таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт.Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "IM 40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.
| 1 таб. | |
| изосорбид-5-мононитрат | 40 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный (Е172).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт.Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и с надписью "60" на одной стороне, с возможными вкраплениями.
| 1 таб. | |
| изосорбид-5-мононитрат | 60 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный (Е172).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндтотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующее действие нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузка).
Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, к изосорбида мононитрату развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.
Всасывание
После приема препарата внутрь изосорбида-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает абсолютной биодоступностью (около 100%), поскольку нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики кишечника или pH в просвете кишки.
Распределение
Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин, что совпадает с началом проявления клинического эффекта препарата, продолжающегося в течение нескольких часов.
Метаболизм
Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. T1/2 составляет 4-10 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры не меняются в существенной степени Со стороны свертывающей системы крови:
Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку пролонгированного действия следует принимать вечером.
Поддерживающая доза составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг 2 раза/сут (1 таб. утром и 1 таб. через 7 ч). При приеме 2 раза/сут интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять 12 ч.
Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая стаканом воды.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
Аллергические реакции: кожная сыпь;
Прочие: развитие толерантности к препарату (в т.ч. перекрестной - к другим нитратам).
С осторожностью применять препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, при констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии) и у пациентов пожилого возраста.
Пектрол не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Важно строго следовать инструкции по дозированию препарата и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией препарата в крови (менее 100 нг/л) при сохранении терапевтического эффекта.
Необходимо избегать резкой отмены препарата.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат, на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата сответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Пектрола у детей не установлены, поэтому препарат не рекомендован для лечения пациентов этой возрастной категории.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.
Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка. При метгемоглобинемии - внутрь или в/в 1 г аскорбиновой кислоты, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии - в/в введение жидкости, при необходимости - фенилэфрина (мезатона). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами (бициклическими, трициклическими, тетрациклическими), новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и сильденафилом возможно усиление гипотензивного действия Пектрола.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального действия последнего.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД) от приема Пектрола.
При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Слабительные средства могут увеличивать выведение изосорбида мононитрата через ЖКТ, понижая его концентрацию в плазме крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь
220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: [email protected]
www.krka.by
