственное взаимодействие доказано при совместном применении препарата Паузогест с барбитуратами, фенитоином, рифампицином и карбамазепином.
Препарат отпускается рецепту.
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С.
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu